氟伐他汀钠 CAS#: 93957-55-2

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氟伐他汀钠

常用降血脂药物生物活性靶点体外研究体内研究 用途与合成方法 MSDS 氟伐他汀钠价格(试剂级) 上下游产品信息 专题

中文名称	氟伐他汀钠
中文同义词	氟伐他汀钠;[R*,S*-(E)]-(+/-)-7-[3-(4-氟苯基)-1-(1-甲基乙基)-1-氢-吲哚-2-基]-3,5-二羟基庚-6-烯酸钠;氟伐他汀钠盐,5-二羟基-6庚烯酸钠;氟伐他汀钠(标准品);氟伐他汀钠水合物;氟伐他汀钠杂质;[3R﹡,5S﹡-(E)]-(±)-7-[3-(4-氟苯基)-1-异丙基-1H-吲哚-2-基]-3,5-二羟基-6-庚烯酸钠;[R^
英文名称	Fluvastatin sodium salt
英文同义词	sodium (3r,5s,6e)-7-[3-(4-fluorophenyl)-1-(1-methylethyl)-1h-indol-2-yl]-3,5-dihydroxy-6-heptenoate;(+/-)-(3R',5S',6E)-7-[3-(4-FLUOROPHENYL)-1-ISOPROPYLINDOL-2-YL]-3,5-DIHYDROXY-6-HEPTENOATE, SODIUM;FLUVASTATIN NA;FLUVASTATIN SODIUM;FLUVASTATIN SODIUM SALT;(r*,s*-(e))-monosodiumsal(+-)-2-yl);3,5-dihydro-7-(3-(4-fluorophenyl)-1-(1-methylethyl)-1h-indol-6-heptenoicaci;5-dihydro-7-(3-(4-fluorophenyl)-1-(1-methylethyl)-1h-indol-2-yl)-monosodiumsalt,(r*,s*-(e))-(6-heptenoicaci
CAS号	93957-55-2
分子式	C24H25FNNaO4
分子量	433.45
EINECS号	1308068-626-2
相关类别	化合物：原料药;降脂类;医药原料;其他生化试剂;医药中间体;中间体;代谢;小分子抑制剂;化工原料;中药对照品;降血脂药;心脑血管药物;Antihyperlipoproteinemic;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;HMG-CoA reductase;药物;API;API Reference Standard;标准品;医用原料;科研试剂;医药原料药  科研原料;其他原料;化学试剂;试剂盒-细胞分析试剂盒
Mol文件	93957-55-2.mol
结构式

氟伐他汀钠 性质

氟伐他汀钠 用途与合成方法

常用降血脂药物

氟伐他汀钠是常用降血脂药物，降血脂效果非常好，市面上销售的商品名称为来适可，是由瑞士诺华制药生产。氟伐他汀钠也是一个全合成的降胆固醇药物，属于甲基戊二酰辅酶A(HMC—CoA)还原酶抑制剂，主要在肝脏中起作用，可将HMG-CoA转化为3-甲基-3，5-二羟戊酸，具有抑制内源性胆固醇合成，降低肝细胞内胆固醇含量，刺激低密度脂蛋白（LDL）受体的合成，提高LDL微粒的摄取，降低血浆总胆固醇浓度的作用，能明显降低总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇、甘油三酯，升高高密度脂蛋白胆固醇。

生物活性

Fluvastatin Sodium (XU-62-320) 抑制HMG-CoA reductase活性，无细胞试验中IC50为8 nM。

靶点

体外研究

在二价铁离子启动的脂质过氧化中，Fluvastatin显著抑制硫代巴比妥酸（TBA）反应物质的形成, IC50为12 μM。1 μM 到 100 μM Fluvastatin 抑制水溶性和脂溶性自由基发生剂2,2'-偶氮双（2-脒基丙烷）二氢氯化物和2,2'-偶氮双（2,4-二甲基戊腈）诱导的过氧自由基介导的脂质过氧化。 Fluvastatin (4 mM)及其代谢物在次黄嘌呤-黄嘌呤氧化酶系统具有超氧阴离子清除活性，对芬顿反应产生的羟基 自由基具有很 强的清除效果。Fluvastatin (8 μM)及其代谢物作用于CHL/IU细胞，对DNA损伤具有保护作用，与抗氧化剂Ascorbic acid, Trolox, 和 Probucol一样有效。 Fluvastatin (100 nM)作用于人主动脉平滑肌细胞（hASMC）,降低血管紧张素II激活的超氧阴离子自由基的形成，这种作用具有剂量依赖性。

体内研究

Fluvastatin每天按10 mg/kg剂量给药实验兔（饲喂的饮食含1.5%胆固醇），降低血脂。Fluvastatin每天按 10 mg/kg剂量给药实验兔（饲喂的饮食含1.5%胆固醇）的主动脉，显著降低组织ACE。Fluvastatin每天按 10 mg/kg剂量给药实验兔（饲喂的饮食含1.5%胆固醇），可显著逆转对乙酰胆碱诱导的舒张的抑制。

化学性质 

白色或淡黄色结晶性粉末，有吸湿性，溶点194-197℃；溶于水、易溶于甲醇，几乎不溶于乙腈；密闭容器中，避光保存。

用途 

氟伐他汀钠属HMG-CoA还原酶抑制剂，临床上用于饮食未能完全控制的原发性高胆固醇血症和混合型血脂异常（Fredrickson Ⅱa及Ⅱb型）的患者。

生产方法 

方法1：对(氯乙酰基)氟苯和N-异丙基苯胺缩合，得化合物(I)。然后在乙腈中，三氯氧磷存在下，和N，N-二甲基氨基丙烯醛反应，得化合物(Ⅱ)。化合物(Ⅱ)在强碱作用下，和乙酰乙酸甲酯缩合，再经拆分，得化合物(Ⅲ)。在-77～-74℃，将化合物(Ⅲ)滴加到硼氢化钠、甲氧基二乙基硼、四氢呋喃和甲醇的混合液中，搅拌30min；得到的环状硼酸酯在乙酸乙酯中，用30%双氧水处理；再水解得氟伐他汀钠。
方法2：间苯三酚经催化氢化得化合物(Ⅳ)。与叔丁基二苯基氯硅烷反应得化合物(V)，再氧化为(Ⅵ)。经间氯过苯甲酸氧化为(Ⅶ)，开环得(Ⅷ)。再氧化为(Ⅸ)。(Ⅸ)和中间体x缩合得(Ⅺ)，脱保护基再水解，即得氟伐他汀钠。
中间体(X)可从化合物(I)出发，经甲酰化、还原、氯化，再和三苯膦作用而得。

安全信息

MSDS信息

氟伐他汀钠 价格(试剂级)

氟伐他汀钠 上下游产品信息

上游原料

硼氢化钠三苯基膦间氯过氧苯甲酸丙烯醛呋喃氟苯乙酰乙酸甲酯烯丙胺硼酸酯叔丁基二苯基氯硅烷三乙基硼N-异丙基苯胺氢氧化钠氯乙酰氯