N-(2-氨基苯基)-4-([[4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基]氨基]甲基)苯甲酰胺 CAS#: 726169-73-9

微信扫码

N-(2-氨基苯基)-4-([[4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基]氨基]甲基)苯甲酰胺

生物活性靶点体外研究体内研究 用途与合成方法 MSDS N-(2-氨基苯基)-4-([[4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基]氨基]甲基)苯甲酰胺价格(试剂级) 上下游产品信息

中文名称	N-(2-氨基苯基)-4-([[4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基]氨基]甲基)苯甲酰胺
中文同义词	N-(2-氨基苯基)-4-([[4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基]氨基]甲基)苯甲酰胺;HDAC抑制剂(MOCETINOSTAT);BKT140, TF 14016, 4-FLUOROBENZOYL, 4F-BENZOYL-TN14003, T140;化合物MOCETINOSTAT;MOCETINOSTAT(MGCD0103),HDAC抑制剂
英文名称	N-(2-Aminophenyl)-4-([[4-(pyridin-3-yl)pyrimidin-2-yl]amino]methyl)benzamide
英文同义词	MGCD0103;Mocetinostat;MGCD0103(Mocetinostat);MG0103;Mocetinostat (MGCD0103,MG0103);N-(2-Aminophenyl)-4-([[4-(pyridin-3-yl)pyrimidin-2-yl]amino]methyl)benzamide;Mocetinostat (MGCD0103);N-(2-Aminophenyl)-4-([[4-(pyridin-3-yl)pyrimidin-2-yl]amino]methyl)benzamide  Mocetinostat (MGCD0103)
CAS号	726169-73-9
分子式	C23H20N6O
分子量	396.44
EINECS号
相关类别	小分子抑制剂;信号转导通路激酶抑制剂;表观遗传学;小分子抑制剂，天然产物;细胞生物学试剂;标准品;Inhibitor;Inhibitors;API
Mol文件	726169-73-9.mol
结构式

N-(2-氨基苯基)-4-([[4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基]氨基]甲基)苯甲酰胺 性质

N-(2-氨基苯基)-4-([[4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基]氨基]甲基)苯甲酰胺 用途与合成方法

生物活性

Mocetinostat (MGCD0103, MG0103) 是一种有效的HDAC抑制剂，对HDAC1抑制作用最强，无细胞试验中IC50为0.15 μM，比作用于HDAC2， 3，和11选择性高2到10倍，对HDAC4， 5， 6， 7，和8没有抑制活性。Mocetinostat (MGCD0103) 可诱导凋亡和自噬。Phase 2。

靶点

体外研究

MGCD0103按剂量依赖性在纳摩尔浓度或低微摩尔浓度时只能抑制9个人类重组HDACs中的一部分，包括HDAC1, HDAC2, HDAC3, 和HDAC11。在体外，MGCD0103有效抑制人类HDAC1和HDAC2酶，但是不抑制二级HDACs。MGCD0103的外环氨基抑制酶时是必需的，因为作用于HDAC1和HDAC2的HDAC抑制活性已被desamino类似物全部消除。MGCD0103 6 μM时抑制活性达到最高状态，在HCT116细胞中MGCD0103最高抑制全部酶活的75%，而NVP-LAQ824抑制几乎达到100%。MGCD0103抑制A549细胞时也显示出剂量依赖性。

体内研究

在裸鼠中，MGCD0103明显抑制人类移植瘤的生长，及抑制肿瘤中组蛋白乙酰化诱导的的相关抗癌活性。MGCD0103每天口服处理携带移植的晚期 A549肿瘤 的裸鼠，13天后，明显降低生长，这种作用存在剂量依赖性。MGCD0103与对照组相比，明显阻断肿瘤生长，且体重没有改变。此外, MGCD0103不会使WBC数降低，且耐受性很好。 MGCD0103 作用于许多 其他人类移植瘤模型包括NSCLC H1437，是口服有效的。MGCD0103按80 mg/kg 剂量每天口服给药携带H1437肿瘤的动物，13天后，完全抑制肿瘤生长，且动物体重没有下降。 MGCD0103降低肺动脉高血压症的效果比tadalafil好，tadalafil是治疗肺动脉高血压症的常规法，是一种血管舒张药。此外, MGCD0103提高肺动脉加速时间，且降低肺动脉的收缩，说明HDAC 抑制剂作用于肺血管具有很好效果。

用途 

Mocetinostat is a multi-targeted histone deacetylase inhibitor used in cancer therapy. Mocetinostat is undergoing clinical trials for the treatment of various cancers including follicular lymphoma, Ho dgkin鈥檚 lymphoma and acute myelogenous leukemia.

安全信息

MSDS信息

N-(2-氨基苯基)-4-([[4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基]氨基]甲基)苯甲酰胺 价格(试剂级)

N-(2-氨基苯基)-4-([[4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基]氨基]甲基)苯甲酰胺 上下游产品信息

上游原料

4-[[[4-(3-吡啶基)-2-嘧啶基]氨基]甲基]苯甲酸甲酯4-胍基甲基苯甲酸甲酯849235-68-33-乙酰基吡啶邻苯二胺