LY 2784544 CAS#: 1229236-86-5

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LY 2784544

简介生物活性靶点体外研究体内研究 用途与合成方法 MSDS LY 2784544价格(试剂级) 上下游产品信息 专题

中文名称	LY 2784544
中文同义词	LY2784544盐酸巴多昔芬;3-[(4-氯-2-氟苯基)甲基]-2-甲基-N-(5-甲基-1H-吡唑-3-基)-8-(4-吗啉甲基)咪唑并[1,2-B]哒嗪-6-胺;JAK2抑制剂(LY2784544);化合物GANDOTINIB;3-(4-氯-2-氟苄基)-2-甲基-N-(5-甲基-1H-吡唑-3-基)-8-(吗啉甲基)咪唑[1,2-B]哒嗪-6-胺;GANDOTINIB游离态;LY2784544,JAK2抑制剂
英文名称	LY 2784544
英文同义词	LY 2784544;3-[(4-Chloro-2-fluorophenyl)methyl]-2-methyl-N-(5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)-8-(4-morpholinylmethyl)imidazo[1,2-b]pyridazin-6-amine;3-(4-chloro-2-fluorobenzyl)-2-Methyl-N-(3-Methyl-1H-pyrazol-5-yl)-8-(MorpholinoMethyl)iMidazo[1,2-b]pyridazin-6-aMine;LY2784544/LY-2784544;IMidazo[1,2-b]pyridazin-6-aMine, 3-[(4-chloro-2-fluorophenyl)Methyl]-2-Methyl-N-(5-Methyl-1H-pyrazol-3-yl)-8-(4-MorpholinylMethyl)-;LY2874544;CS-13;Gandotinib (LY2784544)
CAS号	1229236-86-5
分子式	C23H25ClFN7O
分子量	469.94
EINECS号
相关类别	信号转导通路激酶抑制剂;细胞生物学试剂;生物活性分子-API;小分子抑制剂，天然产物;小分子抑制剂;标准品;化学试剂;原料药及中间体;抗癌药;生物化工;Inhibitors;JAK;Inhibitor;JAK/STAT;STAT
Mol文件	1229236-86-5.mol
结构式

LY 2784544 性质

LY 2784544 用途与合成方法

简介

Gandotinib (LY2784544)是一种有效的JAK2抑制剂，IC50为3nM，作用于JAK2 V617F有效，比作用于JAK1和JAK3选择性高8和20倍。

生物活性

Gandotinib (LY2784544)是一种有效的JAK2抑制剂，IC50为3 nM，作用于JAK2V617F有效，比作用于JAK1和JAK3选择性高8和20倍。Phase 2。

靶点

体外研究

LY2784544也抑制IL-3激活的野生型JAK2，IC50为2.26 µM。在增殖实验中，LY2784544 作用于JAK2 V617F驱动的细胞中，具有抗增殖活性，IC50为 68 nM,而作用于野生型JAK2驱动的细胞时，IC50为1356 nM，作用于JAK3驱动的细胞时，IC50为940 nM。

体内研究

LY2784544 显著抑制Ba/F3-JAK2 V617F-GFP 移植瘤中的STAT5磷酸化，阈值的有效剂量50 (TED50) 为 12.7 mg/kg。LY2784544 作用于JAK2 V617F诱导的MPN模型，也降低Ba/F3-JAK2 V617F-GFP肿瘤负担，在口服处理后，TED50为13.7 mg/kg。LY2784544 口服作用于SCID小鼠脾脏，对CD71/Ter119 阳性红系祖细胞没有作用效果。

安全信息

MSDS信息

LY 2784544 价格(试剂级)

LY 2784544 上下游产品信息

上游原料

6-氯-3-(4-氯-2-氟苄基)-2-甲基-8-(4-吗啉亚甲基)咪唑并[1,2-B]哒嗪

下游产品