P 22077 CAS#: 1247819-59-5

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P 22077

生物活性体外研究 用途与合成方法 MSDS P 22077价格(试剂级) 上下游产品信息

中文名称	P 22077
中文同义词	1-[5-[(2,4-二氟苯基)硫基]-4-硝基-2-噻吩基]乙酮;1-(5-((2,4-二氟苯基)硫基)-4-硝基噻吩-2-基)乙酮;P 22077,USP7抑制剂
英文名称	P 22077
英文同义词	P 22077;1-(5-(2,4-difluorophenylthio)-4-nitrothiophen-2-yl)ethanone;1-[5-[(2,4-Difluorophenyl)thio]-4-n-itro-2-thienyl]-ethanone;Ethanone, 1-[5-[(2,4-difluorophenyl)thio]-4-nitro-2-thienyl]-;1-[5-[(2,4-Difluorophenyl)thio]-4-nitro-2-thienyl]ethanone                                     P 22077;P 22077                                                       1-[5-[(2,4-Difluorophenyl)thio]-4-nitro-2-thienyl]ethanone;1-[5-(2,4-Difluoro-phenylsulfanyl)-4-nitro-thiophen-2-yl]-ethanone;CS-1115
CAS号	1247819-59-5
分子式	C12H7F2NO3S2
分子量	315.32
EINECS号
相关类别	小分子抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;中药对照品;Inhibitors
Mol文件	1247819-59-5.mol
结构式

P 22077 性质

P 22077 用途与合成方法

生物活性

P22077是一种ubiquitin-specific protease USP7（泛素特异性蛋白酶USP7）抑制剂，EC50为8.6 μM，也抑制USP47。

体外研究

P22077是最近发现的USP7抑制剂P5091的类似物。在实验浓度范围内，P22077对 DEN1 和 SENP2core几乎没有作用活性，但抑制 USP7，IC50为8 μM。 在体外，P22077抑制一组DUBs, 半胱氨酸蛋白酶，和其他家族蛋白水解酶，说明P22077抑制USP7和其紧密相关的DUB USP47。15-45 mM P22077 作用于细胞裂解液，抑制一小部分DUBs。P22077 诱导肿瘤细胞死亡，EC50为低的微摩尔范围。不同于广泛的特异性抑制剂，P22077在泛素化蛋白水平的抑制效果发生改变。P22077处理G1/S期的U2OS细胞，诱导羟基脲的产生，导致Claspin蛋白减少，这种作用具有剂量依赖性，随之磷酸丝氨酸317 Chk1减少。而且, P22077处理细胞后，定量MS说明E3泛素连接酶组分RBX1, DCAF7, DCAF11, 和 DNA 损伤结合蛋白1(DDB1) 减少。

安全信息

MSDS信息

P 22077 价格(试剂级)

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