度鲁特韦钠盐 CAS#: 1051375-19-9

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度鲁特韦钠盐

用途应用度鲁特韦生物活性靶点体外研究体内研究 用途与合成方法 MSDS 度鲁特韦钠盐价格(试剂级) 上下游产品信息 专题

中文名称	度鲁特韦钠盐
中文同义词	度鲁特维钠盐(API);度鲁特维钠盐;度鲁特韦钠;杜鲁特韦钠盐;杜洛韦酯钠盐;多特格伟钠盐;度鲁特韦钠盐;多替拉韦钠盐
英文名称	Dolutegravir sodium
英文同义词	GSK1349572 sodiuM salt;DOLUTEGRAVIR SODIUM;GSK 1349572A;Dolutegravir sodiuM salt;Dolutegravir SodiuM ( API);Sodium (4R,12aS)-9-((2,4-difluorobenzyl)carbamoyl)-4-methyl-6,8-dioxo-3,4,6,8,12,12a-hexahydro-2H-pyrido[1',2':4,5]pyrazino[2,1-b][1,3]oxazin-7-olate;Dolutegravir sodium(GSK1349572);(4R,12aS)-N-[(2,4-Difluorophenyl)methyl]-3,4,6,8,12,12a-hexahydro-7-hydroxy-4-methyl-6,8-dioxo-2H-pyrido[1',2':4,5]pyrazino[2,1-b][1,3]oxazine-9-carboxamide sodium salt (1:1)
CAS号	1051375-19-9
分子式	C20H20F2N3NaO5
分子量	443.38
EINECS号	812-620-6
相关类别	小分子抑制剂，天然产物;医药原料;抗艾滋病新药;小分子抑制剂;原料药中间体;医药原料药-科研原料;原料药;度鲁特韦钠;医用原料;原料药;医用原料;抗艾滋类;HIV-1 integrase inhibitor;Inhibitors;原料药及中间体;日用化学品;医药原料药;杂质对照品;化学试剂
Mol文件	1051375-19-9.mol
结构式

度鲁特韦钠盐 性质

度鲁特韦钠盐 用途与合成方法

用途

度鲁特韦钠盐是第二代HIV-1整合酶链转移抑制剂。度鲁特韦钠盐目前正在治疗HIV感染的III期临床试验中。已经显示出度鲁特韦钠盐可以有效抑制感染自灭活PHIV慢病毒载体的细胞（如外周血单核细胞（PBMC），MT-4细胞和CIP4细胞）中的HIV复制。

应用

2013年8月12日美国食品和药物管理局（FDA）批准用于既往已治疗过、或初治HIV-1成人和12岁及以上体重至少40千克儿童感染者。 Dolutegravir是日服一次的药物，在III期临床试验中达到了与默沙东HIV/AIDS药物雷特格韦(Raltegravir,Isentress)相匹敌的疗效。雷特格韦日服2次，这2者均为HIV整合酶的抑制剂。FDA的官员表示，艾滋病感染人群需要依据个人具体情况进行有针对性的治疗，Tivicay将为患者提供新的选择。在一年前进行的一项研究中，患者接受48周的Tivicay治疗后，有88%的患者病情有明显改善，优于Gilead公司的Atripla。

度鲁特韦

度鲁特韦(德罗格韦，Dolutegravir，Tivicay）是由英国制药巨头葛兰素史克（GSK）与日本盐野义制药公司（Shionogi）合作开发的一种抗艾滋病新药。
2012年7月葛兰素史克制药公司和日本盐野义制药公司公布了艾滋病新药Dolutegravir的三期临床试验结果，在接受dolutegravir药物以及其他两种老版艾滋病药物治疗48周之后，患者体内88%的病毒被成功抑制，而服用吉利德科学公司（Gilead Sciences）的三合一的口服药品Atripla(依法韦恩茨/恩曲他滨/替诺福韦富马酸片,Efavirenz/Emtricitabine /Tenofovir Disoproxil Fumarate)之后，患者体内81%的病毒被抑制，由此可以看出，葛兰素史克制药公司的dolutegravir药物略胜一筹。据研究人员表示，在比对试验中，由于药物的副作用，10%的患者最终停止服用了吉利德科技技术公司的Atripla药物，但是仅有2%的患者停止服用葛兰素史克制药公司的dolutegravir药物，由此可见葛兰素史克dolutegravir药物的安全性略高。
本信息由Chemicalbook的晓楠编辑整理。

生物活性

Dolutegravir Sodium (GSK-1349572A)是HIV整合酶抑制剂，IC50为2.7 nM。

靶点

体外研究

Dolutegravir(S/GSK1349572)抑制HIV整合酶所催化的链转移，IC50为2.7 nM。S/GSK1349572在体外既抑制HIV整合反应链转移步骤，也抑制了HIV的复制。而它对感染细胞中总的病毒DNA合成没有影响，但它阻止了病毒DNA整合到宿主DNA中。

体内研究

当以溶液形式给药，dolutegravir的生物利用度很高，但当以悬浮液形式给药时，则受限于其溶出度或溶解度。Dolutegravir在小鼠、大鼠和猴中是主要的循环组分，其主要生物转化途径是直接醚糖酯化。Dolutegravir在体内的消除主要通过葡糖苷酸或葡糖糖共价复合物的水解、排泄物的排出。

安全信息

MSDS信息

度鲁特韦钠盐 价格(试剂级)

度鲁特韦钠盐 上下游产品信息

上游原料

DOLUTEGRAVIR 中间体(4R,12AS)-N-(2,4-二氟苄基)-7-苯氧基-4-甲基-6,8-二氧-3,4,6,8,12,12A-六氢-9-羧基-2H-吡啶并[1',2':4,5]吡嗪并[2,1-B][1,3] 噁嗪烷-9-甲酰胺