丁吡卡因 CAS#: 2180-92-9

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丁吡卡因

作用应用合成 用途与合成方法 MSDS 丁吡卡因价格(试剂级) 上下游产品信息 专题

中文名称	丁吡卡因
中文同义词	丁吡卡因;丁哌卡因;1-正丁基-2-(2,6-二甲胺甲酰基)哌啶;1-丁基-N-(2,6-二甲基苯基)哌啶-2-甲酰胺;布比卡因碱,丁吡卡因;布比卡因碱;BUPIVACAINE 布比卡因;布比卡因(碱基)
英文名称	Bupivacaine
英文同义词	MARCAINE;BUPIVACAINE;BUPIVACAINE BASE;2',6'-Pipecoloxylidide, 1-butyl-;6’-pipecoloxylidide,1-butyl-2;Anekain;Carbostesin;DL-Bupivacaine
CAS号	2180-92-9
分子式	C18H28N2O
分子量	288.43
EINECS号	218-553-3
相关类别	麻醉类;局部麻醉系列;医药中间体;医药原料;原料药;合成材料中间体;其他-化学试剂;医药、农药及染料中间体;化工原料;原料;有机化工原料;research chemical;Active Pharmaceutical Ingredients;API
Mol文件	2180-92-9.mol
结构式

丁吡卡因 性质

丁吡卡因 用途与合成方法

作用

丁吡卡因是一种酰胺类局麻药，体内蓄积少，作用持续时间长（可维持5小时）。丁吡卡因目前已广泛用于各种年龄、各种神经阻滞和椎管内麻醉，特别是用于硬膜外和外周神经持续滴注以达到长期止痛的目的。

应用

布比卡因长效酰胺类局麻药,适用于外周神经阻滞、硬脊膜外阻滞和蛛网膜下腔阻滞。

合成

将20g (108mmol)消旋1-丁基哌啶-2-羧酸、26g (162mmol)羰基二咪唑加入到300ml 二甲基亚砜中，室温搅拌lh，然后加入39.3g (324mmol) 2，6-二甲基苯胺，升温至130〜140°C 继续搅拌反应8h;反应液倒入饱和氯化铵水溶液中，加入200ml二氯甲烷萃取分液，所得有 机相用饱和食盐水洗3遍，干燥，脱色，减压浓缩，得到消旋布比卡因粗品25g，产率79.9%。 [0056] 将25g布比卡因（86.6mmol)、13g (86.6mmol) D-酒石酸加入到300mL乙醇和40mL水 混合溶剂中，升温至回流，保温5h，降温析晶，抽滤，烘干得18.2g左布比卡因D-酒石酸盐;将 该左布比卡因D-酒石酸盐加入到300mL甲醇中，滴加12mL氨水(25wt%)，搅拌2h，抽滤，滤液 减压浓缩旋干得左布比卡因，将其溶于乙酸乙酯中，滴加盐酸乙醇溶液，析出固体，抽滤，烘干得丁吡卡因，收率90%，99.4%。

图 丁吡卡因的合成路线

化学性质 

熔点107-108℃。丁吡卡因盐酸盐，C18H28N2O·HCI，[14252-80-3]，Marcaine,Carbostesin，为白色结晶性粉末。熔点255-256℃（250℃）。易溶于水、乙醇、难溶于氯仿，几乎不溶于乙酸乙酯。无臭、味苦。

用途 

该品是一种安全有效的局部麻醉药，日本、英国、美国、德国均有生产。丁吡卡因盐酸对小白鼠（皮下给药）LD50为82±6mg/kg。家免持续静脉给药所致痉挛量（CD50）为0.18±0.02mg/kg/min。

生产方法 

由ω-氯代己酸经溴化、酯化得2-溴-6-氯己酸乙酯，与正丁胺环合反应生成N-正丁基-2-哌啶甲酸乙酯。然后与2,6-二甲苯胺缩合得丁吡卡因。总收率约20%。

类别

有毒物质

急性毒性

高毒

刺激数据

静脉-大鼠 LD50: 5.6 毫克/公斤; 静脉-小鼠 LD50: 7.3 毫克/公斤

可燃性危险特性

热分解排出有毒氮氧化物烟雾

储运特性

库房通风低温干燥; 与食品原料分开存放

灭火剂

水, 干粉, 二氧化碳, 泡沫

安全信息

MSDS信息

丁吡卡因 化学药品说明书

布比卡因|药物应用信息

丁吡卡因 价格(试剂级)

丁吡卡因 上下游产品信息

上游原料

己酸正丁胺2,6-二甲基苯胺2-溴-6-氯己酸乙酯2-哌啶甲酸乙酯丙二酸二乙酯亚硝酰氯甲酸溴丁烷锌粉4-溴-2,6-二甲基苯胺