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2-氨基-8-[反式-4-(2-羟基乙氧基)环己基]-6-(6-甲氧基-3-吡啶基)-4-甲基吡啶并[2,3-D]嘧啶-7(8H)-酮
生物活性靶点体外研究体内研究 用途与合成方法 MSDS 2-氨基-8-[反式-4-(2-羟基乙氧基)环己基]-6-(6-甲氧基-3-吡啶基)-4-甲基吡啶并[2,3-D]嘧啶-7(8H)-酮价格(试剂级) 上下游产品信息
| 中文名称 | 2-氨基-8-[反式-4-(2-羟基乙氧基)环己基]-6-(6-甲氧基-3-吡啶基)-4-甲基吡啶并[2,3-D]嘧啶-7(8H)-酮 |
|---|---|
| 中文同义词 | PF-04691502, 一种有效的选择性的 PI3K 和 MTOR 抑制剂;2-氨基-8-[反式-4-(2-羟基乙氧基)环己基]-6-(6-甲氧基-3-吡啶基)-4-甲基吡啶并[2,3-D]嘧啶-7(8H)-酮;2-氨基-8-((1R,4R)-4-(2-羟基乙氧基)环己基)-6-(6-甲氧基吡啶-3-基)-4-甲基吡啶并[2,3-D]嘧啶-7(8H)-酮;化合物PF04691502;2-氨基-8-(REL-(1R,4R)-4-(2-羟基乙氧基)环己基)-6-(6-甲氧基吡啶-3-基)-4-甲基吡啶并[2,3-D]嘧啶-7(8H)-酮;PF-04691502,双重PI 3-K / MTOR抑制剂 |
| 英文名称 | PF-04691502 |
| 英文同义词 | PF-04691502;2-Amino-8-[trans-4-(2-hydroxyethoxy)cyclohexyl]-6-(6-methoxy-3-pyridinyl)-4-methylpyrido[2,3-d]pyrimidin-7(8H)-one;2-aMino-8-((1r,4r)-4-(2-hydroxyethoxy)cyclohexyl)-6-(6-Methoxypyridin-3-yl)-4-Methylpyrido[2,3-d]pyriMidin-7(8H)-one;PF-04691502 2-Amino-8-[trans-4-(2-hydroxyethoxy)cyclohexyl]-6-(6-methoxy-3-pyridinyl)-4-methylpyrido[2,3-d]pyrimidin-7(8H)-one;PF4691502;2-Amino-8-((1r,4r)-4-(2-hydroxyethoxy)cyclohexyl)-6-(6-methoxypyridin-3-yl)-4-methylpyrido[2,3;PF-04691502, 98%, a potent and selective inhibitor of PI3K and mTOR kinases;CS-2640 |
| CAS号 | 1013101-36-4 |
| 分子式 | C22H27N5O4 |
| 分子量 | 425.48 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 信号转导通路激酶抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;Akt;mTOR;PI3K;Inhibitors;PI3K/Akt/mTOR |
| Mol文件 | 1013101-36-4.mol |
| 结构式 | ![2-氨基-8-[反式-4-(2-羟基乙氧基)环己基]-6-(6-甲氧基-3-吡啶基)-4-甲基吡啶并[2,3-D]嘧啶-7(8H)-酮 结构式](https://yunshiji.oss-cn-shenzhen.aliyuncs.com/202410/29/1348122818800000199.gif) |
2-氨基-8-[反式-4-(2-羟基乙氧基)环己基]-6-(6-甲氧基-3-吡啶基)-4-甲基吡啶并[2,3-D]嘧啶-7(8H)-酮 性质
| 熔点 | 219-221°C |
|---|---|
| 沸点 | 682.5±65.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.36 |
| 储存条件 | Refrigerator |
| 溶解度 | 可溶于氯仿（轻微、加热、超声处理）、甲醇（轻微、超声处理） |
| 酸度系数(pKa) | 14.39±0.10(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 淡黄色至浅绿色 |
2-氨基-8-[反式-4-(2-羟基乙氧基)环己基]-6-(6-甲氧基-3-吡啶基)-4-甲基吡啶并[2,3-D]嘧啶-7(8H)-酮 用途与合成方法
生物活性
PF-04691502 (PF4691502) 是一种ATP竞争性的PI3K(α/β/δ/γ)/mTOR双重抑制剂，在无细胞试验中Ki为1.8 nM/2.1 nM/1.6 nM/1.9 nM和16 nM，对Vps34， AKT， PDK1， p70S6K， MEK， ERK， p38 和 JNK 几乎没有作用活性。PF-04691502 可诱导凋亡。Phase 2。
靶点
| Target | Value |
| PI3Kδ (Cell-free assay) | 1.6 nM(Ki) |
| PI3Kα (Cell-free assay) | 1.8 nM(Ki) |
| PI3Kγ (Cell-free assay) | 1.9 nM(Ki) |
| PI3Kβ (Cell-free assay) | 2.1 nM(Ki) |
| P-Akt (S473) (Cell-free assay) | 3.8 nM |
体外研究
在生化检测中，PF-04691502有效抑制重组I类PI3K和mTOR，并抑制野生型PI3K γ，δ，或突变体PI3Kα介导的鸟类成纤维细胞的转化。在PIK3CA-突变型和PTEN-缺失的癌症细胞系中，PF-04691502减少AKT T308和AKT S473 (IC(50)分别为7.5-47 nM和3.8-20 nM)磷酸化，并抑制细胞增殖(IC(50) 为179-313 nM)。独立于PI3K的营养物刺激试验中，PF-04691502抑制细胞中mTORC1活性，IC(50)为32 nM，并抑制PI3K和mTOR下游效应分子，包括AKT，FKHRL1，PRAS40，p70S6K，4EBP1，和S6RP的活化。短期暴露于PF-04691502，主要抑制PI3K，而对mTOR的抑制会持续24到48小时。PF-04691502诱导细胞周期G(1)阻滞，并伴随p27 Kip1的上调和Rb的减少。
体内研究
PF-04691502在U87 (PTEN null)，SKOV3 (PIK3CA mutation)，和gefitinib- 与erlotinib-耐药的非小细胞肺癌异种移植物中具有抗肿瘤活性。 在第7天，PF-04691502抑制72%的肿瘤生长。FDG-PET成像显示，PF-04691502显著减少葡萄糖代谢。PF-04691502处理后，PI3K/mTOR通路活性的组织生物标志物，p-AKT (S473)，和p-RPS6 (S240/244)被显著抑制。
安全信息
MSDS信息
2-氨基-8-[反式-4-(2-羟基乙氧基)环己基]-6-(6-甲氧基-3-吡啶基)-4-甲基吡啶并[2,3-D]嘧啶-7(8H)-酮 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/08/19 | HY-15177 | PF-04691502 | 1 mg | 293元 | |
| 2024/08/19 | HY-15177 | 2-氨基-8-[反式-4-(2-羟基乙氧基)环己基]-6-(6-甲氧基-3-吡啶基)-4-甲基吡啶并[2,3-D]嘧啶-7(8H)-酮 PF-04691502 | 1013101-36-4 | 5mg | 664元 |
粤公网安备44196802000105号
400-6226-992