福提霉素 CAS#: 55779-06-1

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福提霉素 基本信息

中文名称	福提霉素
中文同义词	阿司霉素;阿司米星;福提霉素;福提霉素A;强壮霉素;4-氨基-1-(2-氨基-N-甲基乙酰氨基)-1,4-二脱氧-3-O-(2,6-二氨基-2,3,4,6,7,-五脱氧-Β-L-来苏糖型-庚吡喃糖苷基)-6-O-甲基-L-手性-肌醇;化合物 T30181
英文名称	FORTIMICIN
英文同义词	4,6,7-pentadeoxy-beta-l-lyxo-heptopyranosyl)-6-o-methyl-mino-3;antibiotickw-1070;4-Amino-1-[(aminoacetyl)methylamino]-1,4-dideoxy-3-O-(2,6-diamino-2,3,4,6,7-pentadeoxy-β-L-lyxo-heptopyranosyl)-6-O-methyl-L-chiro-inositol;XK-70-1;ASTROMICIN SULPHATE;FORTIMICIN;FORTIMYCIN;Abbott-44747：XK-70-1
CAS号	55779-06-1
分子式	C17H35N5O6
分子量	405.49
EINECS号
相关类别	氨基糖苷类抗生素;抗生素;药物;抗生素类
Mol文件	55779-06-1.mol
结构式

福提霉素 性质

福提霉素 用途与合成方法

化学性质 

白色无定形粉末，熔点＞200℃(分解)。[α]_D²³+87.5°(C=0.1，水)。不溶于水及低级醇，不溶于有机溶剂。
硫酸福提霉素A(FortmicinASulfate)：C17H35N506?2H2SO4。白色或微黄白色结晶性粉末或块状物，无臭。极易溶于水，较难溶于乙二醇，几不溶于甲醇，乙醇或乙醚。急性毒性LD₅₀小鼠(mg/kg)：380静脉注射，400皮下注射。

用途 

氨基糖苷类抗生素，广谱，对革兰阴性杆菌，如变形杆菌、沙雷杆菌、大肠杆菌、金葡菌、克雷白杆菌等有良好的抗菌作用，且和其它氨基糖苷类抗生素无交叉耐药性。用于敏感菌所致的支气管炎、肺炎、肾盂肾炎、腹膜炎、膀胱炎等。

生产方法 

以Micromonospora olivoasterospora MK-70(ATCC 21819或FERM-P No．1560)为菌种。过程如下：
一、种子制备
(1)在50ml大试管中，放人10m1种子液，其组成为0.1%葡萄糖、0.5%胨、0.5%酵母萃和0.1%碳酸钙(灭菌前pH值为7.5)。植入一圈菌种，在30℃下培养5d。
(2)在250ml锥形瓶中，放入30ml第二种子液(组成同前)。植入10ml第一种子培养液，在30℃下振荡培养2d。
(3)在2L装有分流板的锥形瓶中，放人300ml第三种子液(组成同前)。植入30ml第二种子培养液，在30℃下振荡培养2d。
(4)在30L玻璃缸发酵罐中，装人15L种子液(组成同前)。植入1.5L第三种子培养液(相当于5瓶的量)，在充气(15L/min)和搅拌(350r/min)下,于37℃进行培养2d。
二、发酵
在300L发酵罐中，装人150L主发酵液。主发酵液的组成为4%可溶性淀粉、2%大豆粉、1%玉米浸液、0.05%K2HPO4、0.05%MgSO4?7H2O、0.03％KCl和0.1%CaCO3(灭菌前pH值为7.5)。植入15L第四种子培养液，在充气(80L/min)和搅拌(150r/min)下，于37℃培养4d。
三、提取和精制
(1)发酵结束后，发酵液用浓硫酸调pH值至2.5，搅拌30min。加入约7kg助滤剂(Radiolite No．600，日本Showa Kagaku Kcgyo Co，Ltd)，过滤除去微生物孢。滤液用6mol/L氢氧化钠调pH值至7.5。
(2)通入装有20L阳离子交换树脂(Amberlite IRC-50，铵型)的柱子。丢弃流出液，活性物质吸附在树脂上。用水洗柱子后，再用1mol/L氨水洗脱。收集含活性物质的洗脱液，减压浓缩至约1L。
(3)上述浓缩液通过装有500ml阴离子交换树脂(Dowex 1×2，OH型)的柱子，用约2L水洗脱，以移去杂质，并将活性物质洗脱。收集含活性物质的洗脱液，减压浓缩至约100ml。
(4)将上述浓缩液通过装有50ml活性炭粉末的柱子。活性物质吸附在活性炭上。先用水洗，并丢弃。用0.1mol/L硫酸将活性物质洗脱。收集含活性物质的洗脱液。
(5)将上述得到的洗脱液通过装有Dwex 44(OH型)柱子，然后用水将活性物质洗脱。收集含活性物质的洗脱液，浓缩至约50ml。
(6)将浓缩液冻干，得到32g含福提霉素A的粗品粉末。该粗品的活性为575单位/mg(每1mg纯品相当于1000单位)。
(7)10g该粗品用500ml硅胶玻璃柱进行层析，洗脱液为氯仿、异丙醇和17%氨水(体积比为2：1：1)的混合液，流出速度为50ml/h。先洗脱出的是福提霉素B，然后是福提霉素A。收集含福提霉素A的流出液，减压浓缩至完全移去溶剂。
(8)浓缩液溶入小量水，冻干后得1.8g纯福提霉素A，其活性为970单位/mg。

安全信息

MSDS信息

福提霉素 上下游产品信息

上游原料

碳酸钙硅藻土蛋白胨大豆粉DOWEX-50W-氢二碱式亚磷酸铅玉米浆安伯莱特离子交换树脂一水葡萄糖酵母提取物磷酸三钾淀粉七水硫酸镁氯化钾