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更新 2024-10-29 16:02
 
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可乐定

药理作用用法用量不良反应注意事项 用途与合成方法 MSDS 可乐定价格(试剂级) 上下游产品信息 专题

中文名称可乐定
中文同义词2-(2’,6’-二氯苯胺基)-2-咪唑啉;可乐定 溶液;N-(2,6-二氯苯基)-4,5-二氢-1H-咪唑-2-胺;可乐定杂质;可乐宁;可乐定;可乐定碱;氯压定
英文名称CLONIDINE
英文同义词CLONIDINE (200 MG);clonidine (amino form);clonidine (imino form);2-((2,6-dichlorophenyl)amino)-2-imidazoline;2-(2,6-dichloroanilino)-1,3-diazacyclopentene-(2);2-(2,6-dichloroanilino)-2-imidazolin;2-(2,6-dichloroanilino)-2-imidazoline;2-(2,6-Dichlorophenylamino)-2-imidazoline
CAS号4205-90-7
分子式C9H9Cl2N3
分子量230.09
EINECS号224-119-4
相关类别标准品;原料;有机化工原料
Mol文件4205-90-7.mol
结构式可乐定 结构式

可乐定 性质

熔点141-142℃
沸点369.21°C (rough estimate)
密度1.3946 (rough estimate)
折射率1.6300 (estimate)
闪点9℃
储存条件-20°C
溶解度DMSO:100.0(最大浓度 mg/mL);434.61(最大浓度 mM)
酸度系数(pKa)8.10±0.50(Predicted)
形态固体
颜色白色至类白色
CAS 数据库4205-90-7(CAS DataBase Reference)
EPA化学物质信息1H-Imidazol-2-amine, N-(2,6-dichlorophenyl)-4,5-dihydro- (4205-90-7)

可乐定 用途与合成方法

药理作用

盐酸可乐定为中枢性降压药,能激活血管运动中枢α2受体,引起外周交感神经抑制,导致血管扩张,使心输出量减少,心率减慢,血压下降。并能明显减少肾素分泌,作用强于甲基多巴。服药后30分钟有效,可维持6~8小时。常见商品名为血压得平、氯压定、可乐宁、可乐定,适用于治疗中度及重度高血压,亦可治偏头痛、绝经期潮热、痛经、戒绝阿片瘾毒症状。
美国食品药物管理局(FDA)已经批准盐酸可乐定缓释片(规格0.1mg和0.2mg)单用或联合兴奋剂用于治疗6岁至17岁的注意力缺陷多动症(ADHD)患儿。

用法用量

1.降低血压口服,起始剂量0.1 mg,一日2次;需要时隔2~4天递增,每日0.1~0.2mg。常用维持剂量为0.3~0.9mg/日,分2~4次口服。严重高血压需紧急治疗时开始口服0.2mg,继以每小时0.1mg,直到舒张压控制或总量达 0.7mg,然后用维持剂量。
2.绝经期潮热一次0.025~0.075mg,每日2次。
3.严重痛经口服 0.025mg,每日2次,在月经前及月经时,共服14日。
4.偏头痛一次 0.025mg,每日2~4次,最多为 0.05mg,每日3次。
5.极量一次0.6mg,一日2.4mg。

不良反应

常见:最常见口干(与剂量有关),昏睡,头晕,精神抑郁,便秘和镇静,性功能降低和夜尿多,瘙痒,恶心、呕吐,失眠,荨麻疹、血管神经性水肿和风疹,疲劳,直立性症状,紧张和焦躁,脱发,皮疹,厌食和全身不适,体重增加,头痛,乏力,戒断综合征,短暂肝功能异常。
少见:肌肉关节痛,心悸、心动过速、心动过缓,下肢痉挛,排尿困难,男性乳房发育,尿潴留,更少见有多梦、夜游症、烦躁不安、兴奋、幻视幻听、谵妄、雷诺现象、心力衰竭,心电图异常如传导紊乱、心律失常、乙醇过敏、发烧、短暂血糖升高、血清肌酸磷酸激酶升高、肝炎和腮腺炎等。

注意事项

与噻嗪类利尿剂合用,可增加降压效果,消除水钠潴留,并可减少耐药性及用药剂量。
突然停药可致暂时性交感神经活动亢进。
与三环类抗抑郁药、非类固醇消炎药及β受体阻滞剂并用,盐酸可乐定作用减弱。

化学性质 

熔点130℃。可乐定盐酸盐,C9H9CI2N3·HCI,[4505-91-8],Clonidine hydrochloride,Catapres。白色结晶性粉末,熔点305℃。溶于水、乙醇,几乎不溶于氯仿、乙醚。无臭。

用途 

中枢性降压药,用于治疗中度高血压症。

生产方法 

由2,6-二氯苯胺经甲酰化、氯化、环合而得。将所得可乐定与无水乙醇及活性炭一起搅拌,加热回流,滤除活性炭,滤液加入氯化氢乙醇溶液中成盐,冷却结晶,过滤,用无水乙醇洗结晶,干燥,得可乐定盐酸盐。

类别

有毒物质

毒性分级

高毒

急性毒性

口服- 大鼠 LD50 67.3 毫克/ 公斤; 口服- 小鼠 LD50: 108 毫克/公斤

刺激数据

皮肤-兔 500 毫克 轻度

可燃性危险特性

明火、受热、氧化剂可燃; 燃烧排放有毒氯化物和氮氧化物烟雾

储运特性

库房通风低温干燥; 轻装轻卸、与氧化剂和酸类分开存放

灭火剂

雾状水、泡沫、砂土、二氧化碳、1211灭火剂

安全信息

危险品标志F,T
危险类别码11-23/24/25-39/23/24/25
安全说明16-36/37-45
危险品运输编号UN1230 - class 3 - PG 2 - Methanol, solution
WGK Germany1
海关编码2933290000
毒害物质数据4205-90-7(Hazardous Substances Data)
毒性LD50 oral in rat: 67300ug/kg

MSDS信息

可乐定 化学药品说明书

可乐定|药物应用信息可乐定贴片

可乐定 价格(试剂级)

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/08/19HY-12721可乐定
Clonidine
4205-90-750 mg450元
2024/08/19HY-12721可乐定
Clonidine
4205-90-710mM * 1mLin DMSO495元

可乐定 上下游产品信息

上游原料

2,6-二氯苯胺氯化氢乙醇溶液可乐定盐酸盐

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