依降钙素
概述药理作用临床应用不良反应注意事项 专题
中文名称 | 依降钙素 |
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中文同义词 | 醋酸依降钙素;依降钙素;依降钙素杂质;依降钙素(干冰运输) |
英文名称 | Elcatonin |
英文同义词 | (aminosubericacid1,7)-eelcalcitonin;1-butanoicacid-26-l-asparticacid-27-l-valine-7-dicarbacalcitonin(salmon);29-l-alanine-;(L-ALPHA-AMINOSUBERIC ACID1,7)-CALCITONIN (EEL);ELCATONIN;ELCATONIN (EEL);(DES CYS1,CYCLO (SER2-ASU7))-CALCITONIN (EEL) ACETATE SALT;CYCLO(-SER-ASN-LEU-SER-THR-ASU)-VAL-LEU-GLY-LYS-LEU-SER-GLN-GLU-LEU-HIS-LYS-LEU-GLN-THR-TYR-PRO-ARG-THR-ASP-VAL-GLY-ALA-GLY-THR-PRO-NH2 |
CAS号 | 60731-46-6 |
分子式 | C148H244N42O47 |
分子量 | 3363.83 |
EINECS号 | 262-393-7 |
相关类别 | 医药原料;多肽;蛋白质/多肽;医药原料药;多肽原料药;药物多肽 |
Mol文件 | 60731-46-6.mol |
结构式 | ![]() |
依降钙素 性质
密度 | 1.49±0.1 g/cm3(Predicted) |
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RTECS号 | HS9270000 |
储存条件 | -15°C |
序列 | H-Ser-Asn-Leu-Ser-Thr-Asu-Val-Leu-Gly-Lys-Leu-Ser-Gln-Glu-Leu-His-Lys-Leu-Gln-Thr-Tyr-Pro-Arg-Thr-Asp-Val-Gly-Ala-Gly-Thr-Pro-OH?(Ser-Asu Lacton) |
依降钙素 用途与合成方法
概述
依降钙素(lecatonin) ,又名益钙宁,是人工合成的一种新型降钙素类药物;具有降血钙、血磷作用,还有抑制前列腺素E1、1,25-(OH)2维生素D2、破骨细胞活化因子的骨吸收促进作用,也可抑制胃液及胃酸分泌,促进Na+、K+从尿中排泄,增加尿量,使Na+/K+比值上升;临床上常用于变形性骨炎(Paget’s病)、骨质疏松症、高钙血症、痛性骨病;也用于肾性骨营养不良及恶性肿瘤骨转移等。
药理作用
本品能显著地降低血清钙,效果与鲑鱼降钙素相同,连续用药不产生耐药性。本品有降血钙、血磷作用,还有抑制甲状旁腺提取物、前列腺素E1、1,25-(OH)2维生素D2、破骨细胞活化因子的骨吸收促进作用;也可抑制胃液及胃酸分泌,促进Na+、K+从尿中排泄,增加尿量,使Na+/K+比值上升。健康成人肌注、快速静注或静滴分别在30、5及10分钟后血药浓度达峰值,持续时间分别为120、45及40分钟。可分布于肾、肠、胃、肝、骨等组织。在肝脏、肾脏被微粒体内的酶灭活,从尿及粪便各约排泄74%和7%。
临床应用
用于变形性骨炎(Paget’s病)、骨质疏松症、高钙血症、痛性骨病。亦用于肾性骨营养不良及恶性肿瘤骨转移等。
不良反应
可出现皮疹、荨麻疹等过敏反应,偶可引起休克。有时恶心、呕吐、腹泻、食欲不振、胃灼热、脸潮红、热感、胸部压迫感、心悸、头痛、眩晕、步态不稳、血清氨基转移酸上升、低钠血症、水肿、瘙痒、寒战、全身乏力。偶有哮喘发作、出汗、指端麻木、尿频、视物模糊、手足搐搦、耳鸣、腹痛及口渴等。
注意事项
(1)本品在睡前使用或用药前给予抗呕吐药可减轻不良反应。
(2)本品是多肽制剂,有引起休克的可能性,故对易发生皮疹、红斑、荨麻疹等过敏反应的患者、支气管哮喘患者或有其既往史患者慎用。
(3)肝功能异常者慎用。
(4)肌内注射时,注意避开神经走向部位及血管,若有剧痛或抽出血液,应速拔针换位注射。反复注射时,应变换注射部位。
(5)本品不宜长期使用。
(6)玻璃和塑料会吸附本药,减低药效,配制后应尽快使用。
有关依降钙素的药理作用、临床应用、注意事项等是由Chemicalbook的丁红编辑整理。(2015-12-02)
参考质量标准
外观:白色粉末
纯度(HPLC) ≥98.0%
醋酸根含量5.0%~12.0%
水分含量≤8.0%
肽含量≥80.0%
用途
电解质补充药。
安全信息
MSDS信息
依降钙素 化学药品说明书
依降钙素注射液