CS-2581 CAS#: 1956356-56-1

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CS-2581

用途体外研究体内研究 用途与合成方法 MSDS CS-2581价格(试剂级) 上下游产品信息

中文名称	CS-2581
中文同义词	化合物KYA1797K;KYA1797K钾盐;(Z)-3-(5-((5-(4-硝基苯基)呋喃-2-基)亚甲基)-4-氧代-2-硫氧代噻唑-3-基)丙酸钾 (1:1)
英文名称	KYA1797K
英文同义词	KYA1797K;CS-2581;(5Z)-5-[[5-(4-Nitrophenyl)-2-furanyl]methylene]-4-oxo-2-thioxo-3-thiazolidinepropanoic acid potassium salt;KYA1797K potassium salt >=98% (HPLC);Wnt,KYA1797K,Beta catenin,β-catenin,inhibit,Inhibitor,KYA-1797K;Potassium (Z)-3-(5-((5-(4-nitrophenyl)furan-2-yl)methylene)-4-oxo-2-thioxothiazolidin-3-yl)propanoate (1:1);KYA1797K potassium salt
CAS号	1956356-56-1
分子式	C17H11KN2O6S2
分子量	442.50734
EINECS号
相关类别	对照品
Mol文件	1956356-56-1.mol
结构式

CS-2581 性质

CS-2581 用途与合成方法

用途

KYA1797K是一种有效的、高度选择性的Wnt/β-catenin抑制剂，在TOPflash实验中，IC50为0.75 μM。

体外研究

KYA1797K显著降低了Wnt/β-catenin和MAPK/ERK pathways信号通路的报告基因的活性，但对其他癌症相关信号通路无影响，如Notch、TGFβ信号通路。因此，KYA1797K选择性地调节Wnt/β-catenin和Ras/ERK通路。KYA1797K增强β-catenin与内源性axin、GSK3β、β-TrCP的结合亲和力，而APC和β-catenin的相互作用并没有被KYA1797K所增强。它能促进β-catenin破坏复合体的形成。KYA1797K在这些细胞中（CRC细胞系SW480, LoVo, DLD1和HCT15细胞）以剂量依赖方式降解β-catenin和Ras。KYA1797K的处理同样也会抑制细胞增殖。KYA1797K主要通过干扰β-catenin的稳定性以及降解Ras来抑制CRC细胞的增殖。KYA1797K能直接靶向axin、调节β-catenin破坏复合体的构象。

体内研究

在具APC和KRAS突变的异种移植瘤的小鼠中，通过腹腔注射KYA1797K(25 mg/kg)减少了70%的肿瘤肿瘤和体积。KYA1797K的处理显著地降低了β-catenin和Ras蛋白的水平，以及Wnt/β-catenin和Ras signaling的下游靶标。在KYA1797K处理过的小鼠中，肝脏的重量没有发生改变，也没有异常。KYA1797K显著降低了肿瘤细胞中核内β-catenin的水平以及膜上Ras蛋白。因此， KYA1797K具有抗肿瘤效果。

安全信息

MSDS信息

CS-2581 价格(试剂级)

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