酪氨酸磷酸化抑制剂AG490 CAS#: 134036-52-5

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酪氨酸磷酸化抑制剂AG490

简介应用生物活性 用途与合成方法 MSDS 酪氨酸磷酸化抑制剂AG490价格(试剂级) 上下游产品信息 专题

中文名称	酪氨酸磷酸化抑制剂AG490
中文同义词	N-苄基-2-(3,4-二羟基亚苄基)-2-氰基乙酰胺;酪氨酸磷酸化抑制剂 B42;酪氨酸磷酸化抑制剂AG490;化合物 (E/Z)-AG490;N-苄基-2-氰基-3-(3,4-二羟苯基)丙烯酰胺
英文名称	AG 490
英文同义词	AG 490, Tryphostin B42;2-Cyano-3-(3,4-dihydroxyphenyl)-N-benzylacrylamide;N-Benzyl-2-cyano-3-(3,4-dihydroxyphenyl)propenamide;TYRPHOSTIN AG 490;TYROPHOSTIN AG490;TYRPHOSTIN B42;TYRPHOSTIN AG 490, 99+%;N-Benzyl-2-(3,4-dihydroxybenzylidene)-2-cyanoacetamide
CAS号	134036-52-5
分子式	C17H14N2O3
分子量	294.3
EINECS号	604-604-1
相关类别	细胞生物学试剂;Inhibitor;Aromatics;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;All Inhibitors;Inhibitors;Tyrosine Kinase Inhibitors
Mol文件	134036-52-5.mol
结构式

酪氨酸磷酸化抑制剂AG490 性质

酪氨酸磷酸化抑制剂AG490 用途与合成方法

简介

酪氨酸磷酸化抑制剂AG490是个人工合成的苯亚甲基的丙二腈的脂类衍生物,类似于酪氨酸和癌基因抑活药,可以和受体酪氨酸激酶竞争结合位置。除了可以阻断Jak2,酪氨酸磷酸化抑制剂AG490还可可以有效地阻断T细胞Jak3,从而阻断Jak/STAT信号传导,引起一系列免疫学效应。

应用

酪氨酸磷酸化抑制剂AG490是一种EGFR抑制剂，IC50为0.1μM，作用于EGFR比作用于ErbB2选择性高135倍，对JAK2也有抑制作用，对Lck，Lyn，Btk，Syk和Src没有抑制活性。酪氨酸磷酸化抑制剂AG490抑制EGF依赖的HER14细胞增殖，IC50为3.5μM。与特异性作用于前B细胞急性白血病（ALL）细胞抑制组成型激活的JAK2相一致，5μM酪氨酸磷酸化抑制剂AG490通过诱导程序性细胞死亡，几乎完全抑制所有ALL细胞生长，而对正常造血功能不会造成有害影响。

生物活性

(E/Z)-AG490 ((E/Z)-Tyrphostin AG490) 是 (E)-AG490 和 (Z)-AG490 的消旋体。(E)-AG490 (HY-12000) 是一种酪氨酸激酶抑制剂，可抑制 EGFR，Stat-3 和 JAK2/3。

安全信息

MSDS信息

酪氨酸磷酸化抑制剂AG490 价格(试剂级)

酪氨酸磷酸化抑制剂AG490 上下游产品信息