N-[反式-4-[4-(环丙基甲基)-1-哌嗪基]环己基]-4-[[(7R)-7-乙基-5,6,7,8-四氢-5-甲基-8-异丙基-6-氧代-2-蝶啶基]氨基]-3-甲氧基苯甲酰胺 CAS#: 755

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N-[反式-4-[4-(环丙基甲基)-1-哌嗪基]环己基]-4-[[(7R)-7-乙基-5,6,7,8-四氢-5-甲基-8-异丙基-6-氧代-2-蝶啶基]氨基]-3-甲氧基苯甲酰胺

生物活性体外研究体内研究特征生物活性靶点体外研究体内研究 用途与合成方法 MSDS N-[反式-4-[4-(环丙基甲基)-1-哌嗪基]环己基]-4-[[(7R)-7-乙基-5,6,7,8-四氢-5-甲基-8-异丙基-6-氧代-2-蝶啶基]氨基]-3-甲氧基苯甲酰胺价格(试剂级) 上下游产品信息

中文名称	N-[反式-4-[4-(环丙基甲基)-1-哌嗪基]环己基]-4-[[(7R)-7-乙基-5,6,7,8-四氢-5-甲基-8-异丙基-6-氧代-2-蝶啶基]氨基]-3-甲氧基苯甲酰胺
中文同义词	N-[反式-4-[4-(环丙基甲基)-1-哌嗪基]环己基]-4-[[(7R)-7-乙基-5,6,7,8-四氢-5-甲基-8-异丙基-6-氧代-2-蝶啶基]氨基]-3-甲氧基苯甲酰胺;伏拉塞替 250MG;伏拉塞替;N-[反式-4-[4-(环丙基甲基)-1-哌嗪基]环己基];PLK1抑制剂(VOLASERTIB);PLK1抑制剂;BI 6727|||伏拉塞替
英文名称	Volasertib (BI 6727)
英文同义词	BI-6727;N-[trans-4-[4-(Cyclopropylmethyl)-1-piperazinyl]cyclohexyl]-4-[[(7R)-7-ethyl-5,6,7,8-tetrahydro-5-methyl-8-(1-methylethyl)-6-oxo-2-pteridinyl]amino]-3-methoxybenzamide;Volasertib;Benzamide, N-[trans-4-[4-(cyclopropylmethyl)-1-piperazinyl]cyclohexyl]-4-[[(7R)-7-ethyl-5,6,7,8-tetrahydro-5-methyl-8-(1-methylethyl)-6-oxo-2-pteridinyl]amino]-3-methoxy-;CS-552;BI 6727; BI-6727; BI6727;CS-1612;N-(Trans-4-(4-(cyclopropylMethyl)piperazin-1-yl)cyclohexyl)-4-(((R)-7-ethyl-8-isopropyl-5-Methyl-6-oxo-5,6,7
CAS号	755038-65-4
分子式	C34H50N8O3
分子量	618.81
EINECS号	813-258-1
相关类别	细胞周期;小分子抑制剂，天然产物;细胞生物学试剂;化工原料;Inhibitors
Mol文件	755038-65-4.mol
结构式

N-[反式-4-[4-(环丙基甲基)-1-哌嗪基]环己基]-4-[[(7R)-7-乙基-5,6,7,8-四氢-5-甲基-8-异丙基-6-氧代-2-蝶啶基]氨基]-3-甲氧基苯甲酰胺 性质

N-[反式-4-[4-(环丙基甲基)-1-哌嗪基]环己基]-4-[[(7R)-7-乙基-5,6,7,8-四氢-5-甲基-8-异丙基-6-氧代-2-蝶啶基]氨基]-3-甲氧基苯甲酰胺 用途与合成方法

生物活性

Volasertib (BI 6727)是一种高度有效的Plk1抑制剂，IC50为0.87 nM，比作用于Plk2和Plk3选择性高6和65倍。Phase 3。

体外研究

如同BI2536，BI6727是属于dihydropteridinone类化合物的ATP竞争性激酶抑制剂。除了Plk1，BI6727也有效地抑制两个密切相关的激酶Plk2和Plk3，IC50分别为为5 nM和56 nM。 BI6727在浓度高达10 μM时对五十多种激酶均没有抑制活性。BI6727抑制从各种癌组织来源的多种细胞系的增殖，包括HCT116, NCI-H460, BRO, GRANTA-519, HL-60, THP-1 和 Raji 细胞，EC50 分别为23 nM, 21 nM, 11 nM, 15 nM, 32 nM, 36 nM 和 37 nM。在NCI-H460细胞中，BI6727 (100 nM)诱导有丝分裂细胞聚集，这些细胞中有单极纺锤体和组蛋白H3的磷酸丝氨酸10阳性染色，这表明细胞处于M期，随后诱导细胞凋亡。 BI6727低纳摩尔浓度表现对神经母细胞瘤（NB）肿瘤起始细胞（NB TIC）的抑制活性，EC 50为21 nM，而只有微摩尔浓度的BI6727对正常小儿神经干细胞有毒性作用。 类似于BI2536，BI6727诱导Daoy和ONS-76髓母细胞瘤细胞的生长停滞。

体内研究

BI6727显著抑制多种人类肿瘤异种移植物的生长，包括HCT116, NCI-H460, 和紫杉类耐药CXB1结肠癌，伴随着增加的有丝分裂指数以及细胞凋亡的增加。 体内研究表明，BI6727表现出比BI2536更好的毒性和药动学特征。

特征

BI6727具有高的体积分布，良好的组织穿透力和长的半衰期。

生物活性

Volasertib (BI 6727)是一种高度有效的Plk1抑制剂，无细胞试验中IC50为0.87 nM，比作用于Plk2和Plk3选择性高6和65倍。Volasertib可在多种癌细胞中诱导细胞周期停滞和自噬。Phase 3。

靶点

体外研究

如同BI2536，BI6727是属于dihydropteridinone类化合物的ATP竞争性激酶抑制剂。除了Plk1，BI6727也有效地抑制两个密切相关的激酶Plk2和Plk3，IC50分别为为5 nM和56 nM。 BI6727在浓度高达10 μM时对五十多种激酶均没有抑制活性。BI6727抑制从各种癌组织来源的多种细胞系的增殖，包括HCT116, NCI-H460, BRO, GRANTA-519, HL-60, THP-1 和 Raji 细胞，EC50 分别为23 nM, 21 nM, 11 nM, 15 nM, 32 nM, 36 nM 和 37 nM。在NCI-H460细胞中，BI6727 (100 nM)诱导有丝分裂细胞聚集，这些细胞中有单极纺锤体和组蛋白H3的磷酸丝氨酸10阳性染色，这表明细胞处于M期，随后诱导细胞凋亡。 BI6727低纳摩尔浓度表现对神经母细胞瘤（NB）肿瘤起始细胞（NB TIC）的抑制活性，EC 50为21 nM，而只有微摩尔浓度的BI6727对正常小儿神经干细胞有毒性作用。 类似于BI2536，BI6727诱导Daoy和ONS-76髓母细胞瘤细胞的生长停滞。

体内研究

BI6727显著抑制多种人类肿瘤异种移植物的生长，包括HCT116, NCI-H460, 和紫杉类耐药CXB1结肠癌，伴随着增加的有丝分裂指数以及细胞凋亡的增加。 体内研究表明，BI6727表现出比BI2536更好的毒性和药动学特征。

安全信息

MSDS信息

N-[反式-4-[4-(环丙基甲基)-1-哌嗪基]环己基]-4-[[(7R)-7-乙基-5,6,7,8-四氢-5-甲基-8-异丙基-6-氧代-2-蝶啶基]氨基]-3-甲氧基苯甲酰胺 价格(试剂级)

N-[反式-4-[4-(环丙基甲基)-1-哌嗪基]环己基]-4-[[(7R)-7-乙基-5,6,7,8-四氢-5-甲基-8-异丙基-6-氧代-2-蝶啶基]氨基]-3-甲氧基苯甲酰胺 上下游产品信息