SB408124 CAS#: 288150-92-5

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SB408124

生物活性体外研究体内研究靶点 用途与合成方法 MSDS SB408124价格(试剂级) 上下游产品信息

中文名称	SB408124
中文同义词	1-(6,8-二氟-2-甲基喹啉-4-基)-3-(4-(二甲氨基)苯基)脲;N-(6,8-二氟-2-甲基-4-喹啉)- N'-[4-(二甲氨基)苯基]尿素;N-(6,8-二氟-2-甲基-4-喹啉基)-N'-[4-(二甲氨基)苯基]脲;1-(6,8-二氟-2-甲基喹啉-4-基)-3-(4-(二甲基氨基)苯基)脲;化合物 SB408124
英文名称	SB408124
英文同义词	1-(6,8-difluoro-2-methylquinolin-4-yl)-3-(4-(dimethylamino)phenyl)urea;SB 4081241-(6,8-difluoro-2-methylquinolin-4-yl)-3-(4-(dimethylamino)phenyl)urea;N-(6,8-DIFLUORO-2-METHYL-4-QUINOLINYL)-N'-[4-(DIMETHYLAMINO)PHENYL]UREA;SB 408124;SB-408124, CID4331799;CS-1990;SB 408124; SB408124;Urea, N-(6,8-difluoro-2-methyl-4-quinolinyl)-N'-[4-(dimethylamino)phenyl]-
CAS号	288150-92-5
分子式	C19H18F2N4O
分子量	356.37
EINECS号	604-604-1
相关类别	原料药标样;小分子抑制剂，天然产物;Inhibitors;Orexin receptor
Mol文件	288150-92-5.mol
结构式

SB408124 性质

SB408124 用途与合成方法

生物活性

SB408124是一种非肽类OX1 receptor拮抗剂，作用于全细胞和膜，K_i分别为57 nM和27 nM，比作用于OX2受体选择性高50倍。

体外研究

SB-408124 结合到下丘泌素1型受体(HcrtR1)，K_i为7.57 nM。钙动员研究显示SB-408124是OX1受体的功能性拮抗剂，具有特异亲和力，在放射性配体结合实验中测量SB-408124作用于OX1受体的选择性比作用于Orexin-2受体高50倍。最新研究显示使用SB-401824预处理原代培养的大鼠星形胶质细胞，然后使用Orexin A处理，显著降低Orexin A对基本和 forskolin激活的cAMP产量的刺激行为。

体内研究

30μg/10μL SB-408124脑室内给药处理Wistar大鼠,降低 Orexin-A 诱导的水摄入。Orexin-A (30 μg/10 μL)脑室内给药处理，阻断组胺或2.5% NaCl 处理诱导的加压素(VP)水平升高,使用SB-408124预处理可调节这种阻断作用。SB-408124((50 mM, 5 μL/h) 脑室内给药处理，阻断Bicuculline(BIC)诱导的内源性葡萄糖产量(EGP)增高。

靶点

安全信息

MSDS信息

SB408124 价格(试剂级)

SB408124 上下游产品信息