格拉斯吉布 CAS#: 1095173-27-5

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格拉斯吉布

作用机制用途生物活性靶点体外研究体内研究 用途与合成方法 MSDS 格拉斯吉布价格(试剂级) 上下游产品信息

中文名称	格拉斯吉布
中文同义词	N-[(2R,4R)-2-(1H-苯并咪唑-2-基)-1-甲基-4-哌啶基]-N'-(4-氰基苯基)脲;格拉斯吉布;格拉吉布GLASDEGIB;格拉斯吉布(PF-04449913);格拉斯吉布/ N-[(2R,4R)-2-(1H-苯并咪唑-2-基)-1-甲基-4-哌啶基]-N'-(4-氰基苯基)脲;格拉吉布;1-((2R,4R)-2-(1H-苯并[D]咪唑-2-基)-1-甲基哌啶-4-基)-3-(4-氰基苯基)脲;格拉斯吉布相关杂质
英文名称	Glasdegib
英文同义词	EOS-60832;PF 04449913;1-((2R,4R)-2-(1H-benzo[d]iMidazol-2-yl)-1-Methylpiperidin-4-yl)-3-(4-cyanophenyl)urea;N-[(2R,4R)-2-(1H-Benzimidazol-2-yl)-1-methyl-4-piperidinyl]-N'-(4-cyanophenyl)urea;Glasdegib (PF-04449913);N-[(2R,4R)-2-(1H-Benzimidazol-2-yl)-1-methyl-4-piperidinyl]-N'-(4-cyanophenyl)urea                                     PF 04449913;Glasdegib;CS-1041
CAS号	1095173-27-5
分子式	C21H22N6O
分子量	374.44
EINECS号
相关类别	小分子抑制剂，天然产物;原料药;原料药中间体;原料药及中间体;特殊化学品;Inhibitors
Mol文件	1095173-27-5.mol
结构式

格拉斯吉布 性质

格拉斯吉布 用途与合成方法

作用机制

Glasdegib是Hedgehog通路的抑制剂。Glasdegib结合并抑制与刺猬信号转导有关的平滑的膜蛋白。 在小鼠异种移植人AML模型中，glasdegib联合小剂量阿糖胞苷比单独应用glasdegib或小剂量阿糖胞苷更能抑制肿瘤的增大，降低骨髓中CD45+/CD33+细胞的百分率。

用途

Glasdegib（PF-04449913）是一种有效的口服生物活性抑制剂(Smo)，用于治疗癌症。

生物活性

Glasdegib（PF-04449913）是一种强效且口服生物有效的Smoothened (Smo)抑制剂，其IC50为5 nM。Phase 2。

靶点

体外研究

体外微粒体试验中，PF-04449913在大鼠微粒体中具有高清除率，在狗和人微粒体中具有低清除率，而不影响任何主要的细胞色素P450亚型。

体内研究

在大鼠和狗体内，PF-04449913显示出高清除率和良好的口服生物利用度。

安全信息

MSDS信息

格拉斯吉布 价格(试剂级)

格拉斯吉布 上下游产品信息

上游原料

1095173-26-41352568-44-5甲醛