盐酸阿米洛利二水合物 CAS#: 17440-83-4

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盐酸阿米洛利二水合物

概述作用与用途药代动力学生物活性靶点体外研究 用途与合成方法 MSDS 盐酸阿米洛利二水合物价格(试剂级) 上下游产品信息 专题

中文名称	盐酸阿米洛利二水合物
中文同义词	阿米洛利盐酸盐 二水合物;盐酸阿米洛利二水合物(CAS号:17440-83-4);AMILORIDE HCL DIHYDRATE 盐酸阿米洛利;盐酸阿米洛利二水合物;3,5-二氨基-N-(氨基亚氨甲基)-6-氯哌嗪甲酰胺盐酸盐二水;盐酸阿米洛利二水;3,5-二氨基-N-(氨基亚氨甲基)-6-氯哌嗪甲酰胺盐酸盐二水合物;盐酸阿米洛利 USP标准品
英文名称	Amiloride hydrochloride dihydrate
英文同义词	Amiloride  Hydrochloride(HCl 2H20);MK-870 hydrochloride dihydrate;Modamide;AMILORIDE HCL DIHYDRATE;AMILORIDE HYDROCHLORIDE 2-HYDRATE;Pyrazinecarboxamide, 3,5-diamino-N-(aminoiminomethyl)-6-chloro-, monohydrochloride, dihydrate;AMILORIDE HYDROCHLORIDE (500 MG);AMILORIDEHYDROCHLORIDE,USP
CAS号	17440-83-4
分子式	C6H8ClN7O.HCl.2H2O
分子量	302.12
EINECS号	620-474-8
相关类别	对照品;离子通道;膜转运;医药原料;小分子抑制剂;保钾利尿剂;医药 保钾利尿剂;原料药;膜转运/离子通道;化工中间体工业原料;化工原料;MK-870
Mol文件	17440-83-4.mol
结构式

盐酸阿米洛利二水合物 性质

盐酸阿米洛利二水合物 用途与合成方法

概述

盐酸阿米洛利为强效保钾利尿药，留钾排钠不依赖于醛固酮，它作用于肾小管远端，阻断钠?钾交换机制，促使钠、氯排泄而减少钾、氢离子分泌。主要抑制肾脏远端小管和集合管的Na+?K+和Na+?H+交换，从而Na+和水排出增多，而K+和H+排出减少。本药还可使Ca2+和Mg2+排泄减少。本药与排钾利尿药合用，可明显减少钾的排泄，并部分减少Ca2+和Mg2+的排泄，而排Na+和水的作用则增强。其本身促尿钠排泄和抗高血压活性较弱，但与噻嗪类或髓襻类利尿药合用具有协同作用。

作用与用途

盐酸阿米洛利二水合物与氨苯蝶啶相似，直接作用于远曲小管及集合管皮质段上皮细胞，抑制K⁺ 和Cl^-重吸收，降低Na⁺-H⁺和 Na⁺-K⁺交换，增加Na⁺、Cl^- 的排泄和尿酸的排泄，为目前排钠保钾利尿药中作用最强的药物。本品一般不单独应用，多与排钾利尿药如氢氯噻嗪和利尿酸等合用，可增强利尿药的作用，并可减少钾的丢失。本品无降压作用。主要用于对其他利尿药无效的肝硬化和充血性心力衰竭引起的水肿。

药代动力学

口服后胃肠道易吸收，但不完全，生物利用度为15%～ 30%。口服后2小时出现作用，3～4小时血药浓度达高峰，可持续24～48小时。主要以原形经肾脏排泄，少量经胆汁从粪便排出。半衰期约6小时。

生物活性

Amiloride HCl dihydrate是一种有效的上皮细胞钠离子通道抑制剂。

靶点

体外研究

Amiloride也诱导P13K（磷脂酰肌醇3-激酶），PDK-1（磷酸肌醇依赖性激酶-1），PTEN（磷酸酶和张力蛋白同系物10号染色体上删除）和PP1阿尔法磷酸激酶的去磷酸化。Amiloride通过与ATP竞争抑制磷酸激酶和磷酸酶的磷酸化。Amiloride，这本身导致很少或没有细胞毒性，增强TRAIL诱导的细胞凋亡。 Amiloride排除了碱化，并联抑制细胞增生。Amiloride直接抑制EGF受体的自磷酸化。 Amiloride显著增强恢复到39％，88％和78％，分别为+ dF/dt和-dF/dt。 Amiloride阻断phorbol酯诱导的HL-60细胞粘附（粘附是分化状态的指示），但dimethylamiloride（以及ethylisopropylamiloride，另一种非常有效的amiloride类似物）没有。 在兔完整近端小管中，在不同浓度的细胞外钠的存在下，Amiloride抑制ouabain敏感的耗氧量（QO2）。

安全信息

MSDS信息

盐酸阿米洛利二水合物 价格(试剂级)

盐酸阿米洛利二水合物 上下游产品信息