双氯芬酸
简介?作用机理性质药理作用生物活性靶点体外研究体内研究 用途与合成方法 MSDS 双氯芬酸价格(试剂级) 上下游产品信息 专题
| 中文名称 | 双氯芬酸 |
|---|---|
| 中文同义词 | 2-(2,6-二氯苯氨基)苯乙酸;2-[(2,6-二氯苯基)氨基]-苯乙酸;奥尔芬;双氯芬酸;双氯芬酸钠杂质D;双氯芬酸 10G;双氯芬酸 标准品;双氯芬酸溶液,100PPM |
| 英文名称 | 1-(2,6-Dichlorophenyl)-2-indolinone |
| 英文同义词 | Diciofenac;1-(2,6-DICHLOROPHENYL)-1,3-DIHYDRO-INDOLE-2-ONE;(N-1-(2,6-DICHLOROPHENYL) -2-INDOLIN-2-ONE;2-[[2,6-Dichlorophenyl] amino] benzeneacetic acid;1-(2,6-DICHLOROPHENYL)-2-INDOLINONE /MEQUITAZINE;1-(2,6-DICHLOROPHENYL)-2-INDOLINONE/INDOLINONE;DICLOFENAC ACID/[2-(2,6-DICHLORO-PHENYLAMINO)-PHENY]-ACETIC ACID;(o-(2,6-dichloroanilino)phenyl)-acetic acid |
| CAS号 | 15307-86-5 |
| 分子式 | C14H11Cl2NO2 |
| 分子量 | 296.15 |
| EINECS号 | 239-348-5 |
| 相关类别 | 医药化工类;原料中间体-原料药;原料药API;医药原料;解热镇痛类;酶抑制剂;强效消炎镇痛;化合物:原料药:解热镇痛类;小分子抑制剂;其他兽药标准品;中间体;双氯芬酸钠中间体;Indoles and derivatives;pharmacetical;抗炎镇痛药物;原料;主打;医药原料药;医药、农药及染料中间体;有机化工原料;API原料药-兽药原料药;化工;原料药;医用原料 |
| Mol文件 | 15307-86-5.mol |
| 结构式 | ![]() |
双氯芬酸 性质
| 熔点 | 156-158° |
|---|---|
| 沸点 | 412.0±45.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.431±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Sealed in dry,Room Temperature |
| 溶解度 | 溶于甲醇 |
| 酸度系数(pKa) | pKa 4 (Uncertain) |
| 形态 | 粉末晶体 |
| 颜色 | 白色到近乎白色 |
| 水溶解性 | 1.278mg/L(30 ºC) |
| Merck | 14,3081 |
| InChIKey | DCOPUUMXTXDBNB-UHFFFAOYSA-N |
| CAS 数据库 | 15307-86-5(CAS DataBase Reference) |
| NIST化学物质信息 | Benzeneacetic acid, 2-[(2,6-dichlorophenyl)amino]-(15307-86-5) |
| EPA化学物质信息 | Benzeneacetic acid, 2-[(2,6-dichlorophenyl)amino]- (15307-86-5) |
双氯芬酸 用途与合成方法
简介
双氯芬酸商品名有扶他林、待克菲那、服他灵等,是一种衍生于苯乙酸类的非甾体抗炎药(NSAID),主要用于治疗骨关节炎、类风湿关节炎、多发性肌炎、皮肌炎、脊柱关节病、强直性脊柱炎、痛风,以及偏头痛、牙痛、胆结石和肾结石等需要急性止痛的情况。药用双氯芬酸常使用钠盐或钾盐,在中国主要以钠盐为主,即双氯芬酸钠,各个国家的情况各有不同。
?作用机理
双氯芬酸的作用机理为抑制环氧化酶活性,从而阻断花生四烯酸向前列腺素的转化生成,因前列腺素为引起疼痛、发烧及发炎等之现象的主要因子。
性质
双氯芬酸为白色结晶性粉末,无臭,易溶于丙酮,溶于甲,乙醇,微溶于水。
药理作用
双氯芬酸具有显著的抗风湿,消炎,止痛和解热作用,其抗炎作用比阿司匹林强26—50倍,能很好的解除关节疼能,消肿,改善其活动,同时具有良好的耐受性。
生物活性
Diclofenac acid是一种非类固醇的消炎药,具有止痛、消炎和退热活性,在治疗多种急性和慢性疼痛、炎症反应中有效。它能抑制cyclooxygenase-1 (COX-1)和cyclooxygenase-2 (COX-2),具有相近的效力。
靶点
Human COX-2 1.3 nM (IC 50, in CHO cells) | Human COX-1 4 nM (IC 50, in CHO cells) | Ovine COX-2 0.84 μM (IC 50) | Ovine COX-1 5.1 μM (IC 50) |
体外研究
Diclofenac effectively blocks COX-1 mediated prostanoid production from U937 cell microsomes, with an IC
50
of 7±3 nM.
Diclofenac (1-60 μM; 1 day) induces neural stem cells (NSCs)death in a concentration-dependent manner.
Diclofenac (10-60 μM; 6 hours) increases the expression of cleaved (activated) caspase-3.
Cell Viability Assay
| Cell Line: | Neural stem cells (NSCs) |
| Concentration: | 1, 3, 10, 30, 60 μM |
| Incubation Time: | 1 day |
| Result: | Induction of cell death was concentration-dependent and the effect was not saturated at a concentration of up to 60 μM. |
Western Blot Analysis
| Cell Line: | Neural stem cells (NSCs) |
| Concentration: | 10, 30 or 60 μM |
| Incubation Time: | 6 hours |
| Result: | The activation of caspase-3 was increased in a concentration-dependent manner. |
体内研究
Diclofenac (3 mg/kg, b.i.d., for 5 days) significantly increases faecal
51
Cr excretion in rats, and such effect is also observed in squirrel monkeys after administrated of 1 mg/kg twice daily for 4 days.
Diclofenac (10 mg/kg; administered via oral route just prior to induction of inflammation) shows in vivo anti-inflammatory activity in Wistar rats.
| Animal Model: | Male Sprague-Dawley rats (150±200 g) |
| Dosage: | 3 mg/kg |
| Administration: | Oral administration, b.i.d., for 5 days |
| Result: | Resulted in a significant increase in faecal 51 Cr excretion. |
| Animal Model: | Wistar rats (150-175 g) bearing Formalin-induced rat foot paw edema model |
| Dosage: | 10 mg/kg |
| Administration: | Administered via oral route just prior to induction of inflammation |
| Result: | Showed in vivo anti-inflammatory activity (% edema inhibition=29.2, 1 h; 22.2, 3 h; 20, 6 h). |
用途
用作消炎镇痛药
安全信息
| 危险品运输编号 | 3249 |
|---|---|
| RTECS号 | AG6310000 |
| 海关编码 | 2922.49.2600 |
| 危险等级 | 6.1(b) |
| 包装类别 | III |
| 毒害物质数据 | 15307-86-5(Hazardous Substances Data) |
MSDS信息
双氯芬酸 化学药品说明书
双氯芬酸|药物应用信息双氯芬酸缓释胶囊
双氯芬酸 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/08/19 | HY-15036 | 双氯芬酸 Diclofenac | 15307-86-5 | 500mg | 350元 |
| 2024/08/19 | HY-15036 | 双氯芬酸 Diclofenac | 15307-86-5 | 5G | 484元 |
双氯芬酸 上下游产品信息
上游原料
氢氧化钠2,6-二氯苯胺三氯化铝
下游产品
双氯酚甲酯



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