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4-(4-氟苯基)-2-(4-羟基苯基)-5-(4-吡啶基)-1H-咪唑

应用生物活性靶点体外研究体内研究 用途与合成方法 MSDS 4-(4-氟苯基)-2-(4-羟基苯基)-5-(4-吡啶基)-1H-咪唑价格(试剂级) 上下游产品信息

中文名称4-(4-氟苯基)-2-(4-羟基苯基)-5-(4-吡啶基)-1H-咪唑
中文同义词4-(4-氟苯基)-2-(4-羟基苯基)-5-(4-吡啶基)-1H-咪唑 25MG;4-(4-氟苯基)-2-(4-羟基苯基)-5-(4-吡啶基)-1H-咪唑;4-[4-(4-氟苯基)-5-(4-吡啶基)-1H-咪唑-2-基]苯酚;P38和P38Β2抑制剂(SB 202190);4-(4-(4-氟苯基)-5-(吡啶-4-基)-1H-咪唑-2-基)苯酚;VTX-11E, VERTEX-11E;SB202190; SB202190; SB 202190.;4-(4-氟苯基)-2-(4-羟基苯基)-5-(4-吡啶基)-1H-咪唑(SB 202190)
英文名称SB 202190
英文同义词4-[4-(4-FLUOROPHENYL)-5-(4-PYRIDINYL)-1H-IMIDAZOL-2-YL]PHENOL;4-(4-FLUOROPHENYL)-2-(4-HYDROXYPHENYL)-5-(4-PYRIDYL)-1H-IMIDAZOLE;FHPI;4-(4-(4-fluorophenyl)-5-(pyridin-4-yl)-2H-imidazol-2-yl)phenol;Aids110355;Aids-110355;Phenol, 4-[4-(4-fluorophenyl)-5-(4-pyridinyl)-1H-imidazol-2-yl]-;SB 202190
CAS号152121-30-7
分子式C20H14FN3O
分子量331.34
EINECS号
相关类别小分子抑制剂;活性分子;小分子抑制剂,天然产物;细胞生物学试剂;合成;试剂盒-细胞分析试剂盒;对照品;Inhibitors;inhibitor
Mol文件152121-30-7.mol
结构式4-(4-氟苯基)-2-(4-羟基苯基)-5-(4-吡啶基)-1H-咪唑 结构式

4-(4-氟苯基)-2-(4-羟基苯基)-5-(4-吡啶基)-1H-咪唑 性质

熔点240-243℃
沸点565.7±50.0 °C(Predicted)
密度1.31
RTECS号SL4584000
储存条件2-8°C
溶解度DMSO:30 mg/mL,可溶
酸度系数(pKa)9.14±0.15(Predicted)
形态淡黄色固体
颜色淡黄色低
稳定性可在-20°下的DMSO中的溶液保存长达2个月。
InChIKeyQHKYPYXTTXKZST-UHFFFAOYSA-N

4-(4-氟苯基)-2-(4-羟基苯基)-5-(4-吡啶基)-1H-咪唑 用途与合成方法

应用

4-(4-氟苯基)-2-(4-羟基苯基)-5-(4-吡啶基)-1H-咪唑可作为有机合成中间体和医药中间体,主要用于实验室研发过程和化工生产过程中。

生物活性

SB202190 (FHPI)是一种有效的p38 MAPK抑制剂,靶向作用于p38α/β,无细胞试验中IC50为50 nM/100 nM,有时用于代替SB 203580研究其在体内对SAPK2a/p38的潜在作用。SB202190 可通过诱导自噬和血红素氧化酶1来抑制内皮细胞的凋亡。SB202190可显著抑制Erastin依赖的铁死亡ferroptosis。

靶点

TargetValue
Ferroptosis
()

p38α
(Cell-free assay)
50 nM
p38β
(Cell-free assay)
100 nM

体外研究


SB 202190显著抑制内源本底和和抗Fas抗体诱导的MAPKAPK 2活性,且抑制效果呈剂量依赖性。SB 202190本身就足以诱导Jurkat细胞和Hela细胞的死亡:通过激活CPP 32样半胱氨酸蛋白酶,可阻断Bcl - 2的表达。p38β可减轻而p38α可加剧由SB 202190诱导的细胞凋亡。在HaCaT细胞中SB 202190强烈抑制由紫外线诱导的cox - 2蛋白表达和 mRNA水平。用SB 202190处理肾小管上皮细胞(正常大鼠k肝脏-52E),可将由白蛋白引发的炎症(单核细胞趋化蛋白-1,MCP - 1)或肿瘤生长因子β-1(TGFβ-1)引发的原纤维化(原骨胶原I a1,procollagen-i alpha1)相关基因降低50%。SB 202190处理A549细胞,可诱导JNK磷酸化(该磷酸化效应呈时间和剂量依赖性)、转录因子ATF - 2磷酸化,并增加AP – 1与DNA的结合。SB 202190处理促进THP-1和MV4-11细胞的生长。SB 202190可提高c-Raf 和ERK(细胞外信号调节激酶)磷酸化,暗示由SB 202190诱导的白血病细胞增殖过程有Ras-Raf-MEK-mitogen激活的MAPK通路的参与。

体内研究

SB 202190通过抑制p38减弱了由人脊髓灰质炎IgG(PV-IgG)在被动转移小鼠模型中诱发的水泡形成。在脓毒症内毒素模型中,与对照组相比,经SB 202190处理可显著提高存活率。

安全信息

危险品标志Xi
危险类别码36/37/38
安全说明26-36/37
WGK Germany3
海关编码29333990

MSDS信息

提供商语言

SigmaAldrich

英文

4-(4-氟苯基)-2-(4-羟基苯基)-5-(4-吡啶基)-1H-咪唑 价格(试剂级)

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/08/19HY-10295SB 202190
5 mg356元
2024/08/19HY-102954-(4-氟苯基)-2-(4-羟基苯基)-5-(4-吡啶基)-1H-咪唑
SB 202190
152121-30-710mg570元

4-(4-氟苯基)-2-(4-羟基苯基)-5-(4-吡啶基)-1H-咪唑 上下游产品信息

上游原料

1-(4-氟苯基)-2-吡啶-4-基-乙酮4-(叔丁基二甲基甲硅烷基氧基甲基)吡啶4-氟-N-甲氧基-N-甲基苯甲酰胺4-氟苯甲酰氯4-甲基吡啶对羟基苯甲醛

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