RAF265 CAS#: 927880-90-8

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RAF265

简介生物活性靶点体外研究体内研究 用途与合成方法 MSDS RAF265价格(试剂级) 上下游产品信息

中文名称	RAF265
中文同义词	1-甲基-5-[[2-[5-(三氟甲基)-1H-咪唑-2-基]-4-吡啶基]氧基]-N-[4-(三氟甲基)苯基]-1H-苯并咪唑-2-胺;C-RAF/B-RAF/B-RAF V600E抑制剂(RAF265);化合物STF62247;1-甲基-5-((2-(5-(三氟甲基)-1H-咪唑-2-基)吡啶-4-基)氧基)-N-(4-(三氟甲基)苯基)-1H-苯并[D]咪唑-2-胺;RAF265 (CHIR-265),RAF激酶和VEGFR-2抑制剂;化合物 RAF265
英文名称	RAF265(CHIR-265)
英文同义词	RAF265(CHIR-265);RAF265;CHIR-265 or RAF265;1-Methyl-5-[[2-[5-(trifluoromethyl)-1H-imidazol-2-yl]-4-pyridinyl]oxy]-N-[4-(trifluoromethyl)phenyl]-1H-benzimidazol-2-amine;1-methyl-5-(2-(5-(trifluoromethyl)-1H-imidazol-2-yl)pyridin-4-yloxy)-N-(4-(trifluoromethyl)phenyl)-1H-benzo[d]imidazol-2-amine;1-Methyl-5-[[2-[5-(trifluoromethyl)-1H-imidazol-2-yl]-4-pyridinyl]oxy]-N-[4-(trifluoromethyl)phenyl]-1H-benzimidazol-2-amine                                                  RAF265 (CHIR-265);RAF 265                                                      1-Methyl-5-[[2-[5-(trifluoromethyl)-1H-imidazol-2-yl]-4-pyridinyl]oxy]-N-[4-(trifluoromethyl)phenyl]-1H-benzimidazol-2-amine;CS-1852
CAS号	927880-90-8
分子式	C24H16F6N6O
分子量	518.41
EINECS号
相关类别	细胞生物学试剂;小分子抑制剂，天然产物;MAPK;Inhibitors
Mol文件	927880-90-8.mol
结构式

RAF265 性质

RAF265 用途与合成方法

简介

RAF265，也称为 (CHIR-265)，是一种基于芳基氨基苯并咪唑的 B-RAF、C-RAF 和 VEGFR2 抑制剂，由 Chiron Corporation 开发，后来被诺华收购。

生物活性

RAF265 (CHIR-265)是一种有效的选择性C-Raf/B-Raf/B-Raf V600E抑制剂，IC50为3-60 nM，对VEGFR2磷酸化表现出有效的抑制作用，无细胞试验中EC50为30 nM。RAF265 (CHIR-265)可诱导细胞周期阻滞和凋亡。Phase 2。

靶点

体外研究

RAF265 是有效的新型BRAF/VEGFR-2抑制剂, 作用于A375M(RAF265作用于HT29和 MDAMB231 细胞中的BRAF，具有显著活性，IC20为1到3 μM，IC50为5 到10 μM。使用浓度为1到10 μM RAF265 处理BRAF突变的细胞系，降低MEK磷酸化。 1 μM RAF265处理非 BRAF突变的细胞系，却提高MEK磷酸化, RAF265浓度达到 5 μM时可逆转这种变化。加入RAD001，增强RAF265作用于 HCT116细胞系的毒性。 RAF265处理，降低 pERK水平，这种作用存在剂量依赖性，0.5 mM RAF265 处理2小时后，完全阻断 G2-M期进展, 导致G2-M期细胞为0%。 RAF265抑制表达

体内研究

RAF265 作用于A375M移植瘤，抑制 FDG累积。RAF265是新型，口服的小分子BRAF激酶和VEGFR-2抑制剂， 作用于突变BRAF肿瘤模型，具有有效的抗癌活性。 在人类移植瘤研究中, RAF265作用于突变BRAF人移植瘤和一些野生型BRAF模型，都具有高效性。

安全信息

MSDS信息

RAF265 价格(试剂级)

RAF265 上下游产品信息

上游原料

N1-甲基-4-[[2-[5-(三氟甲基)-1H-咪唑-2-基]-4-P吡啶基]氧基]-1,2-苯二胺4-[4-(甲基氨基)-3-硝基苯氧基]-2-吡啶甲醛N-甲基-2-硝基-4-[[2-[5-(三氟甲基)-1H-咪唑-2-基]-4-吡啶基]氧基]-苯胺4-[4-(甲氨基)-3-硝基苯氧基]-2-吡啶羧酸-1,1-二甲基乙酯3-溴-1,1,1-三氟丙酮4-[4-(甲氨基)-3-硝基苯氧基]-2-吡啶甲醇4-氯吡啶-2-羧酸叔丁酯4-(三氟甲基)异硫氰酸苯酯3-硝基-4-氨基苯酚