高哌嗪 CAS#: 505-66-8

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高哌嗪

重要的医药中间体应用试剂用途制备方法 用途与合成方法 MSDS 高哌嗪价格(试剂级) 上下游产品信息 专题

中文名称	高哌嗪
中文同义词	1,4-二氮环庚烷;高哌嗪, 特纯;1,4-二氮环庚烷,六五哌嗪;1,4-二氮环庚烷、盐酸法舒地尔中间体、瑞格列奈中间体;HOMOPIPERAZINE高哌嗪;法舒地尔杂质26;1,4-二氮杂环庚烷;2,3,4,5,6,7-六氢-1H-1,4-二氮杂卓
英文名称	Homopiperazine
英文同义词	1H-1,4-Diazepine, hexahydro-;hexahydro-1h-4-diazepine;Trimethyleneethylenediamine;HEXAHYDRO-1,4-DIAZEPINE;HEXAHYDRO-1H-1,4-DIAZEPINE;HOMOPIPERAZINE;HPRZ;AKOS BBS-00004278
CAS号	505-66-8
分子式	C5H12N2
分子量	100.16
EINECS号	208-016-1
相关类别	中间体;高哌嗪;杂环砌块;盐酸法舒地尔相关中间体;普货;哌嗪;原料药;医药原料;有机砌块;原料;医药中间体;药物杂质及中间体;Piperaizine;Pharmaceutical intermediate;chemical additive;Building Blocks;C4 to C8;Chemical Synthesis;Heterocyclic Building Blocks;Piperazines;医药、农药及染料中间体;化学原料;有机化工原料;化工原料;杂质对照品;化工中间体
Mol文件	505-66-8.mol
结构式

高哌嗪 性质

高哌嗪 用途与合成方法

重要的医药中间体

高哌嗪是一种含氮杂七元环化合物，是重要的医药中间体, 它的衍生物多数具有强烈的生物活性和药用价值，可用以合成高哌嗪盐酸盐、赛克利嗪、卡马西平、喹诺酮和氯环嗪等药物。西药以高哌嗪为原料修饰的喹啉及异喹啉衍生物、喹诺酮衍生物、噻唑烷羟酸酰胺衍生物等药物, 和用于合成哒嗪胺、含硝酰基的苄胺衍生物、水溶性唑类等的药物, 对治疗心血管疾病、间质性浆细胞肺炎特别是对AIDS患者的间质性浆细胞肺炎、哮喘、中枢神经系统病症包括抑郁症和焦虑症等表现出良好的疗效。如1- (5-异喹啉磺酰基) 高哌嗪盐酸盐可以有效治疗慢性心绞病、白癜风、抑郁症、焦虑症、脑血管痉挛及脑血管痉挛引起的大脑局部缺血等症状。

应用

高哌嗪及其高哌嗪衍生物成为重要的药物中间体, 展开了具有镇静、抗精神病、消炎和抗神经过敏的巨大潜力, 是化工产业和医药产业之间承上启下的重要产品, 广泛应用于医药、农药、表面活性剂、含能材料等领域。高哌嗪分子中氨基上氢原子被长链烷基或者烷氧基取代的衍生物，可用作润湿剂、乳化剂、清洁剂、着色剂; 高哌嗪及其衍生物由于含有染色角蛋白纤维可用作氧化着色剂，具有鲜明的色彩和高的牢固度性质，在染色中起重要的作用，特别是人类头发的染色。

试剂用途

高哌嗪用作铁的腐蚀抑制剂。 它也已用于制备有效的H3受体拮抗剂，可用于治疗神经退行性疾病，例如阿尔茨海默氏病。

制备方法

高哌嗪可以用N-(2- 氰乙基)乙二胺、N-(β-羟基)-1,3- 丙二胺、乙二胺等氨基类化合物为原料来合成，因此根据原料的不同，高哌嗪有多种合成路线。
随着我国石油化工的发展，合成高哌嗪起始原料氨基醇、乙二胺不但价格低，质量上乘，而且来源极为丰富。目前国内虽有高哌嗪生产厂家， 但工艺落后，质量不高，产量有限，亟需改造提高，为此加速开发具有广泛用途的精细化工产品高哌嗪势在必行，高哌嗪市场前景十分广阔。
以乙二胺为原料:该方法以易得的乙二胺为初始原料，经磺酰化、环化、脱磺酰化3步反应合成高哌嗪，总收率可达78%。该合成方法中，在第一步的乙二胺磺酰化时, 通过加入相转移催化剂可使产物收率得到显著改善, 产率为86%。在第2步的环化反应中选用NaH/DMF 反应体系，可在较温和的反应条件下完成环化过程。最后在HBr/HAc/PhOH 反应条件下以91%的收率脱去磺酰基得到了最终产物高哌嗪。结果表明，这是一条原料易得，操作简便，收率较高的高哌嗪合成工艺路线，具有一定的工业化应用前景。

用途 

有机、医药合成中间体，可用于合成盐酸法舒地尔。

安全信息

MSDS信息

高哌嗪 价格(试剂级)

高哌嗪 上下游产品信息

上游原料

盐酸乙酸乙酯甲醇乙醚硫酸四氢呋喃二氯甲烷醋酸钠N,N-二甲基甲酰胺甲苯碳酸钾三氯甲烷硫酸钠氢氧化钾三乙胺氢氧化铵丙酮氨碳酸氢钠氢化钠硼氢化钠氢溴酸氢气正丁醇镍苯酚对甲苯磺酰氯乙二胺三溴化磷甲基叔丁基醚磺酸1,3-二溴丙烷1,3-丙二胺1,1,3,3-四乙氧基丙烷苄基三乙基溴化铵四正辛基溴化铵草酰胺

下游产品

1,4-二氮杂环庚烷-1-甲酸叔丁酯1-苄基高哌嗪1-(4-氟苄基)高哌嗪N-乙酰基高哌嗪1-甲酰高哌嗪