布雷非德菌素 A
生物活性靶点体外研究 用途与合成方法 MSDS 布雷非德菌素 A价格(试剂级) 上下游产品信息 专题
| 中文名称 | 布雷非德菌素 A |
|---|---|
| 中文同义词 | 布雷菲德菌素A,蓝菌素 A;布雷非德菌素 A FROM PENICILLIUM BREFELDIANUM, ≥98% (HPLC);布雷非德菌素 A(BFA);布雷非德菌素A, 来源于土壤霉菌;布雷非德菌素 A, FROM PENICILLIUM BREFELDIANUM;布雷非德菌素A;BFA/布雷非德菌素A;布雷菲德菌素A |
| 英文名称 | Brefeldin A |
| 英文同义词 | NSC 107456;(1R,2E,6S,10E,11aS,13S,14aR)-1,13-dihydroxy-6-Methyl-6,7,8,9,12,13,14,14a-octahydro-1H-cyclopenta[f][1]oxacyclotridecin-4(11aH)-one;Ascotoxin, Cyanein, DecuMbin;Brefeldin A, FroM EupenicilliuM brefeldianuM;Brefeldin A, 98%, from Eupenicillium brefeldianum;NECTROLIDE;SYNERGISIDIN;4h-cyclopent(f)oxacyclotridecin-4-one,1,6,7,8,9,11a-beta,12,13,14,14a-alpha-de |
| CAS号 | 20350-15-6 |
| 分子式 | C16H24O4 |
| 分子量 | 280.36 |
| EINECS号 | 606-528-3 |
| 相关类别 | 小分子抑制剂,天然产物;对照品;医用原料;抗生素;微生物代谢物;生化试剂;原料药;医用原料;医药原料;日用化学品;试剂盒-细胞分析试剂盒;化学试剂;All Inhibitors;Inhibitors;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Signalling;antibiotic |
| Mol文件 | 20350-15-6.mol |
| 结构式 | ![]() |
布雷非德菌素 A 性质
| 熔点 | 200-205 °C |
|---|---|
| 比旋光度 | 93 º (C=2 IN MEOH) |
| 沸点 | 492.7±45.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.108±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 蒸气压 | 0.56 hPa ( 20 °C) |
| 闪点 | 87 °C |
| 储存条件 | Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C |
| 溶解度 | 甲醇:10 mg/mL,澄清,无色至淡黄色 |
| 酸度系数(pKa) | 12.92±0.60(Predicted) |
| 形态 | 结晶粉末 |
| 颜色 | 白色到近乎白色 |
| 水溶解性 | Soluble in dimethylsulfoxide, dichloromethane and ethanol. Slightly soluble in water. |
| Merck | 13,1355 |
| BRN | 25191 |
| 稳定性 | 自购买之日起 2 年内保持稳定。 DMSO 或乙醇溶液可在 -20°C 下保存长达 1 个月。 |
| InChIKey | QSECOIOBNZLGOD-OBCVZTHZSA-N |
| CAS 数据库 | 20350-15-6 |
布雷非德菌素 A 用途与合成方法
生物活性
Brefeldin A 作用于HCT 116细胞,抑制内酯抗生素和ATPase,作用于protein transport(蛋白转运),IC50为0.2 μM,诱导癌细胞分化和凋亡。它还能提高同源重组修复效率,是CRISPR-mediated HDR的增强剂。Brefeldin A 也是自噬和线粒体自噬的抑制剂。
靶点
| Target | Value |
| ATPase (HCT 116) | 0.2 μM |
体外研究
Brefeldin A是一种真菌代谢产物,抑制内质网和高尔基体之间的传输,Brefeldin A导致膜蛋白分布受损。Brefeldin A处理HCT 116人结肠癌细胞,观察到形态学的变化,表示细胞分化。Brefeldin A作用于肿瘤细胞,主要通过诱导分化和凋亡而发挥其细胞毒性作用。20 μg/mL Brefeldin A处理检测条6小时,在10mM Indomethacin 和 30 μM L-NOARG存在时,完全废除Bradykinin诱导的松弛。浓度为1 nM 到 1 mM之间的 20 μg/mL Brefeldin A处理,废除Bradykinin诱导的[Ca Brefeldin A 不影响GTPS与myr-rARF1的自发磷脂依赖性的结合,但完全废除视网膜等渗提取物(RIE)的催化交换,2 μM Brefeldin A的半抑制浓度为2 μM。Brefeldin A 抑制多种膜转运途径。Brefeldin A作用于高尔基体膜或脑细胞质,抑制ADP-核糖基化因子特定的鸟嘌呤核苷酸交换活性。Brefeldin A完全抑制说明视网膜提取物包含ARF特定的鸟嘌呤核苷酸交换因子。Brefeldin A只部分抑制ADP-核糖基化因子(ARFs)释放的视网膜等渗提取物(RIE)催化的GTPS,即使浓度高达300 μM时。 Brefeldin A诱导高尔基体与ER融合。Brefeldin A废除 CERT 抑制剂HPA-12的抑制效果。Brefeldin A处理CHO细胞,使鞘磷脂的合成提高2到3倍。除了B-CLL细胞,Brefeldin A还造成多发性骨髓瘤(U266,NCI-H929),JURKAT,HeLa细胞,白血病(HL60,K562,BJAB),结肠(HT-29),和前列腺,及腺样囊性瘤细胞发生凋亡。25 ng/mL Brefeldin A处理 HF4.9 和 HF28RA 细胞,完全抑制细胞生长,而要完全抑制HF1A3 细胞生长则需要高剂量的Brefeldin A (75 ng/mL) 。50-75 ng/mL Brefeldin A 处理HF1A3, HF4.9 和 HF28RA细胞,24小时内抑制细胞增殖,这种作用存在剂量依赖性, Brefeldin A可提高同源重组效率,是CRISPR-mediated HDR的增强剂。
用途
Brefeldin A,是一种常用的蛋白转运抑制剂,特异性地可逆地阻断蛋白质从内质网(ER)转运到高尔基体 (Golgi)。Brefeldin A处理后,高尔基体会很快被破坏,并融合到内质网上,该过程呈现能量、温度和微管依赖性。在哺乳动物和酵母中,Brefeldin A对蛋白从内质网向高尔基体转运的抑制可能是通过一类可以激活Afr1p GTPase的GTP-exchange factors来实现的。Arf1p在通过招募coat proteins到细胞内膜形成转运小泡(transport vesicles)
安全信息
| 危险品标志 | Xn,T |
|---|---|
| 危险类别码 | 22-25-36/37/38-20/21/22 |
| 安全说明 | 24/25-45-36-26 |
| 危险品运输编号 | UN 2811 6.1/PG 3 |
| WGK Germany | 3 |
| RTECS号 | GY8410000 |
| 自燃温度 | 301 °C |
| 海关编码 | 29411090 |
| 毒性 | LD50 i.p. in mice: >200 mg/kg (Haerri) |
MSDS信息
| 提供商 | 语言 |
|---|---|
SigmaAldrich | 英文 |
ACROS | 英文 |
布雷非德菌素 A 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/08/19 | HY-16592 | 布雷非德菌素 A Brefeldin A | 20350-15-6 | 5mg | 515元 |
| 2024/08/19 | S7046 | 布雷非德菌素 A Brefeldin A | 20350-15-6 | 5mg | 571.63元 |
布雷非德菌素 A 上下游产品信息
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