2-嘧啶酮-B-核甙 CAS#: 3690-10-6

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2-嘧啶酮-B-核甙

生物活性靶点体外研究体内研究 用途与合成方法 MSDS 2-嘧啶酮-B-核甙价格(试剂级) 上下游产品信息

中文名称	2-嘧啶酮-B-核甙
中文同义词	泽布拉;2-嘧啶酮-B-核苷;4-脱氧尿苷;1-BETA-D-呋喃核糖基-2(1H)-嘧啶酮;泽布拉林;化合物ZEBULARINE;4-DEOXYURIDINE,1-B-D-RIBOFURANO SYL-2-(1H)-PYRIMIDINONE, ZEBULARINE泽布拉林 ANTICANCER DRUG, DNA METHYLATION INHIBITOR, EPIGENETIC INHIBITOR;2-嘧啶酮-BETA-核苷
英文名称	ZEBULARINE
英文同义词	Zebularine - CAS 3690-10-6 - Calbiochem;NSC309132;4-DEOXYURIDINE;1-(β-d-ribofuranosyl)-1,2-dihydropyrimidin-2-one;pyrimidin-2-one beta-ribofuranoside;1--D-Ribofuranosyl-2(1H)-pyrimidinone;4-Deoxyuridine;NSC 309132;Pyrimidin-2-one -D-Ribofuranoside
CAS号	3690-10-6
分子式	C9H12N2O5
分子量	228.2
EINECS号	2017-001-1
相关类别	合成;小分子抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;小分子;核苷;医药中间体;标准品;Carbohydrates & Derivatives;Inhibitors;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals
Mol文件	3690-10-6.mol
结构式

2-嘧啶酮-B-核甙 性质

2-嘧啶酮-B-核甙 用途与合成方法

生物活性

Zebularine (NSC 309132, 4-Deoxyuridine)是一种DNA methylation抑制剂，与DNA methyltransferases形成共价复合物，也抑制胞苷脱氨酶，无细胞试验中Ki为2 μM。

靶点

体外研究

Zebularine是一种胞苷类似物，含有2-(1H)-嘧啶酮环，最初合成作为胞苷脱氨酶抑制剂。Zebularine与细菌甲基转移酶形成紧密的共价复合物。Zebularine作用于N. crassa，抑制DNA甲基化，并重新激活甲基化导致的沉默基因。Zebularine是DNA甲基化抑制剂，与5-Aza-CR相似，而不是一种选择性抑制剂。Zebularine作用于T24膀胱癌细胞，重新激活沉默的p16基因，且去甲基化其启动子区域。Zebularine作用于T24细胞，只具有轻微的细胞毒性。与正常成纤维细胞相比，Zebularine优先掺入癌细胞系的DNA ，且更大程度抑制细胞生长和基因表达。另外，与正常成纤维细胞相比，Zebularine优先耗尽癌细胞的DNA甲基转移酶1（DNMT1），且诱导癌症相关的抗原基因的表达。

体内研究

Zebularine处理携带肿瘤的小鼠，具有轻微的细胞毒性（Zebularine按1000 mg/kg剂量处理小鼠，平均最大重量变化为11％[95％CI=4％至19％）。与对照组小鼠相比，高剂量Zebularine腹腔注射或口服饲喂处理小鼠的肿瘤体积显著减小。

安全信息

MSDS信息

2-嘧啶酮-B-核甙 价格(试剂级)

2-嘧啶酮-B-核甙 上下游产品信息