诺考达唑 CAS#: 31430-18-9

微信扫码

诺考达唑

生物活性靶点体外研究体内研究 用途与合成方法 MSDS 诺考达唑价格(试剂级) 上下游产品信息 专题

中文名称	诺考达唑
中文同义词	诺考达唑;诺考哒唑;微管聚合抑制剂;甲基-(5--噻吩甲酰-2-苯并咪唑基)氨基甲酸;诺考哒唑/甲基-(5--噻吩甲酰-2-苯并咪唑基)氨基甲酸;(6-(噻吩-2-羰基)-1H-苯并[D]咪唑-2-基)氨基甲酸甲酯;诺考达唑(有丝分裂抑制剂);甲基 (6-(噻吩-2-羰基)-1H-苯并[D]咪唑-2-基)氨基甲酸酯
英文名称	NOCODAZOLE
英文同义词	[5-(2-THIENYLCARBONYL)-1H-BENZIMIDAZOL-2-YL]CARBONIC ACID, METHYL ESTER;METHYL[5-(2-THIENYLCARBONYL)-1H-BENZIMADAZOL-2-YL]CARBAMATE;METHYL-(5-[2-THIENYLCARBONYL]-1H-BENZIMIDAZOL-2-YL)CARBAMATE;METHYL [5-(2-THIENYLCARBONYL)-1H-BENZ-IMIDAZOLE-2-YL]-CARBAMATE;METHYL-(5-[2-THIENYLCARBONYL]-1H-BENZIMODAZOL-2YL)-CARBAMATE;METHYL N-(5-THENOYL-2-BENZIMIDAZOLYL)CARBAMATE;Methyl  N-(5-thenoyl-2-benzimidazolyl)carbamate,  Oncodazole,  R  17934,  [5-(2-Thienylcarbonyl)-1H-benzimidazol-2-yl]-carbamic  acid  methyl  ester,  Methyl  [5-(2-thienylcarbonyl)-1H-benzimidazol-2-yl]carbamate;N-[6-(2-Thienylcarbonyl)-1H-benzimidazol-2-yl]carbamic Acid Methyl Ester
CAS号	31430-18-9
分子式	C14H11N3O3S
分子量	301.32
EINECS号	250-626-5
相关类别	医药中间体;小分子抑制剂;细胞生物学试剂;抗生素类;细胞骨架信号;小分子抑制剂，天然产物;医药原料药;生化试剂;日用化学品;试剂盒-细胞分析试剂盒;标准品;化学试剂;Aromatics Compounds;Aromatics;Heterocycles;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Caspases/Apoptosis;Inhibitors
Mol文件	31430-18-9.mol
结构式

诺考达唑 性质

诺考达唑 用途与合成方法

生物活性

Nocodazole (Oncodazole, R17934)是一种微管聚合的快速可逆抑制剂，也抑制Abl、Abl(E255K)和Abl(T315I)，对应的IC50值分别为0.21 μM，0.53 μM和0.64 μM。Nocodazole可提高CRISPR介导的同源重组效率，对增强精确的基因编辑效力具有加成作用。Nocodazole可诱导凋亡。

靶点

体外研究

Nocodazole是癌症相关激酶的高亲和力配体，如的磷酸化ABL, c-KIT, BRAF, 和 MEK ，K  _d 值分别为0.091 μM, 1.6 μM, 1.8 μM 和1.6 μM,。此外，Nocodazole对ABL(E255K)磷酸化, ABL(T315I) 磷酸化, BRAF(V600E) 和 PI3Kγ 的K  _d 值分别是0.12 μM, 0.17 μM, 1.1 μM 和1.5 μM。Nocodazole诱导慢性淋巴细胞白血病细胞凋亡；抑制胰岛素刺激的葡萄糖转运；在人类结肠癌细胞减少细胞凋亡；损害内侧神经节嵴细胞的形态和方向迁移。Nocodazole于高浓度时，在细胞中迅速解聚微管，而低浓度可抑制微管的动态不稳定。用Nocodazole处理经同步化6小时的分裂期细胞，加入不同浓度的紫杉醇后，可造成G  ₁ 期阻滞，半数抑制浓度为4nM。紫杉醇处理经Nocodazole预处理的细胞，在无Nocodazole的条件下，细胞仅能形成游离微管，而在有Nocodazole存在的条件下，则可形成聚集的中心体微管。 Nocodazole通过结合β-微管蛋白破坏微管，可阻碍二硫键形成和囊泡运输，抑制METH诱导的细胞凋亡和溶酶体功能障碍。Nocodazole预处理可显著减少METH诱导的细胞凋亡。在iPSC中，Nocodazole可使HDR效率加倍，可高达30%。

体内研究

Ketoconazole和Nocodazole联合使用比单独使用可更强地抑制小鼠的肿瘤体积和肿瘤重量。在COLO205肿瘤移植模型中联合使用的诱导凋亡效果也比单独使用更明显。

安全信息

MSDS信息

诺考达唑 价格(试剂级)

诺考达唑 上下游产品信息

上游原料

氢氧化钠盐酸甲醇二氯甲烷醋酸硝酸硫酸钠乙酐氨碳酸氢钠钯碳三氯化铝异丙醇氢气二甲基亚砜醋酸钠异丙醚S-甲基异硫脲硫酸盐氯乙酸甲酯噻吩对甲氧基苯甲酰氯