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5,6,7,13-四氢-13-甲基-5-氧代-12H-吲哚并[2,3-A]吡咯并[3,4-C]咔唑-12-丙腈 CAS#: 136194-77-9信息二维码

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5,6,7,13-四氢-13-甲基-5-氧代-12H-吲哚并[2,3-A]吡咯并[3,4-C]咔唑-12-丙腈

生物活性靶点体外研究体内研究 用途与合成方法 MSDS 5,6,7,13-四氢-13-甲基-5-氧代-12H-吲哚并[2,3-A]吡咯并[3,4-C]咔唑-12-丙腈价格(试剂级) 上下游产品信息

中文名称5,6,7,13-四氢-13-甲基-5-氧代-12H-吲哚并[2,3-A]吡咯并[3,4-C]咔唑-12-丙腈
中文同义词5,6,7,13-四氢-13-甲基-5-氧代-12H-吲哚并[2,3-A]吡咯并[3,4-C]咔唑-12-丙腈;3-(13-甲基-5-氧代-6,7-二氢-5H-吲哚并[2,3-A]吡咯并[3,4-C]咔唑-12(13H)-基)丙腈;化合物LIPROXSTATIN-1;GO 6976,PKC抑制剂;G?6976 (PKC抑制剂);化合物 GO6976
英文名称GO 6976
英文同义词InSolution G 6976 - CAS 136194-77-9 - Calbiochem;InSolution? G? 6976;5,6,7,13-Tetrahydro-13-methyl-5-oxo-12H-indolo[2,3-a]pyrrolo[3,4-c]carbazole-12-propanenitrile;Go6976,5,6,7,13-Tetrahydro-13-Methyl-5-oxo-12H-indolo[2,3-a]pyrrolo[3,4-c]carbazole-12-propanenitrile;PD406976;12-(2-CYANOETHYL)-6,7,12,13-TETRAHYDRO-13-METHYL-5-OXO-5H-INDOLO(2,3-A)PYRROLO(3,4-C)-CARBAZOLE;12-2(2-CYANOETHYL)-6,7,12,13-TETRAHYDRO-13-METHYL-5-OXO-5H-INDOLO[2,3-A]PYRROLO[3,4-C]CARBAZOLE;GO 6976
CAS号136194-77-9
分子式C24H18N4O
分子量378.43
EINECS号200-258-5
相关类别小分子抑制剂,天然产物;Inhibitors;Inhibitor
Mol文件136194-77-9.mol
结构式5,6,7,13-四氢-13-甲基-5-氧代-12H-吲哚并[2,3-A]吡咯并[3,4-C]咔唑-12-丙腈 结构式

5,6,7,13-四氢-13-甲基-5-氧代-12H-吲哚并[2,3-A]吡咯并[3,4-C]咔唑-12-丙腈 性质

熔点>221°C (dec.)
沸点652.3±55.0 °C(Predicted)
密度1.41±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件Sealed in dry,2-8°C
溶解度乙腈(微溶,加热)、DMSO(微量溶解)、甲醇(微量溶解)
酸度系数(pKa)14.39±0.20(Predicted)
形态类白色固体
颜色白色至类白色

5,6,7,13-四氢-13-甲基-5-氧代-12H-吲哚并[2,3-A]吡咯并[3,4-C]咔唑-12-丙腈 用途与合成方法

生物活性

Go6976 (PD406976)是一种强效的PKC抑制剂,其对PKC (老鼠大脑), PKCα, and PKCβ1的IC50分别为7.9nM,2.3 nM, 和 6.2 nM 。此外,也是JAK2 和 Flt3的强抑制剂。

靶点

TargetValue
JAK2
(Cell-free assay)

FLT3
(Cell-free assay)

PKCα
(Cell-free assay)
2.3 nM
PKCβ1
(Cell-free assay)
6.2 nM
PKC
(Rat brain)
7.9 nM

体外研究

Go6976对Ca(2+)不依赖性PKC亚型δ,ε,和ζ的激酶活性没有作用。除了WT JAK2,Go6976也会抑制突变型血液恶性肿瘤(JAK2 V617F 和 TEL-JAK2),且具有抗突变型FLT3的活性。在AML细胞中,Go6976将FLT3-ITD样品中的存活率降低到对照组的55%,FLT3-WT样品中降低为69%。 Go 6976有效抑制苔藓抑素1,肿瘤坏死因子α和白细胞介素6诱导的HIV-1。

体内研究

Go6976 (2.5 mg/kg i.p.),作为PKD抑制剂,通过抑制MAPKs活化作用以减少TNF-α产生,而有效防止LPS/D:-GalN诱导的急性肝损伤,并显著提高LPS/D-GalN攻击的小鼠的存活率。

安全信息

安全说明22-24/25
海关编码2933998090

MSDS信息

5,6,7,13-四氢-13-甲基-5-氧代-12H-吲哚并[2,3-A]吡咯并[3,4-C]咔唑-12-丙腈 价格(试剂级)

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/08/19HY-101835,6,7,13-四氢-13-甲基-5-氧代-12H-吲哚并[2,3-A]吡咯并[3,4-C]咔唑-12-丙腈
Go6976
136194-77-91mg1170元
2024/08/19S71195,6,7,13-四氢-13-甲基-5-氧代-12H-吲哚并[2,3-A]吡咯并[3,4-C]咔唑-12-丙腈
Go6976
136194-77-95mg1615.81元

5,6,7,13-四氢-13-甲基-5-氧代-12H-吲哚并[2,3-A]吡咯并[3,4-C]咔唑-12-丙腈 上下游产品信息

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