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更新 2024-10-29 16:46
 
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布雷非德菌素 A

生物活性靶点体外研究 用途与合成方法 MSDS 布雷非德菌素 A价格(试剂级) 上下游产品信息 专题

中文名称布雷非德菌素 A
中文同义词布雷菲德菌素A,蓝菌素 A;布雷非德菌素 A FROM PENICILLIUM BREFELDIANUM, ≥98% (HPLC);布雷非德菌素 A(BFA);布雷非德菌素A, 来源于土壤霉菌;布雷非德菌素 A, FROM PENICILLIUM BREFELDIANUM;布雷非德菌素A;BFA/布雷非德菌素A;布雷菲德菌素A
英文名称Brefeldin A
英文同义词NSC 107456;(1R,2E,6S,10E,11aS,13S,14aR)-1,13-dihydroxy-6-Methyl-6,7,8,9,12,13,14,14a-octahydro-1H-cyclopenta[f][1]oxacyclotridecin-4(11aH)-one;Ascotoxin, Cyanein, DecuMbin;Brefeldin A, FroM EupenicilliuM brefeldianuM;Brefeldin A, 98%, from Eupenicillium brefeldianum;NECTROLIDE;SYNERGISIDIN;4h-cyclopent(f)oxacyclotridecin-4-one,1,6,7,8,9,11a-beta,12,13,14,14a-alpha-de
CAS号20350-15-6
分子式C16H24O4
分子量280.36
EINECS号606-528-3
相关类别小分子抑制剂,天然产物;对照品;医用原料;抗生素;微生物代谢物;生化试剂;原料药;医用原料;医药原料;日用化学品;试剂盒-细胞分析试剂盒;化学试剂;All Inhibitors;Inhibitors;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Signalling;antibiotic
Mol文件20350-15-6.mol
结构式布雷非德菌素 A 结构式

布雷非德菌素 A 性质

熔点200-205 °C
比旋光度93 º (C=2 IN MEOH)
沸点492.7±45.0 °C(Predicted)
密度1.108±0.06 g/cm3(Predicted)
蒸气压0.56 hPa ( 20 °C)
闪点87 °C
储存条件Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C
溶解度甲醇:10 mg/mL,澄清,无色至淡黄色
酸度系数(pKa)12.92±0.60(Predicted)
形态结晶粉末
颜色白色到近乎白色
水溶解性Soluble in dimethylsulfoxide, dichloromethane and ethanol. Slightly soluble in water.
Merck13,1355
BRN25191
稳定性自购买之日起 2 年内保持稳定。 DMSO 或乙醇溶液可在 -20°C 下保存长达 1 个月。
InChIKeyQSECOIOBNZLGOD-OBCVZTHZSA-N
CAS 数据库20350-15-6

布雷非德菌素 A 用途与合成方法

生物活性

Brefeldin A 作用于HCT 116细胞,抑制内酯抗生素和ATPase,作用于protein transport(蛋白转运),IC50为0.2 μM,诱导癌细胞分化和凋亡。它还能提高同源重组修复效率,是CRISPR-mediated HDR的增强剂。Brefeldin A 也是自噬和线粒体自噬的抑制剂。

靶点

TargetValue
ATPase (HCT 116)0.2 μM

体外研究

Brefeldin A是一种真菌代谢产物,抑制内质网和高尔基体之间的传输,Brefeldin A导致膜蛋白分布受损。Brefeldin A处理HCT 116人结肠癌细胞,观察到形态学的变化,表示细胞分化。Brefeldin A作用于肿瘤细胞,主要通过诱导分化和凋亡而发挥其细胞毒性作用。20 μg/mL Brefeldin A处理检测条6小时,在10mM Indomethacin 和 30 μM L-NOARG存在时,完全废除Bradykinin诱导的松弛。浓度为1 nM 到 1 mM之间的 20 μg/mL Brefeldin A处理,废除Bradykinin诱导的[Ca Brefeldin A 不影响GTPS与myr-rARF1的自发磷脂依赖性的结合,但完全废除视网膜等渗提取物(RIE)的催化交换,2 μM Brefeldin A的半抑制浓度为2 μM。Brefeldin A 抑制多种膜转运途径。Brefeldin A作用于高尔基体膜或脑细胞质,抑制ADP-核糖基化因子特定的鸟嘌呤核苷酸交换活性。Brefeldin A完全抑制说明视网膜提取物包含ARF特定的鸟嘌呤核苷酸交换因子。Brefeldin A只部分抑制ADP-核糖基化因子(ARFs)释放的视网膜等渗提取物(RIE)催化的GTPS,即使浓度高达300 μM时。 Brefeldin A诱导高尔基体与ER融合。Brefeldin A废除 CERT 抑制剂HPA-12的抑制效果。Brefeldin A处理CHO细胞,使鞘磷脂的合成提高2到3倍。除了B-CLL细胞,Brefeldin A还造成多发性骨髓瘤(U266,NCI-H929),JURKAT,HeLa细胞,白血病(HL60,K562,BJAB),结肠(HT-29),和前列腺,及腺样囊性瘤细胞发生凋亡。25 ng/mL Brefeldin A处理 HF4.9 和 HF28RA 细胞,完全抑制细胞生长,而要完全抑制HF1A3 细胞生长则需要高剂量的Brefeldin A (75 ng/mL) 。50-75 ng/mL Brefeldin A 处理HF1A3, HF4.9 和 HF28RA细胞,24小时内抑制细胞增殖,这种作用存在剂量依赖性, Brefeldin A可提高同源重组效率,是CRISPR-mediated HDR的增强剂。

用途 

Brefeldin A,是一种常用的蛋白转运抑制剂,特异性地可逆地阻断蛋白质从内质网(ER)转运到高尔基体 (Golgi)。Brefeldin A处理后,高尔基体会很快被破坏,并融合到内质网上,该过程呈现能量、温度和微管依赖性。在哺乳动物和酵母中,Brefeldin A对蛋白从内质网向高尔基体转运的抑制可能是通过一类可以激活Afr1p GTPase的GTP-exchange factors来实现的。Arf1p在通过招募coat proteins到细胞内膜形成转运小泡(transport vesicles)

安全信息

危险品标志Xn,T
危险类别码22-25-36/37/38-20/21/22
安全说明24/25-45-36-26
危险品运输编号UN 2811 6.1/PG 3
WGK Germany3
RTECS号GY8410000
自燃温度301 °C
海关编码29411090
毒性LD50 i.p. in mice: >200 mg/kg (Haerri)

MSDS信息

提供商语言

SigmaAldrich

英文

ACROS

英文

布雷非德菌素 A 价格(试剂级)

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/08/19HY-16592布雷非德菌素 A
Brefeldin A
20350-15-65mg515元
2024/08/19S7046布雷非德菌素 A
Brefeldin A
20350-15-65mg571.63元

布雷非德菌素 A 上下游产品信息

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