BIIB021/CNF2024 CAS#: 848695-25-0

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BIIB021/CNF2024

生物活性靶点体外研究体内研究 用途与合成方法 MSDS BIIB021/CNF2024价格(试剂级) 上下游产品信息

中文名称	BIIB021/CNF2024
中文同义词	6-氯-9-[(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)甲基]-9H-嘌呤-2-胺;6-氯-9-[(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)甲基]-9H-嘌呤-2-胺 10G;6-氯-9-((4-甲氧基-3,5-二甲基吡啶-2-基)甲基)-9H-嘌呤-2-胺;HSP90抑制剂(BIIB021);1-羟基三十烷 蜂花醇;BIIB021,HSP90抑制剂
英文名称	BIIB-021
英文同义词	CNF2024;9-[2-(2,2-diMethyl-propylaMino)ethyl]-8-(2-iodo-5-Methoxy-phenylsulfanyl)-9H-purin-6-ylaMine;CNF-2024EC102;9H-Purin-2-aMine, 6-chloro-9-[(4-Methoxy-3,5-diMethyl-2-pyridinyl)Methyl]-;6-chloro-9-((4-Methoxy-3,5-diMethylpyridin-2-yl)Methyl)-9H-purin-2-aMine;BIIB-021;BIIB021/CNF2024;6-Chloro-9-[(4-methoxy-3,5-dimethyl-2-pyridinyl)methyl]-9H-purin-2-amine
CAS号	848695-25-0
分子式	C14H15ClN6O
分子量	318.76
EINECS号	812-781-2
相关类别	小分子抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;信号转导通路激酶抑制剂;细胞骨架信号;细胞生物学试剂;Aromatics;Heterocycles;Inhibitors;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Antineoplastic;Inhibitor
Mol文件	848695-25-0.mol
结构式

BIIB021/CNF2024 性质

BIIB021/CNF2024 用途与合成方法

生物活性

BIIB021 (CNF2024)是一种口服有效的，全部人工合成的，小分子HSP90抑制剂，Ki和EC50分别为1.7 nM和38 nM。Phase 2.

靶点

体外研究

BIIB021 结合到Hsp90的ATP结合袋中, 干涉Hsp90伴侣功能, 导致客户蛋白降解和肿瘤生长受抑制。BIIB021抑制肿瘤细胞 (BT474, MCF-7, N87, HT29, H1650, H1299, H69和H82) 增殖， IC50为0.06-0.31 μM。BIIB021诱导Hsp90客户蛋白包括HER-2, AKT, 和Raf-1的降解，以及 正向调节Hsp70 和Hsp27。 BIIB021 抑制Hodgkin's 淋巴癌细胞(KM-H2, L428, L540, L540cy, L591, L1236 和DEV) ，IC50 为0.24-0.8 μM。BIIB021 作用于健康个体的淋巴细胞时活性低。BIIB021 抑制NF-κB 活性。BIIB021 诱导Hodgkin's 淋巴癌细胞中激活 NK细胞受体NKG2D配体的表达，导致对NK细胞调节的死亡敏感性上升。 在体外，BIIB021 增强HNSCCA 细胞系 (UM11B和JHU12)的放射敏感性，伴随关键放射反应蛋白的表达下降, 增强凋亡细胞和增强G2期捕获。在体内外，与17-AAG 相比，作用于肾上腺皮质癌H295R,BIIB021更有效。BIIB021的细胞毒性不受NQO1或Bcl-2 过量表达缺失影响, 分子损伤与17-AAG降低细胞杀伤力有关。 BIIB021作用于抗17-AAG细胞系(NIH-H69,MES SA Dx5,NCI-ADR-RES, Nalm6等等)也有效。

体内研究

BIIB021口服处理多种移植瘤模型（包括N87, BT474, CWR22, U87, SKOV3和 Panc-1）导致肿瘤生长受抑制。 BIIB021按120 mg/kg剂量处理 L540cy 肿瘤，有效抑制肿瘤的生长。 BIIB021 作用于JHU12移植瘤，明显增强抗肿瘤生长功效。

安全信息

MSDS信息

BIIB021/CNF2024 价格(试剂级)

BIIB021/CNF2024 上下游产品信息

上游原料

2-氨基-6-氯嘌呤2-氯甲基-3,5-二甲基-4-甲氧基吡啶盐酸盐