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雷公藤红素

药理作用应用领域科研成果 用途与合成方法 MSDS 雷公藤红素价格(试剂级) 上下游产品信息 专题

中文名称雷公藤红素
中文同义词雷公藤红素;南蛇藤素;苦瓜苷;苦瓜素;苦瓜皂甙;CELASTROL 雷公藤红素;雷公藤红素, 蛋白酶抑制剂;苦瓜提取物 苦瓜甙 苦瓜素
英文名称Celastrol
英文同义词TRIPTERIN;(2r,4as,6as,6ar,14as,14br)-10-hydroxy-2,4a,6a,6a,9,14a-hexamethyl-11-oxo-1,3,4,5,6,13,14,14b-octahydropicene-2-carboxylic acid;3-HYDROXY-9BETA,13ALPHA-DIMETHYL-2-OXO-24,25,26-TRINOROLEANA-1(10),3,5,7-TETRAEN-29-OIC ACID;3-HYDROXY-24-NOR-2-OXO-1(10),3,5,7-FRIEDELATETRAEN-29-OIC ACID;Tripterine;24,25,26-Trinoroleana-1(10),3,5,7-tetraen-29-oicacid, 3-hydroxy-9,13-dimethyl-2-oxo-, (9β,13α,14β,20α)-;(9,13a,14,20a)-3-Hydroxy-9,13-dimethyl-2-oxo-24,25,26-trinoroleana-1(10),3,5,7-tetraen-29-oic Acid;3-Hydroxy-2-oxo- 24-nor-D:A-friedooleana-1(10),3,5,7-tetraen-29-oic Acid
CAS号34157-83-0
分子式C29H38O4
分子量450.61
EINECS号636-472-5
相关类别中草药成分;天然产物;对照品;植提标准品;中药对照品;标准品;对照品,标准品;分析标准品;植物提取物;小分子抑制剂;小分子抑制剂,天然产物;植物生化提取物;chemical reagent;pharmaceutical intermediate;phytochemical;reference standards from Chinese medicinal herbs (TCM).;standardized herbal extract;中药标准品;雷公藤系列;雷公藤红素;植物药;标准品-对照品;标准品-中药标准品;标准品,对照品;标准品 -中药标准品;三萜;分析试剂-标准品;医药原料;标准产品;医药、农药及染料中间体;植物提取类;提取类;其他原料;科研精品试剂;化学产品;生物化工;Miscellaneous Natural Products;Inhibitors;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Steroids;Natural Anti-cancer Medical Materials and It's Derivatives;ProteasomeInhibitors
Mol文件34157-83-0.mol
结构式雷公藤红素 结构式

雷公藤红素 性质

熔点219-230°C
沸点645.7±55.0 °C(Predicted)
密度1.2
储存条件-20°C
溶解度二甲基亚砜:>10mg/mL
形态固体
酸度系数(pKa)4.78±0.70(Predicted)
颜色红色
最大波长(λmax)424nm(MeOH)(lit.)
稳定性可在-20°下的DMSO或乙醇溶液保存长达1个月。
InChIKeyKQJSQWZMSAGSHN-JJWQIEBTSA-N
LogP7.080 (est)
CAS 数据库34157-83-0(CAS DataBase Reference)

雷公藤红素 用途与合成方法

药理作用

雷公藤红素又称南蛇藤素,是一个具有多种生物活性的天然产物,它有很强的抗氧化作用,有抗癌症新生血管生成作用,有抗类风湿作用,主要来源于卫矛科植物雷公藤的根皮,它是治疗类风湿病雷公藤片、雷公藤多甙片等制剂的有效成分之一。
雷公藤红素的主要活性与药理作用:
1,细胞毒活性。体外对P388和一组人癌细胞株有强的非特异性的细胞毒活性。
2,免疫调节作用。明显抑制小鼠脾细胞中溶血空斑细胞的形成。明显抑制小鼠迟发超敏反应。
3,抗炎作用。0.5mg/kg时,显著抑制大鼠棉球肉芽肿的形成。0.1~1.0μg/mL时,抑制由酵母糖诱导的PGE2的产生; 1.0μg/mL时,抑制巨噬细胞的吞噬作用。
4,雷公藤红素的抗过氧化作用为生育酚的15倍,IC50为7μM。抑制线粒体膜内外的过氧化作用,直接清除自由基。
5,雷公藤红素能延长戊巴比妥钠致小鼠睡眠时间。
6,免疫抑制作用: 抑制小鼠由PHA、ConA、LPS等诱导的脾细胞增殖,抑制淋巴细胞增殖。
7,抑制豚鼠体外精子的受精能力,活性明显强于乙酸棉酚。
8,抗关节炎作用。抑制小鼠腹腔巨噬细胞内外白介素-1的活性,抑制小鼠脾细胞产生白介素-2,降低兔滑膜细胞释放PGE2。
信息来源:ChemicalBook编辑整理。

应用领域

雷公藤又名“断肠草”,顾名思义,足见其毒性之烈。在金庸先生笔下,雷公藤虽有剧毒,但是经过中医方法调炼后却能解“情花之毒”。在现代医学中,雷公藤最重要的活性成分之一——雷公藤红素被发现可以用于治疗肥胖、慢性炎症和免疫疾病。2007年,雷公藤红素、青蒿素、雷公藤甲素、辣椒素和姜黄素被《Cell》杂志列为最有可能也最值得开发为现代药物的五种天然化合物。虽然高剂量的雷公藤红素具有一定的心脏毒性,但低剂量的雷公藤红素却被发现可以保护心血管,其确切的疗效、内在的机制和未知的靶点引起了众多科学家的关注。

科研成果

厦门大学药学院张晓坤教授课题组2017年在国际一流学术期刊《细胞》杂志子刊《分子细胞》发表的一项最新成果,揭示了从传统药用植物雷公藤中分离提取的雷公藤红素调控代谢的重要作用靶点和机制,发现肥胖的潜在治疗方法。
雷公藤红素与青蒿素齐名,被《细胞》杂志列为最有可能被开发成为现代药物的5种传统天然药用化合物之一。最近发现的雷公藤红素的超级减肥作用更使这一传统中药成分风靡世界。然而雷公藤红素具体的作用靶点不清、分子机制不明, 一直阻碍了将其开发成为现代药物。
而张晓坤教授课题组最新发现,雷公藤红素能够结合于细胞核中的孤儿核受体Nur77,诱导产生特定的机理作用,清除损伤的线粒体,从而抑制炎症及肥胖等相关疾病。实验结果明显看出,雷公藤红素有效地抑制了喂食高脂肪饮食的小鼠体重增加。
这一结果确定了雷公藤红素作用的特异性靶点及新型的分子作用机理,突破了天然产物转化为现代药物过程中的重大难题,为开发雷公藤红素的药用价值奠定了强而有力的理论基础,有利于推动炎症性疾病及肥胖治疗药物的开发。在调节代谢中起重要作用的孤儿核受体Nur77,将是治疗肥胖的潜在药物靶点。

化学性质 

不溶于水,可溶于二甲基亚砜、无水乙醇。 来源于卫矛科植物雷公藤、南蛇藤等中的抗癌活性成分。

用途 

用于含量测定/鉴定/药理实验等。
药理药效:有很强的抗氧化作用,有抗癌症新生血管生成作用,有抗类风湿作用。

用途 

一种有效的蛋白酶体抑制剂,证实通过抑制蛋白酶体活性进而诱发癌细胞凋亡

安全信息

危险品标志T
危险类别码25
安全说明45-24/25
危险品运输编号UN 2811 6.1 / PGIII
WGK Germany2
RTECS号YJ7900000
海关编码29189900

MSDS信息

雷公藤红素 价格(试剂级)

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/08/1946834雷公藤红
Celastrol
34157-83-0100mg1975元
2024/08/1946834雷公藤红
Celastrol
34157-83-0500mg7031元

雷公藤红素 上下游产品信息

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