1-(2,4-二氯苯基)-5-(4-碘苯基)-4-甲基-N-(哌啶-1-基)-1H-吡唑-3-甲酰胺 CAS#: 183232-66-8

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1-(2,4-二氯苯基)-5-(4-碘苯基)-4-甲基-N-(哌啶-1-基)-1H-吡唑-3-甲酰胺

生物活性靶点体外研究体内研究 用途与合成方法 MSDS 1-(2,4-二氯苯基)-5-(4-碘苯基)-4-甲基-N-(哌啶-1-基)-1H-吡唑-3-甲酰胺价格(试剂级) 上下游产品信息

中文名称	1-(2,4-二氯苯基)-5-(4-碘苯基)-4-甲基-N-(哌啶-1-基)-1H-吡唑-3-甲酰胺
中文同义词	1-(2,4-二氯苯基)-5-(4-碘苯基)-4-甲基-N-(哌啶-1-基)-1H-吡唑-3-甲酰胺;1-(2,4-二氯苯基)-5-(4-碘苯基)-4-甲基-N-1-哌啶基-1H-吡唑-3-甲酰胺;化合物AM251;AM251,CB 1受体拮抗剂/反向激动剂
英文名称	AM 251
英文同义词	AM 251;1-(2,4-DICHLOROPHENYL)-5-(4-IODOPHENYL)-4-METHYL-N-1-PIPERIDINYL-1 H-PYRAZOLE-3-CARBOXAMIDE;N-(PIPERIDIN-1-YL)-5-(4-IODOPHENYL)-1-(2,4-DICHLOROPHENYL)-4-METHYL-1H-PYRAZOLE-3-CARBOXAMIDE;AM-251 ,99%;CS-985;AM 251 NEW;AM 251 (pharmaceutical);1H-Pyrazole-3-carboxamide, 1-(2,4-dichlorophenyl)-5-(4-iodophenyl)-4-methyl-N-1-piperidinyl-
CAS号	183232-66-8
分子式	C22H21Cl2IN4O
分子量	555.24
EINECS号
相关类别	小分子抑制剂;G蛋白偶联受体&G蛋白;小分子抑制剂，天然产物;Inhibitors;Cannabinoid receptor;Cannabinoid;Aromatics;Heterocycles;Cannabinoids
Mol文件	183232-66-8.mol
结构式

1-(2,4-二氯苯基)-5-(4-碘苯基)-4-甲基-N-(哌啶-1-基)-1H-吡唑-3-甲酰胺 性质

1-(2,4-二氯苯基)-5-(4-碘苯基)-4-甲基-N-(哌啶-1-基)-1H-吡唑-3-甲酰胺 用途与合成方法

生物活性

AM251是选择性大麻素1 (CB1) 受体拮抗剂，IC50 为8 nM。AM251也是 GPR55 的激动剂，EC50为39 nM。

靶点

IC50: 8 nM (CB1 receptor)

体外研究

AM251 is a CB1 receptor antagonist/inverse agonist. AM251 produces an agonist response in HEK293 cells, similar to that found in the yeast expression system. AM-251 reduces cholesteryl ester synthesis in unstimulated and acetylated LDL-stimulated Raw 264.7 macrophages, CB2     ^+/+    and CB2     ^-/-    peritoneal macrophages.

体内研究

The CB1 antagonist AM251 (3 mg/kg, i.p.) decreases capsaicin-evoked nocifensive behavior (F     _1,18    =28.45, p<0.0001). This suppressive effect is genotype dependent (F  _1,18    =14.83, p<0.01), and the interaction between the effects of genotype and AM251 approached significance (F  _1,18    =4.704, p=0.0587). Planned comparisons reveal that AM251 reduces nocifensive behaviors in fatty-acid amide hydrolase (FAAH) KO mice (p

安全信息

MSDS信息

1-(2,4-二氯苯基)-5-(4-碘苯基)-4-甲基-N-(哌啶-1-基)-1H-吡唑-3-甲酰胺 价格(试剂级)

1-(2,4-二氯苯基)-5-(4-碘苯基)-4-甲基-N-(哌啶-1-基)-1H-吡唑-3-甲酰胺 上下游产品信息