依来曲普坦氢溴酸盐 CAS#: 177834-92-3

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依来曲普坦氢溴酸盐

生物活性靶点体外研究体内研究 用途与合成方法 MSDS 依来曲普坦氢溴酸盐价格(试剂级) 上下游产品信息

中文名称	依来曲普坦氢溴酸盐
中文同义词	氢溴酸依来曲普坦;依来曲普坦氢溴酸盐, 阿发晶型;氢溴酸依来曲谱坦;(R)-3-[(1-甲基-2-吡咯烷基)甲基]-5-[2-(苯磺酰)乙基]-1H-吲哚氢溴酸盐;伊立曲坦氢溴酸盐;氢溴酸依立曲坦;依来曲普坦氢溴酸盐;依利曲坦氢溴酸盐
英文名称	Eletriptan hydrobromide
英文同义词	Unii-m41W832ta3;Relpax Also see: E505000;Eletriptan HCl;1H-Indole,3-[[(2R)-1-methyl-2-pyrrolidinyl]methyl]-5-[2-(phenylsulfonyl)ethyl]-,hydrobromide;(R)-5-[2-(Benzenesulfonyl)ethyl]-3-[(N-Methylpyrrolidin-2-yl)Methyl]-1H-indole hydrobroMide;Relert;(R)-3-((1-Methylpyrrolidin-2-yl)Methyl)-5-(2-(phenylsulfonyl)ethyl)-1H-indole hydrobroMide;eletriptan hydrobromide
CAS号	177834-92-3
分子式	C22H27BrN2O2S
分子量	463.43
EINECS号	639-688-8
相关类别	小分子抑制剂;有机硅化合物;原料药;神经信号;医药原料;医药、农药及染料中间体;化工;Aromatics;Chiral Reagents;Heterocycles;Intermediates & Fine Chemicals;Pfizer compounds;Pharmaceuticals
Mol文件	177834-92-3.mol
结构式

依来曲普坦氢溴酸盐 性质

依来曲普坦氢溴酸盐 用途与合成方法

生物活性

Eletriptan (UK-116044)是一种选择性的5-羟色胺1B和1D受体激动剂，Ki值分别为0.92 nM和3.14 nM。

靶点

体外研究

[ Eletriptan引起脑膜中动脉，冠状动脉和隐静脉的浓度依赖性收缩。Eletriptan在脑膜中动脉中的效力高于冠状动脉(86倍)，或隐静脉(66倍)。在临床试验中观察到，Eletriptan (40 毫克和80 毫克)和sumatriptan (100毫克) 在最大游离血浆浓度(C(max))下引起的可预测收缩在脑膜中动脉中相似。

体内研究

在麻醉的狗体内，Eletriptan (<1000 毫克/千克，静脉注射) 使颈动脉血流量剂量依赖性减少。Eletriptan减少冠状动脉的直径，在麻醉的狗体内ED50值为63毫克/千克。在脑硬膜大鼠体内，三叉神经节电刺激前，Eletriptan (<300 毫克/千克，静脉注射)给药，会产生剂量相关性血浆蛋白外渗的完全抑制。在脑硬膜大鼠体内，Eletriptan (100 毫克/千克，静脉注射)完全抑制血浆蛋白质外渗。在偏头痛患者中，给药2小时后，安慰组的头痛反应率为24%； Eletriptan (20毫克)为54% ；Eletriptan (40毫克)为65% ；Eletriptan (80 毫克)为77%。Eletriptan具有良好的耐受性，在偏头痛患者中，主要不良反应为轻度或中度强度并且是短暂的。 在猫体内，Eletriptan的离子电渗疗法排出物(50 nA)抑制75%细胞的响应，并抑制平均42%的细胞放电。

安全信息

MSDS信息

依来曲普坦氢溴酸盐 价格(试剂级)

依来曲普坦氢溴酸盐 上下游产品信息

上游原料

磷化氢盐酸氢溴酸三乙胺苯基乙烯基砜氢氧化钯2-甲基吲哚醋酸钯(R)-5-(2-PHENYLSULPHONYLETHENYL)-3-(N-甲基吡咯烷-2-基-甲基)-1H-吲哚氢溴酸盐(R)-3-[(1-甲基-2-吡咯烷基)甲基]-5-[2-(苯磺酰基)乙烯基]-1H-吲哚(R)-N-乙酰基-5-溴-3-(N-甲基吡咯烷-2-基甲基)-1H-吲哚依来曲普坦中间体4依利曲坦中间体依来曲普坦(R)-5-溴-3-(1-甲基-2-吡咯烷基甲基)-1H-吲哚