3-[[[3-[(二甲基氨基)甲基]苯基]氨基]苯基亚甲基]-2,3-二氢-2-氧代-1H-吲哚-6-甲酰胺 CAS#: 1094614-84-2

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3-[[[3-[(二甲基氨基)甲基]苯基]氨基]苯基亚甲基]-2,3-二氢-2-氧代-1H-吲哚-6-甲酰胺

简介靶点体外研究 用途与合成方法 MSDS 3-[[[3-[(二甲基氨基)甲基]苯基]氨基]苯基亚甲基]-2,3-二氢-2-氧代-1H-吲哚-6-甲酰胺价格(试剂级) 上下游产品信息

中文名称	3-[[[3-[(二甲基氨基)甲基]苯基]氨基]苯基亚甲基]-2,3-二氢-2-氧代-1H-吲哚-6-甲酰胺
中文同义词	3-[[[3-[(二甲基氨基)甲基]苯基]氨基]苯基亚甲基]-2,3-二氢-2-氧代-1H-吲哚-6-甲酰胺;MEK5抑制剂(BIX02188)
英文名称	BIX 02188
英文同义词	3-[[[3-[(Dimethylamino)methyl]phenyl]amino]phenylmethylene]-2,3-dihydro-2-oxo-1H-indole-6-carboxamide;BIX 02188;BIX 02188(BIX-02188;BIX 02188(BIX-02188;BIX02188);BIX-02188(Random Configuration);(Z)-3-((3-((dimethylamino)methyl)phenylamino)(phenyl)methylene)-2-oxoindoline-6-carboxamide;3-[[[3-[(Dimethylamino)methyl]phenyl]amino]phenylmethylene]-2,3-dihydro-2-oxo-1H-indole-6-carboxamide                            BIX 02188;BIX 02188, >=98%
CAS号	1094614-84-2
分子式	C25H24N4O2
分子量	412.48366
EINECS号
相关类别	细胞生物学试剂;信号转导通路激酶抑制剂;小分子抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;医药;Inhibitors;MAPK
Mol文件	1094614-84-2.mol
结构式

3-[[[3-[(二甲基氨基)甲基]苯基]氨基]苯基亚甲基]-2,3-二氢-2-氧代-1H-吲哚-6-甲酰胺 性质

3-[[[3-[(二甲基氨基)甲基]苯基]氨基]苯基亚甲基]-2,3-二氢-2-氧代-1H-吲哚-6-甲酰胺 用途与合成方法

简介

BIX02188是选择性MEK5抑制剂，IC50为4.3 nM,也抑制ERK5催化活性，IC50为810 nM，且不抑制密切相关的激酶MEK1, MEK2, ERK2,和JNK2。

靶点

MEK5

体外研究

BIX02188明显抑制MEK5催化活性，IC50为4.3 nM,轻微抑制ERK5催化活性，IC50为0.83 μM,作用于关系密切的激酶MEK1,MEK2,ERK1,p38α,JNK2,TGFβR1,EGFR,和STK16没有活性,作用于TGFβR1时IC50为1.8 μM，作用于p38α时IC50为3.9 μM，作用于其他激酶IC50值都大于6.3 μM。用BIX02188预处理HeLa细胞，抑制山梨醇诱导的ERK5磷酸化，这种作用存在剂量依赖性，但是不会抑制ERK1/2,p38,和JNK1/2 MAPKs磷酸化。BIX02188单独处理HeLa或HEK293细胞24小时，没有毒性。BIX02188作用于HeLa和HEK293细胞，通过在持续激活的MEK5/ERK5/MEF2C驱动的萤光素酶表达系统中的MEK5/ERK5信号级联反应抑制MEF2C转录激活，IC50分别为1.15 μM和0.82 μM。BIX02188作用于300 μM H2O2刺激的牛肺微血管内皮细胞(BLMECs)，抑制BMK1磷酸化,这种作用存在剂量依赖性，IC50为0.8 μM,尤其通过抑制MEK5信号通路。

安全信息

MSDS信息

3-[[[3-[(二甲基氨基)甲基]苯基]氨基]苯基亚甲基]-2,3-二氢-2-氧代-1H-吲哚-6-甲酰胺 价格(试剂级)

3-[[[3-[(二甲基氨基)甲基]苯基]氨基]苯基亚甲基]-2,3-二氢-2-氧代-1H-吲哚-6-甲酰胺 上下游产品信息