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更新 2024-10-29 16:36
 
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详细说明

乙氧苯噻唑胺

用途生物活性靶点体外研究体内研究 用途与合成方法 MSDS 乙氧苯噻唑胺价格(试剂级) 上下游产品信息 专题

中文名称乙氧苯噻唑胺
中文同义词依索唑胺;乙氧苯噻唑胺;6-乙氧基苯并[D]噻唑-2-磺酰胺
英文名称6-ETHOXY-2-BENZOTHIAZOLESULFONAMIDE
英文同义词6-ETHOXYZOLAMIDE;6-ETHOXY-2-BENZOTHIAZOLESULFONAMIDE;ETHOXZOLAMIDE;2-Benzothiazolesulfonamide, 6-ethoxy-;6-Ethoxy-1,3-benzothiazole-2-sulfonamide;L-643786;PNU-4191;6-ethoxy-2-benzothiazolesulfonamid
CAS号452-35-7
分子式C9H10N2O3S2
分子量258.32
EINECS号207-199-5
相关类别ANTIZOL
Mol文件452-35-7.mol
结构式乙氧苯噻唑胺 结构式

乙氧苯噻唑胺 性质

熔点190-193 °C(lit.)
沸点464.9±37.0 °C(Predicted)
密度1.4767 (rough estimate)
折射率1.6800 (estimate)
储存条件Refrigerator
溶解度可溶于DMSO(少许)、乙酸乙酯(少许)
形态固体
酸度系数(pKa)pKa 8.12(H2O t=25.0) (Uncertain)
颜色米白色
水溶解性10.33mg/L(25 ºC)
Merck13,3790

乙氧苯噻唑胺 用途与合成方法

用途

乙氧苯噻唑胺在临床上除了有弱的利尿作用外,临床主要用于治疗青光眼,脑水肿,癫痫发作以及高原缺氧导致水肿性疾病和消化性溃疡。

生物活性

Ethoxzolamide 是 carbonic anhydrase 的抑制剂,其 Ki 值为 1 nM。

靶点

Ki: 1 nM (carbonic anhydrase)

体外研究

Ethoxzolamide (ETZ) treatment causes >90% inhibition of reporter GFP fluorescence in infected macrophages. Moreover, in a 9-day macrophage survival assay, Ethoxzolamide (ETZ) treatment significantly inhibits the ability of     M. tuberculosis    to grow intracellularly.

   

体内研究

It is discovered that the lipid-soluble ethoxzolamide is converted in vivo to a water-soluble metabolite, while retaining high activity againstt the enzyme. At the minimal dose for maximal effect (4 mg/kg i.v. at 45 min) the IOP lowering is 4.2 mmHg, the concentration in anterior uvea is 2.5 pmol/kg, and the fractional inhibition of the enzyme (i) is 0.9995. The effect declines rapidly, attributable to the very short half-life of drug in plasma, leading to depletion of free drug in the anterior uvea and other tissues. Ethoxzolamide (ETZ) strongly downregulates GFP reporter fluorescence in mouse lungs, with 3-fold inhibition of GFP signal compare to that in the mock-treating control. There is a significant reduction of bacterial survival in the lungs of ETZ-treating mice compare to the mock-treating control.

   

安全信息

危险品标志Xi
危险类别码36/37/38
安全说明26
WGK Germany3
RTECS号DL6390000
毒害物质数据452-35-7(Hazardous Substances Data)

MSDS信息

提供商语言

SigmaAldrich

英文

乙氧苯噻唑胺 价格(试剂级)

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/08/19HY-B1480乙氧苯噻唑胺
Ethoxzolamide
452-35-7100mg1700元
2024/08/19HY-B1480乙氧苯噻唑胺
Ethoxzolamide
452-35-710mM * 1mLin DMSO1870元

乙氧苯噻唑胺 上下游产品信息

上游原料

氨6-乙氧基-2-巯基苯并噻唑高锰酸钾次氯酸钠

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