MG132,蛋白酶体抑制剂 CAS#: 133407-82-6

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MG132,蛋白酶体抑制剂

概述作用体外活性体内活性生物活性靶点体外研究体内研究 用途与合成方法 MSDS MG132,蛋白酶体抑制剂价格(试剂级) 上下游产品信息

中文名称	MG132,蛋白酶体抑制剂
中文同义词	MG132,蛋白酶体抑制剂;N-[(苄氧基)羰基]-L-亮氨酰-N-[(1S)-1-甲酰基-3-甲基丁基]-L-亮氨酰胺;蛋白酶体抑制剂2;MG-132肽;((S)-4-甲基-1-(((S)-4-甲基-1-(((S)-4-甲基-1-氧代戊烷-2-基)氨基)-1-氧代戊烷-2-基)氨基)-1-氧代戊烷-2-基)氨基甲酸苄酯;EZSOLUTION MG-132;CBZ-LEU-LEU-LEU-CHO;化合物MG-132
英文名称	MG-132
英文同义词	PROTEASOME INHIBITOR MG-132;N-[(PHENYLMETHOXY)CARBONYL]-L-LEUCYL-N-[(1S)-1-FORMYL-3-METHYLBUTYL]-L-LEUCINAMIDE;N-CBZ-LEU-LEU-LEUCINAL;MG-132;Z-LLL-CHO;Z-LL-CHO;Z-LEU-LEU-LEU-CHO;Z-LEU-LEU-LEU-H
CAS号	133407-82-6
分子式	C26H41N3O5
分子量	475.62
EINECS号
相关类别	多肽;抑制剂;信号转导通路激酶抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;小分子抑制剂;蛋白酶;生物化工;生化试剂;试剂盒-细胞分析试剂盒;科研试剂;黄金产品;对照品;API;Aldehydes;and Substrates;Application Index;Bioactive Small Molecules;Biochemicals and Reagents;Building Blocks;C13-C60;Calpain and Lysosomal Proteases;Calpain and Proteasome Inhibitors;Carbonyl Compounds;Cell Biology;Cell Signaling and Neuroscience;Cell Signaling Enzymes;Chemical Synthesis;Enzymes;Inhibitors;Intracellular Protein Degradation;Nitric Oxide and Cell Stress;Organic Building Blocks;Proteasome;Proteasomes;peptides;inhibitor;Cytokine signaling;Apoptosis Inducers;Z;ProteasomeInhibitors
Mol文件	133407-82-6.mol
结构式

MG132,蛋白酶体抑制剂 性质

MG132,蛋白酶体抑制剂 用途与合成方法

概述

MG132,蛋白酶体抑制剂是一种有效，可逆，能渗透细细胞的20S蛋白酶抑制剂。它抑制蛋白酶体胰凝乳蛋白酶样肽酶活性的 IC50值为24.2 nM。MG-132以时间和剂量依赖性方式抑制问C6神经胶质瘤细胞增殖（24小时时的IC 50值为18.5μM）。 MG-132通过下调抗细胞凋亡答蛋白Bcl-2和XIAP，促内凋亡蛋白Bax和半胱天冬酶-3的上调以及切割的C端85kDa PARP的产生来诱导细胞凋亡。

作用

MG-132是一种多肽醛，也是有效的，可逆的，可透过细胞的蛋白酶体抑制剂，IC50 值为 100 nM，有效地阻断了 26S 蛋白酶体复合物的蛋白水解活性。

体外活性

MG132通过诱导细胞周期停滞以及引发细胞凋亡来抑制HeLa细胞的生长。 MG-132以时间和剂量依赖性方式抑制C6神经胶质瘤细胞增殖（24小时时的IC 50值为18.5μM）。 MG-132（18.5μM）在3小时时抑制蛋白酶体活性约70％。MG-132通过下调抗细胞凋亡蛋白Bcl-2和XIAP，促凋亡蛋白Bax和半胱天冬酶-3的上调以及切割的C端85kDa PARP的产生来诱导细胞凋亡。 MG-132还会使活性氧增加5倍以上。 孵育48小时后MG-132对HeLa，CaSki和C33A宫颈癌细胞存活率的IC50分别为2.1,3.2和5.2μM。

体内活性

使用皮下注射检查MG-132对宫颈癌的体内抗肿瘤活性。 异种移植模型。 使用以下方案以1mg / kg注射MG-132：对于携带HeLa肿瘤的小鼠，第1,4,8,12,15,18,23和26天。 与对照相比，MG132的生长抑制率为49％。 MG-132（腹股沟，0.1 mg / kg /天）通过调节ERK1 / 2和JNK1信号通路减轻压力超负荷引起的心脏肥大并改善腹主动脉条带（AAB）大鼠的心脏功能。

生物活性

MG-132 (Z-Leu-Leu-Leu-al) 是一种有效的，可逆的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂，IC50 为 100 nM。MG-132 有效阻断 26S 蛋白酶体复合物的蛋白水解活性。MG-132 是一种肽醛，是自噬 (autophagy) 激活剂。MG-132 还诱导凋亡 (apoptosis)。

靶点

IC50: 100 nM (Proteasome), 1.2 μM (Calpain)

体外研究

MG-132 (Z-Leu-Leu-Leu-al) initiates neurite outgrowth in PC12 cells at a low concentration (30 nM) and is a very strong inhibitor of 20S proteasome.  
 MG-132 (10 μM; 1 hour) reverses the effects of TNF- α on I κ B degradation and NF-κ B activation in A549 cells.  
 MG-132 (0.75-5 μM; 24 hours) potently induces p53-dependent apoptosis in KIM-2 cells by 26S proteasome inhibition.  
 MG-132 (10-40 μM; 24 hours) significantly reduces the viability of C6 glioma cells in both time- and concentration-dependent manners and shows the IC     ₅₀    of 18.5 μM at 24 hours.  
 MG-132 (18.5 μM; 24 hours) induces down-regulation of anti-apoptotic proteins Bcl-2 and XIAP and up-regulates expression of pro-apoptotic protein Bax and caspase-3.  

Cell Viability Assay

Western Blot Analysis

体内研究

MG132 (10 mg/kg; i.p.; daily for 25 days starting 5 days after EC9706 cells injection) significantly inhibits tumor growth of the EC9706 xenograft without causing toxicity to mice.  
 MG-132 (1 mg/kg; i.v.; twice a week for 4 weeks) shows potent tumor inhibitory effect against mice bearing HeLa tumors.  
 MG-132 (1-10 μg/kg/24 hours; subcutaneously implanted osmotic pumps; for 8 days) greatly increases the expression levels of β-dystroglycan, α-dystroglycan, α-sarcoglycan, and dystrophin in skeletal muscle lysates in mice (six-month-old male C57BL/10ScSn DMD mdx mice).

安全信息

MSDS信息

MG132,蛋白酶体抑制剂 价格(试剂级)

MG132,蛋白酶体抑制剂 上下游产品信息