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盐酸苄达明

简介制剂方法生物活性体外研究体内研究 用途与合成方法 MSDS 盐酸苄达明价格(试剂级) 上下游产品信息 专题

中文名称盐酸苄达明
中文同义词1-苄基-3-(3-[二甲基氨基]丙氧基)-1H-吲唑盐酸盐,盐酸苄达明;{3-[(1-苄基-1H-吲唑-3-基)氧基]丙基}二甲胺,盐酸盐;盐酸苄达明杂质对照品;苄达明 盐酸盐;1-苄基-3-(3-(二甲基氨基)丙氧基)-1氢-吲唑单盐酸盐;1-苄基-3-(3-(二甲基氨基)丙氧基)-1氢-吲唑盐酸盐;1-苄基-3-(3-[二甲基氨基]丙氧基)-1氢-吲唑;1氢-吲唑,1-苄基-3-(3-(二甲基氨基)丙氧基)-,单盐酸盐
英文名称Benzydamine hydrochloride
英文同义词LABOTEST-BB LT00771795;BENZYDAMINE HCL;BENZYDAMINE HYDROCHLORIDE;1-BENZYL-3-[3-(DIMETHYLAMINO)-PROPOXY]-1H-INDAZOLE HYDROCHLORIDE;epirotin;imotryl;indolin;n,n-dimethyl-3-((1-(phenylmethyl)-1h-indazol-3-yl)oxy)-1-propanaminhydro
CAS号132-69-4
分子式C19H23N3O.ClH
分子量345.87
EINECS号205-076-0
相关类别中间体;中药对照品;原料;医药化工类;有机化学;解热镇痛药;医药 解热镇痛药;小分子抑制剂;神经系统用药;原料药;药物杂质及中间体;医药原料药;Amines;Aromatics;Heterocycles;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Pharmaceutical intermediate;ROBINUL;医药、农药及染料中间体;化工原料;有机化工原料;医药原料
Mol文件132-69-4.mol
结构式盐酸苄达明 结构式

盐酸苄达明 性质

熔点147-153°C
储存条件Inert atmosphere,2-8°C
溶解度可溶于氯仿(少许)、DMSO(少许)、甲醇(少许)
形态固体
颜色白色至类白色
水溶解性Soluble in water, ethanol, chloroform, n-butanol or DMSO /n
Merck14,1122
InChIKeyHNNIWKQLJSNAEQ-UHFFFAOYSA-N
CAS 数据库132-69-4(CAS DataBase Reference)

盐酸苄达明 用途与合成方法

简介

盐酸苄达明(Benzydamine Hydrochloride),别名消炎灵或炎痛静,化学名为1-苄基-3-[3-(二甲氨基)丙氧基]-1H-吲唑盐酸盐。本品为非特异性消炎药物,具有消炎,解热、镇痛作用。对因炎症引起的疼痛有效。本品尚有罂粟碱样解痉作用。常用于手术及外伤所致的各种炎症及关节炎、气管炎、咽炎等。可与抗菌素或磺胺类合用疗效更好。

制剂方法

盐酸苄达明可溶片:

其组成为:盐酸苄达明250g,氯化钠100g,交联羧甲基纤维素钠25g,亮氨酸40g,十二烷基硫酸钠5g,浓度为80%的乙醇水溶液30ml。

制备方法:按以下步骤:

a)、按上述配比将盐酸苄达明用浓度为80%的乙醇水溶液制软材,过20目筛制粒,于60~70℃通风干燥1小时;

b)、将上述干燥的颗粒过30目筛整粒,再依次外加上述配比中的氯化钠、交联羧甲基纤维素钠、十二烷基硫酸钠、亮氨酸,混匀;

c)、测定上述混匀物的含量,计算片重,压片得成品。

生物活性

Benzydamine HCl (AF864)是一种外用的非甾体抗炎药(NSAID),具有抗炎,镇痛,解热和局部麻醉剂的活性。

体外研究

Benzydamine在结构上与皮质类固醇无关。benzydamine的作用可以由前列腺素系统来介导。该药物可能会影响血栓素的形成,并改变前列腺素的生物合成,局部用药便可达到所需剂量。Benzydamine显示出在细胞膜上的稳定作用,抑制人体中性粒细胞脱粒,并抑制血小板聚集。Benzydamine可能会影响到与炎症和疼痛局部机制有关的组织生物化学。

体内研究

Benzydamine显著降低术后咽喉痛(POST)的发生率。在拔管6个小时后,POST的发病率为17.0%。在ETT管口喷射benzydamine hydrochloride是一种简单有效的减少术后发病率和POST严重度的方法。

化学性质 

白色结晶性粉末。熔点160℃,易溶于水、乙醇、氯仿,难溶于乙醚。无臭,味辛辣。

用途 

本品为非特异性消炎药物,具有消炎,解热、镇痛作用。对因炎症引起的疼痛有效。抗炎作用与保泰松相似或稍强。本品尚有罂粟碱样解痉作用。常用于手术及外伤所致的各种炎症及关节炎、气管炎、咽炎等。可与抗菌素或磺胺类合用疗效更好。

生产方法 

以邻氨基苯甲酸为原料,经重氮化、还原、环合、烃化、缩合、成盐等化学反应生成苄达明。具体操作如下:(1)重氮化 边搅拌边将邻氨基苯甲酸加入一定量水中,加浓盐酸,使反应物溶解,再加盐酸使结晶析出。冷至3℃以下,缓缓滴加亚硝酸钠水溶液,温度不超过3℃,继续搅拌,得透明茶色重氮盐溶液。(2)还原 在10℃以下,将重氮盐溶液滴入二氧化硫饱和溶液中,静置后加浓盐酸,搅拌下有结晶析出,冷至5℃以下,放置、过滤、抽干得邻肼基苯甲酸盐酸盐。(3)环合 将还原物以及水、盐回流30分钟、浓缩、趁热用碳酸钠中和至pH为7,放置,过滤、水洗、干燥,得3-羟基吲哒唑。(4)烃化 将环合物及无水乙醇、氢氧化钠加热回流,冷后过滤,滤液冷冻过夜析出结晶,过滤、干燥,即得1-苄基-3-羟基吲哒唑。(5)缩合 将烃化物、二甲苯及切碎的金属钠加热回流,边搅拌边升温至金属钠融化,有白色气体产生。停止加热,反应物变稠至糊状,滴加二甲氨基氯丙烷与甲苯的混合液,滴完后继续回流反应。放冷、过滤、用二甲苯洗。将滤液与洗液合并,用稀盐酸萃取,加液碱,析出油层,以无水硫酸钠干燥。此即为苄达明游离碱,精制后按常法制成盐酸盐。

类别

有毒物品

毒性分级

高毒

急性毒性

口服-大鼠 LD50: 740 毫克/公斤; 口服-小鼠 LD50: 440 毫克/公斤

可燃性危险特性

可燃; 燃烧产生有毒氮氧化物和氯化氢烟雾

储运特性

通风低温干燥; 与库房食品原料分开存放

灭火剂

干粉,泡沫,沙土,二氧化碳, 雾状水

安全信息

危险品标志Xn
危险类别码20/21/22-36
安全说明26-36
WGK Germany3
RTECS号NK7875000
海关编码2933.99.8290
毒性LD50 in mice, rats (mg/kg): 110, 100 i.p.; 515, 1050 orally (Silvestrini)

MSDS信息

提供商语言

SigmaAldrich

英文

盐酸苄达明 化学药品说明书

盐酸苄达明片

盐酸苄达明 价格(试剂级)

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/08/19B3751盐酸苄达明
Benzydamine Hydrochloride
132-69-45g100元
2024/08/19HY-30235A盐酸苄达明
Benzydamine hydrochloride
132-69-4100mg500元

盐酸苄达明 上下游产品信息

上游原料

水二氧化硫邻氨基苯甲酸稀盐酸2-肼基苯甲酸盐酸盐6,7,8-三氟-1,4-二氢-4-氧代-喹啉-3-羧酸乙酯茶色苄达明氢氧化钠盐酸亚硝酸钠邻氨基苯甲酸甲酯1-苄基-3-羟基-1H-吲唑钠盐碳3-氯-1-(N,N-二甲基)丙胺

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