2-[(2-氯-4-氟苯基)甲基]-3-(4-氟苯基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑 CAS#: 875787-07-8

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2-[(2-氯-4-氟苯基)甲基]-3-(4-氟苯基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑

生物活性靶点体外研究体内研究 用途与合成方法 MSDS 2-[(2-氯-4-氟苯基)甲基]-3-(4-氟苯基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑价格(试剂级) 上下游产品信息

中文名称	2-[(2-氯-4-氟苯基)甲基]-3-(4-氟苯基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑
中文同义词	2-[(2-氯-4-氟苯基)甲基]-3-(4-氟苯基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑;2-(2-氯-4-氟苄基)-3-(4-氟苯基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑;WAY-252623;LXR623;WAY 252623,LXR激动剂
英文名称	2H-Indazole, 2-[(2-chloro-4-fluorophenyl)Methyl]-3-(4-fluorophenyl)-7-(trifluoroMethyl)-
英文同义词	2H-Indazole, 2-[(2-chloro-4-fluorophenyl)Methyl]-3-(4-fluorophenyl)-7-(trifluoroMethyl)-;LXR623;2-[(2-Chloro-4-fluorophenyl)methyl]-3-(4-fluorophenyl)-7-(trifluoromethyl)-2H-indazole;WAY 252623;2-[(2-chloro-4-fluorophenyl)Methyl]-3-(4-fluorophenyl)-7-(trifluoroMethyl)-;2-[(2-Chloro-4-fluorophenyl)methyl]-3-(4-fluorophenyl)-7-(trifluoromethyl)-2H-indazole                                                 WAY 252623;LXR623/LXR-623;LXR-623 (WAY-252623)
CAS号	875787-07-8
分子式	C21H12ClF5N2
分子量	422.78
EINECS号
相关类别	小分子抑制剂;信号转导通路激酶抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;Inhibitor;Inhibitors;API
Mol文件	875787-07-8.mol
结构式

2-[(2-氯-4-氟苯基)甲基]-3-(4-氟苯基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑 性质

2-[(2-氯-4-氟苯基)甲基]-3-(4-氟苯基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑 用途与合成方法

生物活性

LXR-623 (WAY-252623) 是一种新型的liver X-receptor(LXR)激动剂，对LXR-α和LXR-β的IC50值分别为179 nM和24 nM。它具有生物口服活性并能通过血脑屏障。

靶点

体外研究

LXR-623抑制LDLR表达，增加ABCA1外流性转运蛋白的表达并诱导GBM细胞的大幅度细胞死亡。脑转移性乳腺癌细胞MDA-MB-361对LXR-623依赖性细胞死亡高度敏感。在GBM细胞中，LXR-623抑制LDL吸收并诱导胆固醇外流，导致细胞内胆固醇含量显著降低。正常脑细胞对LXR-623不敏感，可能是由于正常细胞依赖于内源性胆固醇合成、通过合成羟固醇维持完整的负反馈效应。

体内研究

LXR-623在体内可被迅速吸收，峰浓度（Cmax）出现在给药后约2小时。Cmax和浓度时间曲线下面积成剂量正比关系。平均半衰期为41-43小时。在LDLr敲除的动脉粥样硬化的小鼠模型中，口服以LXR-623能上调其肠道ABCG5和ABCG8表达、减少动脉粥样化的负担，而不影响血清或肝脏胆固醇和甘油三脂。在具有恶性胶质瘤的小鼠 中，LXR-623具有大脑渗透性并导致肿瘤消退，降低胆固醇水平并诱导细胞死亡。

安全信息

MSDS信息

2-[(2-氯-4-氟苯基)甲基]-3-(4-氟苯基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑 价格(试剂级)

2-[(2-氯-4-氟苯基)甲基]-3-(4-氟苯基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑 上下游产品信息