(5Z)-5-[[3-(TRIFLUOROMETHYL)PHENYL]METHYLENE]-2,4-THIAZOLIDINEDIONE CAS#: 438190-29-5

微信扫码

(5Z)-5-[[3-(TRIFLUOROMETHYL)PHENYL]METHYLENE]-2,4-THIAZOLIDINEDIONE

生物活性靶点体外研究体内研究 用途与合成方法 MSDS (5Z)-5-[[3-(TRIFLUOROMETHYL)PHENYL]METHYLENE]-2,4-THIAZOLIDINEDIONE价格(试剂级) 上下游产品信息

中文名称	(5Z)-5-[[3-(TRIFLUOROMETHYL)PHENYL]METHYLENE]-2,4-THIAZOLIDINEDIONE
中文同义词	(5Z)-5-[[3-(三氟甲基)苯基]亚甲基]-2,4-噻唑烷二酮;PIM抑制剂(TCS-PIM-1-4A);(Z)-5-(3-(三氟甲基)亚苄基)噻唑烷-2,4-二酮;化合物SMI-4A;5-(3-(三氟甲基)亚苄基)噻唑烷-2,4-二酮
英文名称	(5Z)-5-[[3-(Trifluoromethyl)phenyl]methylene]-2,4-thiazolidinedione
英文同义词	(5Z)-5-[[3-(Trifluoromethyl)phenyl]methylene]-2,4-thiazolidinedione;TCS PIM-1 4a;SMI-4a;(Z)-5-(3-(trifluoroMethyl)benzylidene)thiazolidine-2,4-dione;2,4-Thiazolidinedione, 5-[[3-(trifluoromethyl)phenyl]methylene]-, (5Z)-;TCS PIM-1 4a, >=98%;(5E)-5-{[3-(trifluoromethyl)phenyl]methylidene}-1,3-thiazolidine-2,4-dione;(Z)-SMI-4a
CAS号	438190-29-5
分子式	C11H6F3NO2S
分子量	273.23
EINECS号	200-256-5
相关类别	细胞生物学试剂;小分子抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;Inhibitors;JAK;STAT;Inhibitor
Mol文件	438190-29-5.mol
结构式

(5Z)-5-[[3-(TRIFLUOROMETHYL)PHENYL]METHYLENE]-2,4-THIAZOLIDINEDIONE 性质

(5Z)-5-[[3-(TRIFLUOROMETHYL)PHENYL]METHYLENE]-2,4-THIAZOLIDINEDIONE 用途与合成方法

生物活性

SMI-4a (TCS PIM-1 4a) 是一种有效的Pim1抑制剂，IC50为17 nM，作用于Pim-2适度有效，抑制其他丝/苏氨酸或酪氨酸激酶作用不显著。

靶点

体外研究

SMI-4a 是ATP竞争性的Pim1抑制剂，IC50为17 nM。SMI-4a高度选择性作用于Pim1。SMI-4a在体外通过Pim-1抑制底物磷酸化。SMI-4a (5μM) 抑制胰腺癌和白血病细胞生长。SMI-4a作用于前列腺和造血干细胞，降低Pim靶点Bad的磷酸化。导致细胞周期停滞，逆转Pim-1的抗凋亡活性。SMI-4a增加细胞核中p27Kip1的量。SMI-4a处理pre-T-LBL，抑制mTOR通路。SMI-4a处理pre-T-LBL，降低MYC蛋白表达。SMI-4a处理诱导 MAPK 通路上调。

体内研究

SMI-4a (60 mg/Kg) 每天处理两次，显著降低肿瘤尺寸，且具有良好的耐受性。口服饲喂SMI-4a后1小时，收集肿瘤，与对照组小鼠肿瘤相比，p70 S6K磷酸化减少，而总的p70 S6K表达是不变的。

安全信息

MSDS信息

(5Z)-5-[[3-(TRIFLUOROMETHYL)PHENYL]METHYLENE]-2,4-THIAZOLIDINEDIONE 价格(试剂级)

(5Z)-5-[[3-(TRIFLUOROMETHYL)PHENYL]METHYLENE]-2,4-THIAZOLIDINEDIONE 上下游产品信息