3-[6-[[4-(三氟甲氧基)苯基]氨基]-4-嘧啶基]苯甲酰胺 CAS#: 778270-11-4

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3-[6-[[4-(三氟甲氧基)苯基]氨基]-4-嘧啶基]苯甲酰胺

生物活性靶点体外研究体内研究 用途与合成方法 MSDS 3-[6-[[4-(三氟甲氧基)苯基]氨基]-4-嘧啶基]苯甲酰胺价格(试剂级) 上下游产品信息

中文名称	3-[6-[[4-(三氟甲氧基)苯基]氨基]-4-嘧啶基]苯甲酰胺
中文同义词	3-[6-[[4-(三氟甲氧基)苯基]氨基]-4-嘧啶基]苯甲酰胺;BCR-ABL抑制剂(GNF-2);化合物GNF-2;3-(6-((4-(三氟甲氧基)苯基)氨基)嘧啶-4-基)苯甲酰胺;GNF-2,BCR-ABL酪氨酸激酶活性的变构抑制剂
英文名称	GNF-2
英文同义词	3-[6-[[4-(Trifluoromethoxy)phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]benzamide                          GNF-2;GNF-2                                                          3-[6-[[4-(Trifluoromethoxy)phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]benzamide;GNF 2, >=98%;3-(6-(4-(TRIFLUOROMETHOXY)PHENYLAMINO)PYRIMIDIN-4-YL)BENZAMIDE;Benzamide, 3-[6-[[4-(trifluoromethoxy)phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]-;GNF-2;Bcr-abl Inhibitor;3-[6-[[4-(Trifluoromethoxy)phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]benzamide
CAS号	778270-11-4
分子式	C18H13F3N4O2
分子量	374.32
EINECS号	200-256-5
相关类别	小分子抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;血管生成;细胞生物学试剂;标准品;Inhibitors
Mol文件	778270-11-4.mol
结构式

3-[6-[[4-(三氟甲氧基)苯基]氨基]-4-嘧啶基]苯甲酰胺 性质

3-[6-[[4-(三氟甲氧基)苯基]氨基]-4-嘧啶基]苯甲酰胺 用途与合成方法

生物活性

GNF-2 是一种具有高度选择性、变构的、非 ATP 竞争性 Bcr-Abl 抑制剂。 GNF-2 抑制 Ba/F3.p210 增殖， IC50 为 138 nM。

靶点

体外研究

GNF-2 selectively inhibits Bcr-abl-dependent cell proliferation. GNF-2 (0.005-10 μM; 48 hours) specifically inhibits the proliferation of the Bcr-abl-expressing cells with an IC     ₅₀    of 138 nM and not show any cytotoxic effects on the nontransformed cells at concentrations of up to 10 μM. GNF-2 (0.005-10 μM; 48 hours) causes a dose-dependent growth inhibition of the Bcr-abl-positive cell lines with IC     ₅₀    values of 273 nM (K562) and 268 nM (SUP-B15). GNF-2 (0.005-10 μM; 48 hours) inhibits E255V and Y253H mutant Bcr-abl cell growth (IC     ₅₀    values of 268 and 194 nM, respectively).  
 GNF-2 (1-10 μM; 48 hours) induces apoptosis of Bcr-abl-transformed cells.  
 GNF-2 (0.1-10 μM; 90 minutes) inhibits the cellular tyrosine phosphorylation of Bcr-abl in a dose-dependent manner with an IC     ₅₀    of 267 nM.  

Cell Proliferation Assay

Apoptosis Analysis

Western Blot Analysis

体内研究

GNF-2 (10 mg/kg; i.p. for 8 days) protects LPS (5 mg/kg) induced bone erosion in mice. GNF-2 protects the LPS induced bone loss and abrogates the LPS-induced decreases of bone volume/tissue volume (BV/TV) of LPS-treated mice.  
 GNF-2 prevents the LPS-induced increases of N.Oc/B.Pm, the percentage of Oc.S/BS, and the percentage of ES/BS.  

安全信息

MSDS信息

3-[6-[[4-(三氟甲氧基)苯基]氨基]-4-嘧啶基]苯甲酰胺 价格(试剂级)

3-[6-[[4-(三氟甲氧基)苯基]氨基]-4-嘧啶基]苯甲酰胺 上下游产品信息