盐酸肼屈嗪 CAS#: 304-20-1

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盐酸肼屈嗪

简介药理作用药物相互作用制备生物活性靶点体外研究体内研究 用途与合成方法 MSDS 盐酸肼屈嗪价格(试剂级) 上下游产品信息 专题

中文名称	盐酸肼屈嗪
中文同义词	1-肼基-2,3-二氮杂萘盐酸盐;盐酸肼屈嗪;1-肼苯哒嗪盐酸盐, 一种直接作用的血管舒张剂;1-肼屈嗪盐酸盐;二氮杂萘酮,腙,单盐酸盐;氯化肼酞嗪;酞嗪,1-肼基-,单盐酸盐;酞嗪-1-基肼盐酸盐
英文名称	Hydralazine hydrochloride
英文同义词	1(2h)-phthalazinone,hydrazone,monohydrochloride;1-hydrazinophthalazinemonohydrochloride;1-hydrazino-phthalazinmonohydrochloride;aiselazine;apresine;apresoline-esidrix;Asozart;Hydrapress
CAS号	304-20-1
分子式	C8H9ClN4
分子量	196.64
EINECS号	206-151-0
相关类别	小分子抑制剂;含硫化合物;化工原料;医药原料;医药中间体;原料药;医药原料药;原料;化工;日用化学品;医用原料;化学试剂;Chemical Amines;Amines;Aromatics;Heterocycles;Inhibitors;Monoamine Oxidase;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;APRESOLINE
Mol文件	304-20-1.mol
结构式

盐酸肼屈嗪 性质

盐酸肼屈嗪 用途与合成方法

简介

盐酸肼屈嗪又称盐酸肼酞嗪，是已知化合物。其化学名称为1(2H)-2、3二氮杂萘酮腙，英文名Hydralazine。它具有松驰血管的作用，常被应用于中度高血压的治疗。临床应用时，通常与β-受体阻滞剂、利尿剂合用。肼屈嗪是一种直接作用于动脉和小动脉平滑肌的 抗高血压药。它通过舒张血管平滑肌，使外周阻力降低，从而达到降低血压的目的。肼屈嗪 具有中等强度的降血压作用，其特点为：舒张压下降较显著，并能增加肾血流量。

药理作用

1）降压：降压作用的确切机制未明。主要扩张小动脉，对静脉作用小，使周围血管阻力降低，心率增快，心每搏量和心排血量增加。长期应用可致肾素分泌增加，醛固酮增加，水钠潴留而降低效果。

2）心力衰竭：盐酸肼屈嗪增加心排出量，降低血管阻力与后负荷。

药物相互作用

1.盐酸肼屈嗪与非甾体类抗炎止痛药同用可使降压作用减弱。

2.拟交感胺类与盐酸肼屈嗪同用可使本品的降压作用降低。

3.盐酸肼屈嗪与二氮嗪或其他降压药同用可使降压作用加强。

制备

一种工业化生产盐酸肼屈嗪的工艺方法，以邻氰基苯甲醛为原料，经盐酸肼环化、缩合，再与盐酸成盐制得盐酸肼屈嗪，其工艺步骤为：

1）盐酸肼的生产：将50％的水合肼与乙醇混合液，滴加入氯化氢乙醇中，控制温度在-10 ℃～-15℃，生成盐酸肼乙醇溶液，最终pH2～4。

2）盐酸肼屈嗪的生产：在盐酸肼乙醇溶液中分批加入邻氰基苯甲醛，缓慢升温并将反应 温度控制在45℃～50℃，反应24～48小时，反应结束后，加入CP级盐酸调整PH值至pH1～2，再降温，析晶，甩滤，洗涤干燥。

3）精制：将粗品按1∶1(M∶V)的比例投入乙醇溶液中，升温溶解，再加入适量活性炭 脱色，压滤，降温析晶、甩滤、烘干。的生产路线如下：

生物活性

Hydralazine HCl 是Hydralazine (Apresoline) 的盐酸盐形式，是直接有效的平滑肌松弛剂，IC50为1.9 mM。

靶点

体外研究

Hydralazine损害RAG-2基因的表达上调，并减少二次免疫球蛋白基因重排。Hydralazine颠覆B淋巴细胞自我容忍并通过破坏受体编辑导致致病性自身反应性的产生。 Hydralazine直接清除acrolein，降低细胞内acrolein的活性，从而抑制大分子内收。在acrolein开始处理后30分钟后，Hydralazine抑制交联，但在90分钟后是无效的。 Hydralazine（0.1-10 mM）抑制炎性巨噬细胞细胞外和细胞内ROS产生，通过ROS清除机制很可能影响黄嘌呤氧化酶（XO）和烟酰胺腺嘌呤二核苷酸/烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸（NADH/ NADPH）氧化酶的超氧自由基(O(2)(*-))-产生。Hydralazine(0.1-10 mM)显著减少NO（*）的生成，并且这种效应导致NOS-2基因表达和蛋白合成。Hydralazine也有效地阻止COX-2的基因表达，和蛋白水平和PGE（2）合成的降低相关联。 在豚鼠脊髓体外，Hydralazine不仅保护acrolein介导的损伤，同时也压缩。Hydralazine可以显著减轻acrolein诱导的超氧化物的产生，谷胱甘肽耗尽，线粒体功能障碍，膜完整性的丧失，并降低复合动作电位传导。

体内研究

在小鼠中，Hydralazine剂量依赖性保护血浆标记酶增加，但不是allyl醇产生的肝谷胱甘肽耗竭。

用途 

用作抗高血压药

安全信息

MSDS信息

盐酸肼屈嗪 化学药品说明书

盐酸肼屈嗪片|药典2005版盐酸肼屈嗪|药典2005版

盐酸肼屈嗪 价格(试剂级)

盐酸肼屈嗪 上下游产品信息

上游原料

盐酸水合肼氧氯化磷1-(2H)-酞嗪酮

下游产品

1-(2-亚苄基肼基)二氮杂萘3-苯基-[1,2,4]三唑并[3,4-A]酞嗪hydralazine pyruvic acid hydrazone