阿司咪唑 CAS#: 68844-77-9

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阿司咪唑

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中文名称	阿司咪唑
中文同义词	阿司咪唑;1-(4-氟苄基)-2-(1-[4-甲氧基苯乙基]哌啶-4-基)氨基苯并咪唑;息斯敏;1-[(4-氟苯基)甲基]-N-[1-[2-(4-甲氧苯基)乙基]-4-哌啶基]-1H-苯并咪唑-2-胺;阿司咪唑杂质;阿司咪唑溶液,100PPM;ASTEMIZOLE[干冰运输];阿司咪唑 USP标准品
英文名称	Astemizole
英文同义词	1-((4-fluorophenyl)methyl)-n-(1-(2-(4-methoxyphenyl)ethyl)-4-piperidinyl)-1h-b;r45312;retolen;ASTEMIZOLE;1-[(4-FLUOROPHENYL)METHYL]-N-[1-[2-(4-METHOXYPHENYL)ETHYL]-4-PIPERIDINYL]-1H-BENZIMIDAZOL-2-AMINE;(1-[4-FLUOROBENZYL]-2-[1-(4-METHOXYPHENETHYL)PIPERIDIN-4-YL] AMINOBENZIMIDAZOLE;Astemisan;R 43512
CAS号	68844-77-9
分子式	C28H31FN4O
分子量	458.57
EINECS号	272-441-9
相关类别	抗组胺药;药物;组胺H1受体拮抗剂;合成;小分子抑制剂;抑制剂;标准品;中药对照品;生化试剂;原料药;ASCABIOL;Amines;Aromatics;Heterocycles;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Histamine receptor
Mol文件	68844-77-9.mol
结构式

阿司咪唑 性质

阿司咪唑 用途与合成方法

生物活性

Astemizole (R 43512)是一种 histamine H1-receptor 拮抗剂，其IC50值为4.7 nM。Astemizole 还是一种有效的 ether à-go-go 1 (Eag1) 和 Eag-related gene (Erg) potassium channels 的抑制剂。Astemizole 具有抗肿瘤和止痒的作用。

靶点

化学性质 

白色结晶，无臭。熔点149.1℃。易溶于有机溶剂，几不溶于水。UV最大吸收(乙醇)：219，249，286nm(ε27 250．229，6480．293，8634．280)；(0.1mol/L盐酸)：209，277nm(e57889．908，18073．394)。急性毒性LD₅₀(mg/kg)：＞2560口服。

用途 

新H1组胺受体拮抗剂。可选择性作用于组胺Hl受体，结合力强于常规抗组胺药，且持续时间长。适用于慢性荨麻疹、枯草热、季节性过敏性鼻炎、过敏性结膜炎、过敏性哮喘等的治疗。

生产方法 

化合物(I)和碘甲烷在乙醇中回流8h，环合得到化合物(Ⅱ)。再水解脱去酯基，得到化合物(Ⅲ)。用对甲氧基苯乙基溴进行N-烷基化，得化合物(Ⅳ)。再用对氟苄基溴烷基化，得阿司咪唑。

类别

有毒物品

毒性分级

中毒

急性毒性

口服-大鼠 LD50: >2560毫克/公斤; 口服-小鼠 LD50: 2560 毫克/公斤

可燃性危险特性

可燃; 燃烧产生有毒氮氧化物和氟化物烟雾;人用药副作用为:心律失常,昏迷,恶心,呕吐,嗜睡

储运特性

通风低温干燥; 与库房食品原料分开存放

灭火剂

干粉,泡沫,沙土,二氧化碳, 雾状水

安全信息

MSDS信息

阿司咪唑 化学药品说明书

阿司咪唑片

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上游原料

碘甲烷溴乙烷对苯二甲醚对氟苄基溴化合物TECASTEMIZOLE碳酸钠