安普那韦 CAS#: 161814-49-9

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安普那韦

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中文名称	安普那韦
中文同义词	安普那韦;安瑞那韦;(S)-四氢呋喃-3-基((2S,3R)-4-(4-氨基-N-异丁基苯磺胺基)-3-羟基-1-苯基丁烷-2-基)氨基甲酸酯;氨普那韦杂质;氨普那韦;安普那韦[干冰运输,需加收额外费用];3-二恶烷;5-溴-5-硝基-1
英文名称	AMPRENAVIR
英文同义词	KVX-478;AGENERASE;AMPRENAVIR;141W94;PROZEI;141W94, KVX-478, Agenerase, Prozei,;Carbamic acid, (1S,2R)-3-(4-aminophenyl)sulfonyl(2-methylpropyl)amino-2-hydroxy-1-(phenylmethyl)propyl-, (3S)-tetrahydro-3-furanyl ester;Angenerase
CAS号	161814-49-9
分子式	C25H35N3O6S
分子量	505.63
EINECS号	827-179-5
相关类别	信号转导通路激酶抑制剂;安普那韦是一种新的抗反转病毒蛋白酶抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;抗生素类;抗生素;蛋白酶;标准品;Inhibitor;peptides;API;Anti-viral Compounds;Anti-virals;Inhibitors;Intermediates & Fine Chemicals;Non-nucleoside Reverse Transcriptase;Pharmaceuticals
Mol文件	161814-49-9.mol
结构式

安普那韦 性质

安普那韦 用途与合成方法

生物活性

Amprenavir (141W94, VX-478, KVX-478) 是一种人类免疫缺陷病毒(HIV)蛋白酶抑制剂，作用于野生型HIV分离株，IC50为14.6 ng/ml。

靶点

体外研究

Amprenavir促进核受体孕烷X受体（PXR）和共激活因子SRC-1和PBP之间的特异性相互作用。Amprenavir结合到人PXR的与SR12813复杂的高分辨率晶体结构中。Amprenavir占据所有四个结合体，其羟基与Ser247形成氢键，它位于PXR的连接区域，有助于在所述受体内的最优取向定位的药物。Amprenavir与XR激活功能-2（AF-2）的αAF表面的一个残基，Phe429，这可能稳定活性AF-2的构象受体，并有助于amprenavir对PXR激动剂活动的直接接触。在HepaRG细胞和LS180细胞中，Amprenavir诱导bona fide PXR的靶基因，参与第一阶段（CYP3A4），第二阶段（UGT1A1）和第三阶段（MDR1）代谢。

体内研究

Amprenavir增加野生型小鼠的动脉粥样硬化LDL胆固醇馏分，但不是在PXR-/-小鼠。在野生型小鼠的肠而不是在PXR-/-小鼠中，Amprenavir刺激已知PXR靶基因的表达，包括CYP3A11，谷胱甘肽转移酶A1和MDR1a的表达。Amprenavir介导PXR活化刺激LiPF和LIPA在野生型小鼠的肠中的表达，而不是在PXR-/-小鼠，表明肠PXR在介导哺乳动物饲料脂肪分解和吸收可能发挥的作用。

安全信息

MSDS信息

安普那韦 价格(试剂级)

安普那韦 上下游产品信息

上游原料

异丁胺氯甲酸苄酯对硝基苯磺酰氯光气N,N-二异丙基乙胺(S)-(+)-3-羟基四氢呋喃