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(2E)-3-[2-丁基-1-[2-(二乙基氨基)乙基]-1H-苯并咪唑-5-基]-N-羟基丙烯酰胺 CAS#: 929016-96-6信息二维码

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(2E)-3-[2-丁基-1-[2-(二乙基氨基)乙基]-1H-苯并咪唑-5-基]-N-羟基丙烯酰胺

生物活性体外研究体内研究特征生物活性靶点体外研究体内研究 用途与合成方法 MSDS (2E)-3-[2-丁基-1-[2-(二乙基氨基)乙基]-1H-苯并咪唑-5-基]-N-羟基丙烯酰胺价格(试剂级) 上下游产品信息

中文名称(2E)-3-[2-丁基-1-[2-(二乙基氨基)乙基]-1H-苯并咪唑-5-基]-N-羟基丙烯酰胺
中文同义词(2E)-3-[2-丁基-1-[2-(二乙基氨基)乙基]-1H-苯并咪唑-5-基]-N-羟基丙烯酰胺 (SB 939);(2E)-3-[2-丁基-1-[2-(二乙基氨基)乙基]-1H-苯并咪唑-5-基]-N-羟基丙烯酰胺;组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂;(E)-3-(2-丁基-1-(2-(二乙氨基)乙基)-1H-苯并[D]咪唑-5-基)-N-羟基丙烯酰胺;SB939抑制剂;化合物PRACINOSTAT;PRACINOSTAT (SB939),HDAC抑制剂
英文名称Pracinostat
英文同义词Pracinostat (SB939);SB939;(2E)-3-[2-Butyl-1-[2-(diethylaMino)ethyl]-1H-benziMidazol-5-yl]-N-hydroxy-2-propenaMide;(2E)-3-[2-Butyl-1-[2-(diethylaMino)ethyl]-1H-benziMidazol-5-yl]-N-hydroxyacrylaMide;(E)-3-[2-Butyl-1-(2-diethylaMinoethyl)-1H-benziMidazol-5-yl]-N-hydroxy-2-propenaMide;KaeMpferol 3-O-β-D-(6-E-p-CouMaroylglucoside);Pracinostat;2-Propenamide, 3-[2-butyl-1-[2-(diethylamino)ethyl]-1H-benzimidazol-5-yl]-N-hydroxy-, (2E)-
CAS号929016-96-6
分子式C20H30N4O2
分子量358.48
EINECS号
相关类别细胞生物学试剂;小分子抑制剂;细胞骨架信号;小分子抑制剂,天然产物;标准品;Amines;Aromatics;Heterocycles;Inhibitors;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Inhibitor
Mol文件929016-96-6.mol
结构式(2E)-3-[2-丁基-1-[2-(二乙基氨基)乙基]-1H-苯并咪唑-5-基]-N-羟基丙烯酰胺 结构式

(2E)-3-[2-丁基-1-[2-(二乙基氨基)乙基]-1H-苯并咪唑-5-基]-N-羟基丙烯酰胺 性质

密度1.11
储存条件Store at -20°C
溶解度不溶于水; DMSO 中≥11.4 mg/mL; ≥24.8 mg/mL,乙醇溶液,超声波
形态固体
酸度系数(pKa)8.67±0.23(Predicted)
颜色白色至浅棕色

(2E)-3-[2-丁基-1-[2-(二乙基氨基)乙基]-1H-苯并咪唑-5-基]-N-羟基丙烯酰胺 用途与合成方法

生物活性

Pracinostat (SB939)是一种有效的pan-HDAC抑制剂,IC50为40-140 nM,除了HDAC6例外,对III型同工酶SIRT I没有抑制活性。Phase 2。

体外研究

SB939作用于III型同工酶SIRT I没有抑制效果。与作用于结肠和前列腺癌细胞系相比,SB939作用于皮肤T细胞淋巴癌细胞和白血病细胞效果更好, IC50为50 nM (H9皮肤T细胞淋巴癌细胞)到170 nM (HEL92.1.7红白血病细胞)。SB939浓度为100 μM对正常人类皮肤成纤维细胞也没有抑制效果。SB939作用于HCT-116细胞,诱导组蛋白H3乙酰化, α-tubulin的乙酰化作用, 降低视网膜神经胶质瘤在丝氨酸807/811位点磷酸化,且诱导细胞周期停滞。

体内研究

SB939作用于裸鼠,比SAHA具有更强的药物动力学效果和口服生物有效性。SB939按50 mg/kg剂量处理HCT-116移植瘤,选择性刺激肿瘤组织生长。SB939按100 mg/kg剂量处理携带HCT-116肿瘤的鼠,肿瘤生长抑制率达94%。SB939作用于APCmin鼠,抑制腺瘤形成和提高血球密度,效果比5-氟尿嘧啶好。 SB939 作用于肿瘤模型(HCT-116, PC-3, A2780, MV4-11, Ramos),具有抗癌活性和高效性。SB939具有较好的吸收, 分配, 代谢, 和分泌等药物属性,且安全。

特征

SB939是最好的HDAC抑制剂,且是S*BIO Pte 公司的领先候选药。

生物活性

Pracinostat (SB939) 是一种有效的pan-HDAC抑制剂,IC50为40-140 nM,除了HDAC6例外,对III型同工酶SIRT I没有抑制活性。Pracinostat (SB939) induces apoptosis in tumor cells。Phase 2。

靶点

TargetValue
HDAC10
(Cell-free assay)
40 nM
HDAC3
(Cell-free assay)
43 nM
HDAC5
(Cell-free assay)
47 nM
HDAC1
(Cell-free assay)
49 nM
HDAC4
(Cell-free assay)
56 nM

体外研究

SB939作用于III型同工酶SIRT I没有抑制效果。与作用于结肠和前列腺癌细胞系相比,SB939作用于皮肤T细胞淋巴癌细胞和白血病细胞效果更好, IC50为50 nM (H9皮肤T细胞淋巴癌细胞)到170 nM (HEL92.1.7红白血病细胞)。SB939浓度为100 μM对正常人类皮肤成纤维细胞也没有抑制效果。SB939作用于HCT-116细胞,诱导组蛋白H3乙酰化, α-tubulin的乙酰化作用, 降低视网膜神经胶质瘤在丝氨酸807/811位点磷酸化,且诱导细胞周期停滞。

体内研究

SB939作用于裸鼠,比SAHA具有更强的药物动力学效果和口服生物有效性。SB939按50 mg/kg剂量处理HCT-116移植瘤,选择性刺激肿瘤组织生长。SB939按100 mg/kg剂量处理携带HCT-116肿瘤的鼠,肿瘤生长抑制率达94%。SB939作用于APCmin鼠,抑制腺瘤形成和提高血球密度,效果比5-氟尿嘧啶好。 SB939 作用于肿瘤模型(HCT-116, PC-3, A2780, MV4-11, Ramos),具有抗癌活性和高效性。SB939具有较好的吸收, 分配, 代谢, 和分泌等药物属性,且安全。

安全信息

MSDS信息

(2E)-3-[2-丁基-1-[2-(二乙基氨基)乙基]-1H-苯并咪唑-5-基]-N-羟基丙烯酰胺 价格(试剂级)

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/08/19HY-13322Pracinostat
1 mg440元
2024/08/19HY-13322(2E)-3-[2-丁基-1-[2-(二乙基氨基)乙基]-1H-苯并咪唑-5-基]-N-羟基丙烯酰胺
Pracinostat
929016-96-65mg1100元

(2E)-3-[2-丁基-1-[2-(二乙基氨基)乙基]-1H-苯并咪唑-5-基]-N-羟基丙烯酰胺 上下游产品信息

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