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更新 2024-10-29 17:36
 
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替尼泊甙

药理作用药代动力学用途不良反应 用途与合成方法 MSDS 替尼泊甙价格(试剂级) 上下游产品信息 专题

中文名称替尼泊甙
中文同义词替尼泊甙;足叶噻吩昔;替尼泊苷;鬼臼噻吩苷;4'-去甲基表鬼臼毒素-BETA-D-噻吩亚甲基吡喃葡萄糖甙;替尼泊甙,替尼泊苷;替尼泊甙,替尼泊苷(标准品);(5R,5AR,8AR,9S)-9-(((2R,4AR,6R,7R,8R,8AS)-7,8-二羟基-2-(噻吩-2-基)六氢吡喃并[3,2-D][1,3]二氧杂环己烯-6-基)氧基)-5-(4-羟基-3,5-二甲氧基苯基)-5,5A,8A,9-四氢呋喃并[3',4':6,7]萘并[2,3-D][1,3]二氧杂环戊烯-6(8H)-酮
英文名称Teniposide
英文同义词(5R,5aα)-5α,8,8aβ,9β-Tetrahydro-5-(4-hydroxy-3,5-dimethoxyphenyl)-9-[[4-O,6-O-[(R)-2-thienylmethylene]-β-D-glucopyranosyl]oxy]furo[3',4':6,7]naphtho[2,3-d]-1,3-dioxol-6(5aH)-one;4'-Demethylepipodophyllotoxin-9-(4,6-O-2-thenylidene β-D-glucopyranoside);4’-Demethylepipodophyllotoxin9-(4,6-o-2-thenylidene-;4'-Demethylepipodophyllotoxin thenylidene glucoside;Epipodophyllotoxin, 4'-demethyl-, 9-(4,6-o-2-thienylidene-.beta.-D-glucopyranoside);Furo[3',4':6,7]naphtho[2,3-D]-1,3-dioxol-6(5ah)-one, 5,8,8A,9-tetrahydro-5-(4-hydroxy-3,5-dimethoxyphenyl)-9-[[4,6-o-(2-thienylmethylene)-.beta.-D-glucopyranosyl]oxy]-, [5R-(5.alpha.,5A.beta.,8A.alpha.,9.beta.)]-;(10R,11R,15R,16S)-16-{[(2R,4aR,6R,7R,8R,8aS)-7,8-dihydroxy-2-(thiophen-2-yl)-hexahydro-2H-pyrano[3,2-d][1,3]dioxin-6-yl]oxy}-10-(4-hydroxy-3,5-diMethoxyphenyl)-4,6,13-trioxatetracyclo[7.7.0.0^{3,7}.0^{11,15}]hexadeca-1,3(7),8-trien-12-one;Teniposide(VuMon)
CAS号29767-20-2
分子式C32H32O13S
分子量656.65
EINECS号249-831-2
相关类别小分子抑制剂,天然产物;抗肿瘤类药物及免疫抑制剂;小分子抑制剂;抗癌药;科研试剂;Carbohydrates & Derivatives;Chiral Reagents;Heterocycles;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Isotope Labelled Compounds;API;Active Pharmaceutical Ingredients;VUMON;Inhibitors
Mol文件29767-20-2.mol
结构式替尼泊甙 结构式

替尼泊甙 性质

熔点244-247°C
比旋光度D20 -107° (9:1 chloroform/methanol)
沸点650.86°C (rough estimate)
密度1.2568 (rough estimate)
折射率1.5530 (estimate)
储存条件-20°C
溶解度DMSO:可溶10mg/mL,澄清
酸度系数(pKa)10.13(at 25℃)
形态粉末
颜色白色至米色
旋光性 (optical activity)[α]/D -100 to -115°, c = 1 in chloroform/methanol (9:1)
最大波长(λmax)283nm(MeOH)(lit.)
Merck14,9145
稳定性吸湿性
CAS 数据库29767-20-2(CAS DataBase Reference)
(IARC)致癌物分类2A (Vol. 76) 2000

替尼泊甙 用途与合成方法

药理作用

替尼泊苷为鬼臼毒素的半合成衍生物,为周期特异性细胞毒药物,作用于细胞周期S后期或G2前期的细胞,通过阻止细胞进入有丝分裂而起作用。本品也引起DNA单链断裂,引起断裂数为Vp-16的5倍,作用机理是抑制Ⅰ型拓扑异构酶。主要代谢物为羟基酸、苦味酸内酯衍生物及它的糖苷基,其中糖基对DNA有活性。39.5%从尿中排泄,43.1%从粪便排出。

药代动力学

在一定剂量范围内,替尼泊甙药代动力学参数呈线性,药物在体内不发生蓄积。静脉注射后,药物从中央室1相清除,分布相半衰期约1小时。在体内与蛋白的结合率高。替尼泊甙能通过血脑屏障,在脑脊液的浓度低于血药浓度。药物的肾脏清除率仅占总清除率的10%。替尼泊甙清除半衰期约为6~20小时。

用途

替尼泊苷临床主要用于白血病、恶性淋巴瘤、神经母细胞瘤、脑瘤、何杰金病、膀胱癌、小细胞肺癌等。

不良反应

替尼泊苷主要毒副反应为骨髓抑制,表现为血小板减少,白细胞下降则较轻。常见的还有恶心、呕吐、脱发、腹泻、腹痛、皮疹、发热和静脉炎等。偶见转氨酶升高。也有报道,使用本品可能发生过敏反应,引起支气管痉挛、皮肤潮红、荨麻疹、呼吸困难及低血压等,罕见口炎、头痛及精神混乱现象。

用途 

用于白血病、恶性淋巴瘤、神经母细胞瘤、膀胱癌和小细胞肺癌。

用途 

一种鬼臼毒素的半合成衍生物,具有抗肿瘤活性。是拓扑异构酶II的抑制剂。Teniposide is a semisynthetic derivative of podophyllotoxin with antineoplastic activity. Teniposide forms a ternary complex with the enzyme topoisomerase II and DNA, resulting in dose-dependent single- and double-stranded breaks in DNA, DNA: protein cross-links, inhibition of DNA strand religation, and cytotoxicity. This agent acts in the late S or early G phase of the cell cycle.

安全信息

危险品标志Xi,T
危险类别码36/37/38-45
安全说明26-36-45-53
危险品运输编号UN 2811 6.1 / PGIII
WGK Germany3
RTECS号KC0180000
海关编码29349990
毒害物质数据29767-20-2(Hazardous Substances Data)
毒性LD50 intraperitoneal in mouse: 29570ug/kg

MSDS信息

提供商语言

[5R-[5alpha,5abeta,8aalpha,9beta(R*)]]-5,8,8a,9-Tetrahydro-5-(4-hydroxy-3,5-dimethoxyphenyl)-9-[[4,6-O-(2-thienylmethylene)-beta-D-glucopyranosyl]oxy]-furo[3',4':6,7]naphtho[2,3-d]-1,3-dioxol-6(5aH)-one

英文

替尼泊甙 化学药品说明书

替尼泊苷|药物应用信息替尼泊甙注射液

替尼泊甙 价格(试剂级)

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/08/1946685替尼泊苷
Teniposide
29767-20-2250mg2950元
2024/08/1946685替尼泊苷
Teniposide
29767-20-21g8412元

替尼泊甙 上下游产品信息

上游原料

4'-去甲基表鬼臼毒素-Β-D-葡萄糖甙2-噻吩甲醛

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