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2,5-己酮可可碱

生物活性靶点体外研究体内研究 用途与合成方法 MSDS 2,5-己酮可可碱价格(试剂级) 上下游产品信息

中文名称2,5-己酮可可碱
中文同义词伐地美生;5,6-二甲基-9-氧-9-氢-氧杂蒽-4-乙酸;2-(5,6-二甲基-9-氧代占吨-4-基)乙酸;5-己酮可可碱;5,6-二甲基-9H-氧杂蒽-9-酮-4-乙酸;2,5-己酮可可碱;5,6-二甲基吨酮-4-乙酸;5,6-二甲基呫吨酮-4-乙酸
英文名称Vadimezan
英文同义词CS-1975;DMXAA (ASA404,Vadimezan);5,6-dimethylxanthenoneacetic acid;DMXAA;vadimezan;(5,6-DIMETHYL-9-OXO-XANTHEN)-4-ACETIC ACID;5,6-Dimethyl-9-oxo-9H-xanthene-4-acetic acid;5,6-Dimethylxanthenone-4-acetic acid
CAS号117570-53-3
分子式C17H14O4
分子量282.29
EINECS号700-141-4
相关类别信号转导通路激酶抑制剂;血管生成;植物提取物;小分子抑制剂,天然产物;细胞生物学试剂;其他生化试剂;标准品 -中药标准品;合成材料中间体;Inhibitors
Mol文件117570-53-3.mol
结构式2,5-己酮可可碱 结构式

2,5-己酮可可碱 性质

熔点259-261 °C
沸点520.9±50.0 °C(Predicted)
密度1.321±0.06 g/cm3(Predicted)
蒸气压0Pa at 20℃
储存条件2-8°C
溶解度DMSO:17 mg/mL,可溶
酸度系数(pKa)4.21±0.10(Predicted)
形态固体
颜色浅棕色
稳定性自购买之日起,稳定期为 1 年。 DMSO 或 DMF 溶液可在 -20°C 下保存长达 3 个月。

2,5-己酮可可碱 用途与合成方法

生物活性

DMXAA (Vadimezan)是一种vascular disrupting agents (VDA),也是一种DT-diaphorase的竞争性抑制剂,无细胞试验中Ki为20 μM ,IC50为62.5 μM。DMXAA (Vadimezan) 也是一种STING 激动剂,具有潜在的抗肿瘤活性。DMXAA (Vadimezan) 在体外可有效诱导 IFN-β 和 TNF-α 的表达,但对 TNF-α 影响相对较低。DMXAA (Vadimezan)具有抗病毒活性。Phase 3。

靶点

TargetValue
DT-diaphorase
(Cell-free assay)
20 μM(Ki)
DT-diaphorase
(Cell-free assay)
20 μM(Ki)

体外研究

在体外, DMXAA(ASA404)抑制纯化的DT-心肌黄酶,IC50为62.5 μM,K  i 为20 μM。DMXAA(ASA404)作用于DLD-1人结肠癌细胞, 抑制DT-心肌黄酶活性,IC50为 49.6 μM,而对细胞色素 b5 还原酶和细胞色素P450还原酶没有显著作用效果。 DMXAA(ASA404)为抗病毒药物,作用于RAW 264.7巨噬细胞,抑制VSV-诱导的细胞毒性,也抑制流感病毒复制。 最新研究显示DMXAA(ASA404)作用于VEGFR几种激酶成员,如人人脐静脉内皮细胞中的VEGFR2信号,具有非免疫调节的抑制效果。

体内研究

DMXAA(ASA404)显著延迟化学致癌物诱导的细胞生长, 提高肿瘤倍增时间,且提高从治疗到安乐死的时间。DMXAA(ASA404)处理携带肿瘤的动物后, 平均肿瘤倍增时间,平均肿瘤变三倍时间,及从治疗到安乐死的平均时间分别提高4.4-, 1.8- 2.7-倍。 DMXAA(ASA404)处理显著保护感染200 p.f.u.小鼠适应的H1N1流感 PR8病毒的C57BL/6J小鼠,使存活率达60%, 而对照组存活率只为20%。

安全信息

危险品标志Xn,N
危险类别码22-50/53
安全说明60-61
危险品运输编号UN 3077 9/PG 3
WGK Germany3
RTECS号ZD5536200
海关编码2932.99.7000

MSDS信息

2,5-己酮可可碱 价格(试剂级)

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/08/19HY-109642,5-己酮可可碱
Vadimezan
117570-53-35mg900元
2024/08/19S15372,5-己酮可可碱
Vadimezan (ASA404)
117570-53-35mg991.09元

2,5-己酮可可碱 上下游产品信息

上游原料

氢氧化钠甲醇硫酸醋酸硝酸亚硝酸钠氢氧化钾氢氧化铵二甲基亚砜氯化亚铜碘化钾硫代硫酸钠氨基磺酸邻羟基苯乙酸3,4-二甲基苯甲酸钯碳三(3,6-二氧杂庚基)胺

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