LY294002/PI3K抑制剂 CAS#: 154447-36-6

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LY294002/PI3K抑制剂

用途用途生物活性靶点体外研究体内研究 用途与合成方法 MSDS LY294002/PI3K抑制剂价格(试剂级) 上下游产品信息

中文名称	LY294002/PI3K抑制剂
中文同义词	2-吗啉代-8-苯基色酮（LY-294002）;广谱PI3K抑制剂;2-吗啉代-8-苯基色酮(2-吗啉代-8-苯基-4-氧代-4H-1-苯并吡喃);2-吗啉代-8-苯基色酮 (LY-294002);PI3K抑制剂 [LY294002、2-(4-吗啉基)-8-苯基-4H-1-苯并吡喃-4-酮、8-苯基-2-(吗啉-4-基)色原酮、PI3K 抑制剂、2-吗啉代-8-苯基色酮];2-吗啉代-8-苯基色酮;2 - 吗啉 - 4 - 基 - 8 - 苯基苯并吡喃 - 4 - 酮;PI3K 抑制剂
英文名称	LY 294002 HYDROCHLORIDE
英文同义词	LY 294002;LY 294002 HYDROCHLORIDE;2-[4-MORPHOLINYL]-8-PHENYL-1[4H]-BENZOPYRAN-4-ONE;2-(4-MORPHOLINYL)-8-PHENYL-4H-1-BENZOPYRAN-4-ONE;2-(4-MORPHOLINYL)-8-PHENYL-4H-1-BENZOPYRAN-4-ONE HYDROCHLORIDE;2-(4-MORPHOLINO)-8-PHENYL-4H-1-BENZOPYRAN-4-ONE;CS-1859;LY294002 (HCl Salt)
CAS号	154447-36-6
分子式	C19H17NO3
分子量	307.34
EINECS号	1312995-182-4
相关类别	中药对照品;对照品;细胞生物学试剂;杂环类;抗肿瘤及免疫抑制剂;信号转导通路激酶抑制剂;小分子抑制剂;MAPK与PI3K/Akt通路;试剂;抑制剂激活剂等;抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;Lipid signaling;Signalling;Cell Cycle Regulation;apis;Inhibitor;Anti-cancer&immunity;PI3K/Akt/mTOR;Inhibitors;Akt;mTOR;PI3K;PI3K/Akt Signaling;生化试剂
Mol文件	154447-36-6.mol
结构式

LY294002/PI3K抑制剂 性质

LY294002/PI3K抑制剂 用途与合成方法

用途

LY294002/PI3K抑制剂，已显示可阻断SCID小鼠中骨髓腔内肿瘤组织的形成，并消除多发性骨髓瘤（MM）引起的破骨细胞形成和骨溶解。

用途

ly294002是一种磷脂酰肌醇3激酶(PI3K)抑制剂，可阻断肿瘤组织在骨髓腔内形成，消除SCID小鼠多发性骨髓瘤(MM)诱导的破骨细胞的形成和溶骨作用。

生物活性

LY294002 (SF 1101, NSC 697286) 是首个合成的已知抑制PI3Kα/δ/β的小分子，在无细胞测定中IC50分别为 0.5 μM/0.57 μM/0.97 μM；在溶液中比在Wortmannin中稳定，也能够阻断自噬体的形成。它不仅能够结合class I PI3Ks和其他PI3K相关的激酶，还能够结合一些与PI3K家族无关的新型靶点。LY294002 可以抑制CK2，对应的IC50值为98 nM。LY294002 是一种非特异的 DNA-PKcs 抑制剂，并可激活自噬和凋亡。

靶点

体外研究

LY294002是一种非特异性抑制剂，除了class I PI3Ks，它同样还能抑制其他类型PI3Ks、mTOR、DNA-PK以及其他蛋白激酶，如CK2和Pim-1。LY294002使Akt/PKB失活,因此抑制细胞增殖和诱导细胞凋亡。 LY294002作用于结肠癌细胞系，使磷酸化Akt (Ser473)的表达下降， 明显抑制生长和诱导凋亡。 LY294002作用于肿瘤细胞，诱导明显的核固缩和减少细胞质体积。因此，在体外，LY294002明显抑制卵巢癌细胞增殖。LY294002诱导细胞停在G1期，导致几乎全部的黑色素瘤细胞增殖被抑制，部分MG-63 (骨肉瘤细胞系)增殖被抑制。LY294002作用于细胞周期的效果可用于研究PI3K激活通路和癌细胞周期之间关系。

体内研究

体内，LY294002也抑制肿瘤生长和诱导凋亡，尤其作用于LoVo肿瘤, 因此作用于鼠癌性腹膜炎模型具有明显药效。 LY294002明显抑制卵巢癌生长和腹水形成。

安全信息

MSDS信息

LY294002/PI3K抑制剂 价格(试剂级)

LY294002/PI3K抑制剂 上下游产品信息

上游原料

1-(2-羟基联苯-3-基)-3-吗啉基丙烷-1,3-二酮4-乙酰基吗啉TRIFLUORO-METHANESULFONIC ACID 2-MORPHOLIN-4-YL-4-OXO-4H-CHROMEN-8-YL ESTER2,3-二羟基苯甲酸甲酯3-甲氧基水杨酸甲酯2,3-二羟基苯甲酸3-甲氧基水杨酸苯硼酸