地西他滨 CAS#: 2353-33-5

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地西他滨

治疗骨髓增生异常综合征作用机制不良反应生物活性靶点体外研究体内研究 用途与合成方法 MSDS 地西他滨价格(试剂级) 上下游产品信息 专题

中文名称	地西他滨
中文同义词	地西他滨;脱氧氮杂胞苷;2'-脱氧-5-氮杂胞啶;地西他滨及其中间体(研发);地西他滨(2'-脱氧-5-氮杂胞嘧啶);地西他宾杂质;5-氮杂-2'-脱氧胞苷;5-氮杂胞嘧啶脱氧胞苷
英文名称	5-Aza-2'-deoxycytidine
英文同义词	4-Amino-1-(2-deoxy-β-D-erythro-pentofuranosyl)-1,3,5-triazin-2(1H)-one;5-Aza-2'-deoxycytidine,98+%;4-Amino-1-(2-deoxy-β-D-ribofuranosyl)-1,3,5-triazin-2(1H)-one;Decitabine(NSC127716);4-amino-1-(2-deoxy-beta-d-erythro-pentofuranosyl)-s-triazin-2(1h)-on;4-amino-1-(2-deoxy-beta-d-erythro-pentofuranosyl)-s-triazin-2(1h)-one;5-azadeoxycytidine;5-triazin-2(1h)-one,4-amino-1-(2-deoxy-beta-d-erythro-pentofuranosyl)-3
CAS号	2353-33-5
分子式	C8H12N4O4
分子量	228.21
EINECS号	219-089-4
相关类别	化学试剂;核苷类;科研试剂;医用原料;化工产品-有机化工;细胞生物学试剂;康宝泰;地西他滨;医药原料;医药中间体;抗肿瘤/Oncology;小分子抑制剂;13-脱氧核糖及其衍生物;API;原料药;Bases & Related Reagents;Nucleotides;生化试剂;Deoxycytidine;Anti-cancer&immunity;核苷，核苷酸，寡核苷酸;脱氧核糖;Inhibitors;小分子抑制剂，天然产物;抗肿瘤类;地西他宾;医药原料药;对照品-杂质对照品;原料;生物化工;医药、农药及染料中间体;化工材料;杂质对照品;日用化学品;标准品;化工产品;analog of cytosine;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Epigenetics;Inhibitor
Mol文件	2353-33-5.mol
结构式

地西他滨 性质

地西他滨 用途与合成方法

治疗骨髓增生异常综合征

5-氮杂-2'-脱氧胞嘧啶核苷又称为地西他滨、5-氮杂-2′-脱氧胞苷酸，是一种天然2′-脱氧胞苷酸的腺苷类似物，通过抑制DNA甲基转移酶，减少DNA的甲基化，从而抑制肿瘤细胞增殖以及防止耐药的发生，为目前已知最强的DNA甲基化特异性抑制剂，属于S期细胞周期特异性药物，适用于治疗骨髓增生异常综合征（简称MDS）。
去甲基化药物可活化肿瘤细胞抑癌基因，增强分化基因等调控基因的表达，所以可达到治疗MDS的目的。5-氮杂-2'-脱氧胞嘧啶核苷（地西他滨）被磷酸化后，发挥其抗肿瘤作用。它直接作用于DNA，抑制DNA甲基转移酶，从而使DNA低甲基化，细胞分化死亡。地西他滨在体外抑制DNA甲基化，却不影响DNA的合成。它可导致肿瘤细胞去甲基化，可以恢复基因的正常功能，这对于控制细胞的分化和增殖是非常重要的。但非增殖性细胞对地西他滨不敏感。
2006年，美国食品药品管理局批准地西他滨用于MDS的治疗。

作用机制

地西他滨属于嘧啶类似物（5-氮杂-2'-脱氧胞嘧啶核苷），是5-氮杂胞嘧啶核苷的2-脱氧-D-核糖形式。地西他滨经胞内作用转化为三磷酸盐，三磷酸盐并入DNA链，抑制DNA甲基化，从而增加休眠基因（包括肿瘤抑制基因）的表达。体内和体外研究表明，地西他滨可诱导骨髓细胞分化，从而使部分骨髓发育不良的患者骨髓发育正常化。

不良反应

（1）中性白细胞减少(症)、血小板减少(症)、贫血、呕吐、疲劳、发热、咳嗽、恶心、便秘、腹泻、高血糖、热性的中性白细胞减少(症)。
（2）大剂量可引起神经毒性，表现为嗜睡、失语、偏瘫等，但停药后可恢复正常。

生物活性

Decitabine (Deoxycytidine, Dacogen, 5-aza-2-deoxycytidine, 5-AZA-dC, 5-aza-CdR, NSC 127716)是DNA甲基转移酶抑制剂，整合进入DNA、导致DNA低甲基化，并使DNA复制停滞在intra-S-phase。Decitabine被用于治疗骨髓增生异常综合征(MDS)。Decitabine可在多种癌细胞系中诱导细胞周期阻滞和凋亡。

靶点

体外研究

Decitabine 有效抑制DNA 合成，这种作用存在剂量依赖性，作用于HL-60和 KG1a 白血病细胞时，IC50分别为 100 ng/mL 和1 ng/mL。Decitabine 抑制细胞生长，这种作用存在剂量和时间依赖性，处理HL-60和KG1a白血病细胞72小时和96小时，IC50分别约为100 ng/mL 和 10 ng/mL。 最新研究显示Decitabine作用于间变性大细胞淋巴瘤(ALCL)，具有抗增殖和促凋亡活性，且抑制KARPAS-299细胞中[

体内研究

Decitabine 按2.5 mg/kg 剂量作用于ALK

用途 

是一种表观遗传修饰物，可抑制DNA转甲基酶活性，导致在DNA脱甲基化（低甲基化）以及通过重塑“开放”染色质激活基因；当脱甲基化作用与组蛋白乙酰化联合作用时，基因可协同活化；5′--氮脱氧胞嘧啶引起DNA脱甲基化或者半脱甲基化；DNA脱甲基化能够调节基因表达，通过“开放”染色质可检测结构提高核酸酶灵敏度，这种重塑染色质结构，允许转录因子连接基因启动子区， 转录复合体组装以及基因表达

用途 

地西他滨有抗肿瘤活性，且表现为剂量相差的双重机制。高浓度时具有细胞毒作用，低浓度时具有去甲基化作用。作用于增殖期(S期)细胞。

类别

有毒物品

毒性分级

高毒

急性毒性

静脉-小鼠 LD50: 22 毫克/公斤; 腹腔-小鼠 LD50: 190 毫克/公斤

可燃性危险特性

可燃; 燃烧产生有毒氮氧化物烟雾

储运特性

通风低温干燥; 与库房食品原料分开存放

灭火剂

干粉,泡沫,沙土,二氧化碳, 雾状水

安全信息

MSDS信息

地西他滨 价格(试剂级)

地西他滨 上下游产品信息