4-羟基-3-(2'-羟基-1,1'-联苯-4-基)-6-氧代-6,7-二氢噻吩并[2,3-B]吡啶-5-甲腈 CAS#: 844499-71-4

微信扫码

4-羟基-3-(2'-羟基-1,1'-联苯-4-基)-6-氧代-6,7-二氢噻吩并[2,3-B]吡啶-5-甲腈

A769662生物活性靶点体外研究体内研究 用途与合成方法 MSDS 4-羟基-3-(2'-羟基-1,1'-联苯-4-基)-6-氧代-6,7-二氢噻吩并[2,3-B]吡啶-5-甲腈价格(试剂级) 上下游产品信息

中文名称	4-羟基-3-(2'-羟基-1,1'-联苯-4-基)-6-氧代-6,7-二氢噻吩并[2,3-B]吡啶-5-甲腈
中文同义词	4-羟基-3-(2'-羟基-1,1'-联苯-4-基)-6-氧代-6,7-二氢噻吩并[2,3-B]吡啶-5-甲腈;4-羟基-3-(2'-羟基-4-联苯基)-6-氧代-6,7-二氢噻吩并[2,3-B]吡啶-5-甲腈;A-769662,AMP激活的蛋白激酶激活剂;4-羟基-3-(2'-羟基-4-联苯基)-6-氧代-6,7-二氢噻吩并[2,3-B]吡啶-5-甲腈;4-羟基-3-(2'-羟基-1,1'-联苯-4-基)-6-氧代-6,7-二氢噻吩并[2,3-B]吡啶-5-甲腈
英文名称	A 769662
英文同义词	A 769662;4-Hydroxy-3-(2'-hydroxy-1,1'-biphenyl-4-yl)-6-oxo-6,7-dihydrothieno[2,3-b]pyridine-5-carbonitrile;4-hydroxy-3-[4-(2-hydroxyphenyl)phenyl]-6-oxo-7H-thieno[2,3-b]pyridine-5-carbonitrile;CS-18;6,7-Dihydro-4-hydroxy-3-(2'-hydroxy[1,1'-biphenyl]-4-yl)-6-oxo-thieno[2,3-b]pyridine-5-carbonitrile;Thieno[2,3-b]pyridine-5-carbonitrile, 6,7-dihydro-4-hydroxy-3-(2'-hydroxy[1,1'-biphenyl]-4-yl)-6-oxo-;A-769662/A769662;4-Hydroxy-3-(2'-hydroxy-[1,1'-biphenyl]-4-yl)-6-oxo-6,7-dihydrothieno[2,3-b]pyridine-5-carbonitri
CAS号	844499-71-4
分子式	C20H12N2O3S
分子量	360.39
EINECS号
相关类别	科研试剂;信号转导通路激酶抑制剂;小分子抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;试剂;Inhibitors;Akt;mTOR;PI3K;APIs;Signalling
Mol文件	844499-71-4.mol
结构式

4-羟基-3-(2'-羟基-1,1'-联苯-4-基)-6-氧代-6,7-二氢噻吩并[2,3-B]吡啶-5-甲腈 性质

4-羟基-3-(2'-羟基-1,1'-联苯-4-基)-6-氧代-6,7-二氢噻吩并[2,3-B]吡啶-5-甲腈 用途与合成方法

A769662

A-769662是一种强效且可逆的AMPK（AMP活化蛋白激酶）激活剂，通过影响其β亚基碳水化合物结合区和 亚基残基，并非直接作用AMP结合位点的这种独特方式来活化AMPK。另外，A-769662只激活包含β1亚基的AMPK异构体。A-769662直接激活部分纯化的大鼠肝脏AMPK (EC50 = 0.8 μM)，并抑制原代大鼠肝细胞中脂肪酸的合成(IC50 = 3.2 μM)。大鼠体内实验显示A-769662将会是一种治疗II型糖尿病和代谢综合征的有力途径。A-769662通过AMPK非依赖机制抑制26S蛋白酶体的非蛋白酶活性组分功能。以这种方式来实现对蛋白酶体活性的抑制作用是可逆的，并会引起细胞周期发展停滞。A-769662通过下调成脂细胞相关转录因子和标记物来抑制3T3-L1细胞分化，另外还可以降低分化和成熟3T3-L1细胞的细胞活力，过度激活AMPK从而增加乙酰CoA羧化酶(ACC)磷酸化并使之失活。所有结果表明A-769662是很有潜力的治疗肥胖症的药物。

生物活性

A-769662是一种有效的，可逆的AMPK激活剂，在无细胞试验中EC50为0.8 μM，对GPPase/FBPase活性几乎没有作用。

靶点

体外研究

A-769662部分刺激纯化的大鼠肝脏AMPK，EC50 为0.8 μM。A-769662以剂量响应的方式激活从多种组织和物种纯化得到的AMPK，伴随不同的EC50s。A-769662的EC50s，使用从大鼠心脏，大鼠肌肉，或人胚肾细胞(HEKs)部分纯化的AMPK测定，结果分别为2.2 mM，1.9 mM，或1.1 mM。原代大鼠肝细胞用A-769662处理4小时剂量依赖性增加ACC磷酸化，其与脂肪酸合成的抑制相关，IC50为3.2 μM。A-769662也会抑制小鼠肝细胞中脂肪酸合成，IC50为3.6 μM。 A-769662通过变构调节和抑制AMPK在Thr-172上的去磷酸化作用激活AMPK，类似于AMP的作用。 A-769662通过与AMPK无关的作用机制抑制蛋白酶体功能。 A-769662影响纯化26S蛋白酶体的体外活性，但是不影响纯化20S蛋白酶体的体外活性。A-769662对MEF细胞具有毒性作用。一项最近的研究表明，A-769662抑制细胞增殖和DNA合成。

体内研究

A-769662对正常Sprague Dawley大鼠的短期治疗降低肝脏丙二酰CoA水平，和换气比值，VCO2/VO2，表明整体脂肪酸氧化比率增加。A-769662(30 mg/kg, b.i.d.)治疗ob/ob小鼠，减少PEPCK，G6Pase，和FAS的肝脏表达，降低40%血浆葡萄糖，减少体重增加，并显著降低血浆和肝脏甘油三酯水平。

安全信息

MSDS信息

4-羟基-3-(2'-羟基-1,1'-联苯-4-基)-6-氧代-6,7-二氢噻吩并[2,3-B]吡啶-5-甲腈 价格(试剂级)

4-羟基-3-(2'-羟基-1,1'-联苯-4-基)-6-氧代-6,7-二氢噻吩并[2,3-B]吡啶-5-甲腈 上下游产品信息