盐酸沙格雷酯 CAS#: 135159-51-2

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盐酸沙格雷酯

注意事项不良反应药代动力学生物活性靶点体外研究体内研究 用途与合成方法 MSDS 盐酸沙格雷酯价格(试剂级) 上下游产品信息 专题

中文名称	盐酸沙格雷酯
中文同义词	盐酸沙格雷酯;沙格雷酯盐酸盐;(+/-)-2-(二甲胺基)-1-{[2-(3-甲氧基苯基)苯氧基]甲基}乙基丁二酸单酯盐酸盐;盐酸沙普酯;沙格雷酯-D3盐酸;SARPOGRELATE盐酸盐;1-2-(二甲胺基)-1-[[2-[2-(3-甲氧基苯基)乙基]苯氧基]甲基]乙基]丁二酸单酯盐酸盐;(+/-)-2-(二甲胺基)-1-{[2-(3-甲氧基苯基)苯氧基]甲基}乙基丁二酸单酯盐酸盐
英文名称	Sarpogrelate hydrochloride
英文同义词	Sarpogrelate-D3 HCl;4-((1-(dimethylamino)-3-(2-(3-methoxyphenethyl)phenoxy)propan-2-yl)oxy)-4-oxobutanoic acid hydrochloride;Butanedioic acid, mono[2-(dimethylamino)-1-[[;ANPLAG;MCI 9042;MCI9042;MCI-9042;Sarpogrelate Hydrochloride （mixture of isomers）;Anplag;Butanedioic acid, mono[2-(dimethylamino)-1-[[2-[2-(3-methoxyphenyl)ethyl]phenoxy]methyl]ethyl] ester, hydrochloride (9CI);Butanedioic acid, mono[2-(dimethylamino)-1-[[2-[2-(3-methoxyphenyl)ethyl]phenoxy]methyl]ethyl] ester, hydrochloride, (+-)-
CAS号	135159-51-2
分子式	C24H32ClNO6
分子量	465.96698
EINECS号	663-199-9
相关类别	医药中间体;沙格雷酯;医药原料;医药原料药;合成;中间体;原料;strong recommend;fang;Amines;Aromatics;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals
Mol文件	135159-51-2.mol
结构式

盐酸沙格雷酯 性质

盐酸沙格雷酯 用途与合成方法

注意事项

慎重用药（下列患者慎用)：月经期患者（有加剧出血的可能)；有出血倾向及出血因素的患者（有加剧出血的可能)；正在使用抗凝剂（华法林等)或者具有抑制血小板凝聚作用的药物（阿司匹林、盐酸噻氯匹定、西洛他唑等)的患者（有加剧出血的可能)；严重肾功能障碍的患者（有影响排泄的可能)重要基本注意事项：在使用本品期间，应定期进行血液检查。

不良反应

主要不良反应为恶心12件(0.25%)，烧心10件(0.21%)，腹痛9件(0.19%)等。严重不良反应脑出血、消化道出血（均为0.1%以下）：曾发现有脑出血、吐血和便血等消化道出血的不良反应，因此使用本品时需要进行充分观察，发现异常情况时，应停止用药并进行适当处理。 血小板减少（发生率不详）：曾发现有血小板减少的不良反应，因此使用本品时需要进行充分观察，发现异常情况时，应停止用药并进行适当处理。 肝功能障碍、黄疸（两者均为发生率不详）：曾发现有伴随AST(GOT)、ALT(GPT)、Al-P、γ-GTP、LDH升高的肝功能障碍、黄疸等不良反应，因此在使用本品时需要进行充分观察，发现异常情况时，应停止用药并进行适当处理。 严重不良反应（其它同类药物）同类药物（盐酸噻氯匹定）发现有粒细胞缺乏症等不良反应，应加以注意。

药代动力学

吸收健康成人一次服用本品100mg时的血药浓度变化以及药代动力学参数如下所示：一次服用本品时的血药浓度变化 代谢·排泄健康成人一次口服本品100mg时，服用后24小时内在尿与粪便中未发现药物原型。另外，从尿中以及粪便中> 的排泄总计分别为44.5%及4.2%。给大鼠口服sup14/supC-盐酸沙格雷酯时，大部分组织内放射性浓度在15-30分钟达到最高值，而且肝脏、肾脏以及肺中的放射性浓度分布要高于血液中。sup14/supC-盐酸沙格雷酯从各组织内的消失也很迅速。用药后96小时之内从尿中排泄30-40%，从粪便中排泄60-70%。

生物活性

Sarpogrelate (MCI-9042) 是一种选择性的5-HT2A拮抗剂，对5-HT2A, 5-HT2C和5-HT2B受体的pKi值分别为8.52、7.43和6.57。

靶点

体外研究

Sarpogrelate is selective for 5-HT     ₂    (pK     _i    =7.54) over 5-HT     ₁    (pK     _i    =4.58), α     ₁    -, α     ₂    -, and β-adrenergic (pK     _i    =3.17-6.19), and muscarinic receptors (pK     _i    =4.39).  
 Sarpogrelate (10 μM) significantly reduces the number of platelet-rich plasma (PRP)-induced THP-1 cell that adheres to human umbilical vein endothelial cells (HUVECs).  
 Sarpogrelate (10 μM) significantly reduces the expression of PRP-induced E-selectin in HUVECs.

体内研究

Sarpogrelate (5 mg/kg; i.p. daily for 4 weeks) inhibits HFFD-induced obesity and decreases leukocyte-endothelial interactions in mice.

安全信息

MSDS信息

盐酸沙格雷酯 价格(试剂级)

盐酸沙格雷酯 上下游产品信息

上游原料

沙格雷酯杂质51-(二甲基氨基)-3-[2-[2-(3-甲氧基苯基)乙基]苯氧基]-2-丙醇盐酸盐丁二酸酐