MI-503 CAS#: 1857417-13-0

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MI-503

生物活性靶点体外研究体内研究 用途与合成方法 MSDS MI-503价格(试剂级) 上下游产品信息

中文名称	MI-503
中文同义词	化合物MI-503;1-((1H-吡唑-4-基)甲基)-4-甲基-5-((4-((6-(2,2,2-三氟乙基)噻吩并[2,3-D]嘧啶-4-基)氨基)哌啶-1-基)甲基)-1H-吲哚-2-甲腈;M1-504
英文名称	MI-503
英文同义词	mi503;mi-503;1-((1H-Pyrazol-4-yl)methyl)-4-methyl-5-((4-((6-(2,2,2-trifluoroethyl)thieno[2,3-d]pyrimidin-4-;MI503;MI 503;CS-1946;1H-Indole-2-carbonitrile, 4-methyl-1-(1H-pyrazol-4-ylmethyl)-5-[[4-[[6-(2,2,2-trifluoroethyl)thieno[2,3-d]pyrimidin-4-yl]amino]-1-piperidinyl]methyl]-;1-((1H-Pyrazol-4-yl)methyl)-4-methyl-5-((4-((6-(2,2,2-trifluoroethyl)thieno[2,3-d]pyrimidin-4-yl)amino)piperidin-1-yl)methyl)-1H-indole-2-carbonitrile;Inhibitor,MI503,inhibit,MI 503,MI-503,Epigenetic Reader Domain
CAS号	1857417-13-0
分子式	C28H27F3N8S
分子量	564.63
EINECS号
相关类别	抑制剂
Mol文件	1857417-13-0.mol
结构式

MI-503 性质

MI-503 用途与合成方法

生物活性

MI-503是一种有效的、选择性的Menin-MLL抑制剂，IC50为14.7 nM。在人类MLL白血病细胞系中，具有显著的生长抑制效果（GI=250 nM-570 nM），但是在不具有MLL易位的人类白血病细胞中，效果甚微。MI-503用于抑制体内阻止MLL白血病进展的menin-MLL相互作用。

靶点

体外研究

用MI-503处理转化了MLL-AF9致癌基因的小鼠骨髓细胞（BMC），会出现大幅的生长抑制作用，处理7天后，GI50=0.22 μM。MI-503的细胞生长抑制作用是时间依赖性的，处理7-10天后，影响显著。MI-503在诱导MLL白血细胞分化方面十分有效，能大量地增强CD11b的表达(CD11b是骨髓分化标记)，同时伴随着c-kit(白血病干细胞相关标记)表达减少。在MLL白血病细胞中，处理以<1 μM的MI-503也能导致Hoxa9和Meis1表达水平的显著降低，MLL融合蛋白的下游靶基因大幅度上调。

体内研究

MI-503在小鼠中具有良好的药物类属性，包括代谢稳定性、药代动力学。它能够在体内阻止血液系统恶性肿瘤并减少MLL白血病肿瘤负荷。进行单词静脉注射或口服后，MI-503在周边血液能达到高水平，其口服生物利用度也很高（~75%）。延长MI-503的处理时间（38天），在小鼠中不会引起毒性作用，体重没有变化，肝脏和肾脏组织形态没有变化。MI-503能够大幅改善MLL白血病小鼠的生存，而不影响正常的造血功能。

安全信息

MSDS信息

MI-503 价格(试剂级)

MI-503 上下游产品信息