BAY-985 CAS#: 2409479-29-2

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BAY-985

生物活性靶点体外研究体内研究 用途与合成方法 MSDS BAY-985价格(试剂级) 上下游产品信息

中文名称	BAY-985
中文同义词	化合物BAY-985;(R)-1-(4-(1-(2-((6-(6-(二甲基氨基)嘧啶-4-基)-1H-苯并[D]咪唑-2-基)氨基)吡啶-4-基)乙基)哌嗪-1-基)-3,3,3-三氟丙-1-酮
英文名称	BAY-985
英文同义词	BAY-985;1-Propanone, 1-[4-[(1R)-1-[2-[[6-[6-(dimethylamino)-4-pyrimidinyl]-1H-benzimidazol-2-yl]amino]-4-pyridinyl]ethyl]-1-piperazinyl]-3,3,3-trifluoro-;BAY-985,IKK,BAY985,IκB kinase,melanoma,IKKε,TBK1,inhibit,I kappa B kinase,Inhibitor,BAY 985,antitumor;(R)-1-(4-(1-(2-((6-(6-(Dimethylamino)pyrimidin-4-yl)-1H-benzo[d]imidazol-2-yl)amino)pyridin-4-yl)ethyl)piperazin-1-yl)-3,3,3-trifluoropropan-1-one
CAS号	2409479-29-2
分子式	C27H30F3N9O
分子量	553.58
EINECS号
相关类别
Mol文件	2409479-29-2.mol
结构式

BAY-985 性质

BAY-985 用途与合成方法

生物活性

BAY-985是一种有效、高选择性的TBK1/IKKε抑制剂。 BAY-985对TBK1 (IC50 = 2 nM, low ATP assay; 30 nM, high ATP assay)和IKKε (IC50 = 2 nM)具有高效力，在机械性细胞phosphorylation of interferon regulatory factor 3(pIRF3)分析中也具有高效力(IC50 = 74 nM)，并且对SK-MEL-2细胞具有抗增殖作用(IC50 = 900 nM)。

靶点

体外研究

BAY-985 inhibits FLT3, RSK4, DRAK1, and ULK1 with IC     ₅₀    s of 123, 276, 311, and 7930 nM, respectively.  
 BAY-985 inhibits the cellular phosphorylation of interferon regulatory factor 3 (IRF3) with an IC     ₅₀    of 74 nM.  
 BAY-985 is active in cellular mechanistic assay and shows anti-proliferative activity in a few cancer cell lines with IC     ₅₀    s of 900 and 7260 nM for SK-MEL2 (NRAS and TP53 mutated) and ACHN (CDKN2A mutated) cells, respectively.

Cell Proliferation Assay

体内研究

BAY-985 (200 mg/kg; p.o.; b.i.d.; 111 days) results in weak antitumor efficacy.  
 BAY-985 shows high clearance (CL     _b    = 4.0 L/h/kg, ca. 95% hepatic extraction), large volume of distribution at steady state (V     _ss    =2.9 L/kg) and a short terminal half-life (t     _1/2    =0.79 h).

安全信息

MSDS信息

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