5-(6-喹喔啉亚甲基)-2,4-噻唑啉二酮 CAS#: 648450-29-7

微信扫码

5-(6-喹喔啉亚甲基)-2,4-噻唑啉二酮

生物活性体外研究体内研究特征靶点 用途与合成方法 MSDS 5-(6-喹喔啉亚甲基)-2,4-噻唑啉二酮价格(试剂级) 上下游产品信息

中文名称	5-(6-喹喔啉亚甲基)-2,4-噻唑啉二酮
中文同义词	5-(6-喹噁啉YL亚甲基)-2,4-噻唑烷二酮;4-噻唑啉二酮;5-(6-喹喔啉亚甲基)-2;AS-605240, 一种特异的 PI3KΓ 抑制剂;PI3KΓ抑制剂(AS-605240);5-(6-喹喔啉亚甲基)-2,4-噻唑啉二酮;AS-605240,PI3KΓ抑制剂
英文名称	5-(6-Quinoxalinylmethylene)-2,4-thiazolidinedione
英文同义词	5-(6-Quinoxalinylmethylene)-2,4-thiazolidinedione;AS605240;5-(6-Quinoxalinylmethylene)-2,4-thiazolidine-2,4-dione;PI 3-Kinase Inhibitor (AS605240) B-0301;AS-605240, >=98%;(E)-5-(quinoxalin-6-ylMethylene)thiazolidine-2,4-dione;2,4-Thiazolidinedione, 5-(6-quinoxalinylMethylene)-;AS-605240(AS 605240)
CAS号	648450-29-7
分子式	C12H7N3O2S
分子量	257.27
EINECS号
相关类别	细胞生物学试剂;医药对照品;小分子抑制剂，天然产物;活性分子;小分子抑制剂;信号转导通路激酶抑制剂;Inhibitors;API;Akt;mTOR;PI3K
Mol文件	648450-29-7.mol
结构式

5-(6-喹喔啉亚甲基)-2,4-噻唑啉二酮 性质

5-(6-喹喔啉亚甲基)-2,4-噻唑啉二酮 用途与合成方法

生物活性

AS-605240选择性抑制PI3Kγ，IC50为8 nM，作用于PI3Kγ比作用于PI3Kδ/β和PI3Kα选择性分别高30和7.5倍以上。

体外研究

AS-605240抑制PI3Kγ，IC50为8 nM。AS-605240是PI3Kγ的ATP竞争性抑制剂，K_i值为7.8 nM。AS-605240也抑制PI3Kα,β,和δ,IC50分别为60,270, 和300 nM。AS-605240抑制C5a调节的PKB磷酸化，IC50为90 nM。1 μM AS-605240作用于骨髓单核细胞(BMDMs), 抑制MCP-1或CSF-1诱导的PKB磷酸化。100 nM AS-605240作用于鼠的SC-CA1突触,消除NMDAR LTD,不会影响mGluR LTD,和 LTP。

体内研究

AS-605240作用于RANTES诱导的患腹膜炎鼠模型，降低中性粒细胞趋化性，ED50为9.1 mg/kg。AS-605240按50 mg/kg剂量作用于αCII诱导的关节炎,保护其免受 αCII-IA症状。AS-605240按50 mg/kg剂量作用于胶原诱导的关节炎鼠模型,也抑制关节炎症和损伤。AS-605240按 10 mg/kg剂量作用于肥胖症诱导的糖尿病ob/ob鼠模型, 降低血糖水平, 明显提高胰岛素敏感性和葡萄糖耐量，且不会影响体重。AS-605240按30 mg/kg剂量处理显示出更好的效果，只是稍微影响体重。而且, AS-605240降低ATMs量和MCP-1循环水平。

特征

AS-605240是最有效的新型PI3Kγ选择性抑制剂。

靶点

安全信息

MSDS信息

5-(6-喹喔啉亚甲基)-2,4-噻唑啉二酮 价格(试剂级)

5-(6-喹喔啉亚甲基)-2,4-噻唑啉二酮 上下游产品信息