R-406 CAS#: 841290-80-0

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R-406

生物活性靶点体外研究体内研究 用途与合成方法 MSDS R-406价格(试剂级) 上下游产品信息

中文名称	R-406
中文同义词	R406 福他替尼中间体;R406(游离的);6-[[5-氟-2-[(3,4,5-三甲氧基苯基)氨基]-4-嘧啶基]氨基]-2,2-二甲基-2H-吡啶并[3,2-B]-1,4-噁嗪-3(4H)-酮;R788中间体3;6-[[5-氟-2-[(3,4,5-三甲氧基苯基)氨基]-4-嘧啶基]氨基]-2,2-二甲基-2H-吡啶并[3,2-B]-1,4-恶嗪-3(4H)-酮;化合物R406 FREE BASE;福他替尼杂质1;R406(游离碱)
英文名称	R-406
英文同义词	R-406;6-[[5-Fluoro-2-[(3,4,5-trimethoxyphenyl)amino]-4-pyrimidinyl]amino]-2,2-dimethyl-2H-pyrido[3,2-b]-1,4-oxazin-3(4H)-one;R406 (Tamatinib);R406;R-406;CS-214;6-[5-Fluoro-2-(3,4,5-trimethoxy-phenylamino)-pyrimidin-4-ylamino]-2,2-dimethyl-4H-pyrido[3,2-b][1,4]oxazin-3-one;6-(5-fluoro-2-(3,4,5-trimethoxyphenylamino)pyrimidin-4-ylamino)-2,2-dimethyl-2H-pyrido[3,2-b][1,4]oxazin-3(4H)-one;R406(free base)
CAS号	841290-80-0
分子式	C22H23FN6O5
分子量	470.45
EINECS号	617-533-5
相关类别	杂环类;小分子抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;血管生成;原料药-API;杂化;API;Inhibitors;Aromatics;Heterocycles;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals
Mol文件	841290-80-0.mol
结构式

R-406 性质

R-406 用途与合成方法

生物活性

R406 (free base) 是一种有效的Syk抑制剂，无细胞试验中IC50为41 nM，强效抑制Syk而不能抑制Lyn，对Flt3作用效果低5倍。R406 (free base) 可触发凋亡。Phase 1。

靶点

体外研究

R406是ATP竞争性Syk抑制剂，K  _i 为30 nM。在不同细胞中R406选择性抑制 Syk依赖的信号通路，EC50为33 nM 到171 nM,比作用于 Syk非依赖性通路效果高很多。 R406作用于多种弥漫性巨大细胞淋巴瘤，抑制细胞增殖，EC50 为0.8 μM 到 8.1 μM。1 μM 或 4 μM R406处理DLBCL细胞系，诱导caspases 9 和3激活, 而不激活caspase 8，导致大部分细胞凋亡。用R406预处理B细胞受体(BCR)交联的对R406 敏感的DLBCLs，完全抑制 SYK525/526磷酸化和BLNK依赖SYK的磷酸化。 R406有效降低MMP-9 mRNA水平，处理24和48小时，比对照组分别降低2.8和4.3倍,并降低RL细胞侵袭能力。

体内研究

R406有效作用于多种免疫系统紊乱的动物模型。R406口服给药患免疫复合物导致炎症反应的小鼠，显著抑制皮肤反向被动Arthus反应，按1 mg/kg和 5 mg/kg剂量处理, 与对照组相比则抑制分别为72% 和86%。R406按 10 mg/kg 剂量处理用胶原抗体处理的鼠，显著降低炎症和肿胀, 使渐进性关节炎降低到较低水平，且延迟发病，且作用于K/BxN血清转移小鼠模型，降低临床关节炎达 50% 。

安全信息

MSDS信息

R-406 价格(试剂级)

R-406 上下游产品信息

上游原料

R788中间体4

下游产品

福他替尼