SALUBRINAL
生物活性体外研究体内研究生物活性靶点体外研究体内研究 用途与合成方法 MSDS SALUBRINAL价格(试剂级) 上下游产品信息
| 中文名称 | SALUBRINAL |
|---|---|
| 中文同义词 | SALUBRINAL抑制剂;磷酸酶抑制剂(PP1活性抑制剂)(SALUBRINAL);化合物SALUBRINAL;N-(2,2,2-三氯-1-(3-(喹啉-8-基)硫脲基)乙基)肉桂酰胺;(E)-N-(2,2,2-三氯-1-(3-(喹啉-8-基)硫脲基)乙基)肉桂酰胺;SALUBRINAL,EIF2Α去磷酸化抑制剂 |
| 英文名称 | SALUBRINAL |
| 英文同义词 | (2E)-3-Phenyl-N-[2,2,2-trichloro-1-[[(8-quinolinylamino)thioxomethyl]amino]ethyl]-2-propenamide;2-Propenamide, 3-phenyl-N-[2,2,2-trichloro-1-[[(8-quinolinylamino)thioxomethyl]amino]ethyl]-, (2E)-;(2E)-3-Phenyl-N-[2,2,2-trichloro-1-[[(8-quinolinylamino)thioxomethyl]amino]ethyl]-2-propenamide Salubrinal;Salubrinal (2E)-3-Phenyl-N-[2,2,2-trichloro-1-[[(8-quinolinylamino)thioxomethyl]amino]ethyl]-2-propenamide;(E)-3-phenyl-N-[2,2,2-trichloro-1-(quinolin-8-ylcarbamothioylamino)ethyl]prop-2-enamide;N-(2,2,2-Trichloro-1-(3-(quinolin-8-yl)thioureido)ethyl)cinnAmamide;SALUBRINAL;SAL |
| CAS号 | 405060-95-9 |
| 分子式 | C21H17Cl3N4OS |
| 分子量 | 479.81 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 细胞生物学试剂;小分子抑制剂;小分子抑制剂,天然产物;Inhibitors;Apoptosis Inhibitors |
| Mol文件 | 405060-95-9.mol |
| 结构式 | ![]() |
SALUBRINAL 性质
| 熔点 | >160°C (dec.) |
|---|---|
| 密度 | 1.474±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | -20°C |
| 溶解度 | 在DMSO中的溶解度为20mg/mL,澄清 |
| 形态 | 粉末 |
| 酸度系数(pKa) | 10.70±0.70(Predicted) |
| 颜色 | 白色至浅黄色至浅灰色 |
| 水溶解性 | Insoluble in water. |
| 敏感性 | Light Sensitive |
| 稳定性 | 自购买之日起 1 年内保持稳定。 DMSO 中的溶液可在 -20° 下保存长达 3 个月。 |
SALUBRINAL 用途与合成方法
生物活性
Salubrinal是一种选择性的eIF2α 脱磷酸作用抑制剂,可以抑制ER应激介导的细胞凋亡,EC50约为15 μM。
体外研究
Salubrinal是一种选择性细胞复合体抑制剂,使真核翻译起始因子2亚基α(eIF2α)去磷酸化。Salubrinal抑制蛋白糖基化抑制剂Tunicamycin(TM)诱导的ER应激介导的细胞凋亡,这种作用具有剂量依赖性,半数有效浓度(EC50)为15 μM。Salubrinal在caspase-7加工过程中,也抑制TM诱导的DNA断裂,ER应激激活caspase-7。然而,Salubrinal不是一般的凋亡抑制剂。Salubrinal作用于PC12细胞,快速且强效诱导eIF2α磷酸化及其下游效应,包括下调cyclin D1和上调GADD34和CHOP,eIF2α磷酸化诱导GADD34和CHOP这两种蛋白质的表达。Salubrinal通过抑制PP1/GADD34复合体,而抑制eIF2α去磷酸化。Salubrinal通过抑制eIF2α去磷酸化,而抑制HSV复制,IC50为3μM。Salubrinal增强非快速眼动(NREM)睡眠。
体内研究
Salubrinal处理小鼠角膜感染的模型,抑制HSV复制。与对照组比,Salubrinal局部处理,显著降低感染动物眼拭子中恢复的病毒滴度。Salubrinal脑室内给药处理,显著改变稳态睡眠响应。
生物活性
Salubrinal是一种选择性eIF2α去磷酸化抑制剂,可以抑制ER应激介导的细胞凋亡,无细胞试验中EC50约为15 μM。
靶点
| Target | Value |
| eIF2α (Cell-free assay) |
体外研究
Salubrinal是一种选择性细胞复合体抑制剂,使真核翻译起始因子2亚基α(eIF2α)去磷酸化。Salubrinal抑制蛋白糖基化抑制剂Tunicamycin(TM)诱导的ER应激介导的细胞凋亡,这种作用具有剂量依赖性,半数有效浓度(EC50)为15 μM。Salubrinal在caspase-7加工过程中,也抑制TM诱导的DNA断裂,ER应激激活caspase-7。然而,Salubrinal不是一般的凋亡抑制剂。Salubrinal作用于PC12细胞,快速且强效诱导eIF2α磷酸化及其下游效应,包括下调cyclin D1和上调GADD34和CHOP,eIF2α磷酸化诱导GADD34和CHOP这两种蛋白质的表达。Salubrinal通过抑制PP1/GADD34复合体,而抑制eIF2α去磷酸化。Salubrinal通过抑制eIF2α去磷酸化,而抑制HSV复制,IC50为3μM。Salubrinal增强非快速眼动(NREM)睡眠。
体内研究
Salubrinal处理小鼠角膜感染的模型,抑制HSV复制。与对照组比,Salubrinal局部处理,显著降低感染动物眼拭子中恢复的病毒滴度。Salubrinal脑室内给药处理,显著改变稳态睡眠响应。
安全信息
| 危险品标志 | Xi |
|---|---|
| 危险类别码 | 36/37/38 |
| 安全说明 | 26 |
| WGK Germany | 3 |
MSDS信息
SALUBRINAL 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/08/19 | HY-15486 | Salubrinal | 1 mg | 295元 | |
| 2024/08/19 | HY-15486 | SALUBRINAL Salubrinal | 405060-95-9 | 5mg | 650元 |



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